Тевастор — это лекарственный препарат, который имеет гиполипидемические свойства и относится к фармакологической группе статинов.

Активным элементов в данном препарате, является розувастатин.

Тевастор понижает общий индекс холестерина, а также имеет свойства понижать концентрацию в составе крови липопротеидов низкой молекулярной плотности.

При таком снижении, происходит большее синтезирование молекул липопротеидов высокой молекулярной плотности, что помогает системе кровотока самоочищаться от свободных молекул холестерола.

Принцип действия

В каждом живом организме есть молекулы холестерина, которые находятся в каждой клеточной мембране и создают в ней эластичность и крепость. Еще холестерол находится в оболочках нервных волокон и надежно защищает от внешнего воздействия.

Липопротеиды приносят достаточно много пользы организму, но только когда они не превышают нормальную концентрацию в составе крови.

Также липопротеин делится на молекулы высокой и низкой плотности. Высокой плотности молекулы — это хороший холестерол, а низкой молекулярной плотности представлен плохой холестерол.

Низкомолекулярный холестерин имеет свойства оседать на внутренних стенках артериальных оболочек, приводя к холестериновым новообразованиям в виде бляшки, которая перекрывает артериальный просвет и провоцирует неправильное движение кровотока в русле, провоцирующая к развитию патологий системы кровотока, болезней сердечного органа и клеток головного мозга.

Медикаментозное средство Тевастор направлено на блокирование синтеза клетками печени молекул холестерола, что способствует понижению индекса холестерина.

Низкомолекулярный холестерин имеет свойства оседать на внутренних стенках артериальных оболочек

При помощи активного элемента в препарате — розувастатина, происходит ингибирование фермента редуктазы, и поэтому количество вырабатываемого холестерина сокращается, что активирует ЛНП рецепторы, которые начинают охоту за липопротеинами низкой степени молекулярности, захватывают их и транспортируют в клетки печени для дальнейшей утилизации.

Благодаря такой работе рецепторов, происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина. Данный процесс способствует очищению плазмы крови от свободного холестерина.

Первые результаты лечением Тевастором можно ощутить после 14 дней приема, а максимальный медикаментозный эффект наступает после приема медикамента на протяжении 30 дней.

Свойства

Тевастор обладает свойствами антиоксиданта.

Одновременно с этим можно отметить следующие фармакокинетические свойства препарата:

• Препарат положительно влияет на организм, независимо от пола и возраста;
• При недостаточности клеток печении, в составе плазмы крови концентрация активного компонента препарата, будет превышать норму от 3-х до 8-ми раз;
• Препарат имеет минимальное количество признаков негативного воздействия на организм, при максимальном терапевтическом эффекте.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное действующее вещество:
розувастатин	5,0 миллиграмм
	10,0 миллиграмм
	20,0 миллиграмм
	41,0 миллиграмм
вспомогательные компоненты в составе таблетки:
· провидон К30;
· моногидрат элементов лактозы;
· целлюлоза мелкими кристаллами;
· натрия стерил фумарат;

Таблетки Тевастор выпускаются в разных дозировках активного компонента — розувастатин. Только лечащий доктор может определить необходимую дозировку для каждого больного.

Таблетки упаковываются в блистеры по 10 штук, и в картонные коробки по 3 — 9 блистеров.

В каждую коробку производитель вкладывает инструкцию по применению, которую каждый пациент должен изучить перед началом приема препарата.

Как принимать?

Для того, чтобы препарат не вызывал побочного воздействия на организм, необходимо выполнять все правила приёма данного статина:

• Препарат можно принимать независимо от времени употребления пищи;
• Начинать терапию необходимо с минимальной дозировки и впоследствии доктор может откорректировать суточную дозу;
• Если индекс холестерина значительно превышает нормальный показатель, тогда лечение можно начинать с приема максимальной дозы до достижения терапевтического эффекта;
• Перед тем, как принимать медикамент Тевастор, пациенту назначается противохолестериновая диета. Диетическое питание должно быть и во время всего курса понижения холестерина;
• Самолечение статинами не допускается.

Дозировка

Первоначальная дозировка медикамента Тевастор должна быть не выше, чем 5,0 миллиграмм, или 10,0 миллиграмм единожды в сутки. Если такая дозировка не показывает должных медикаментозных действий, тогда увеличение дозы препарата можно проводить не раньше, чем через 30 дней с момента начала приема.

Также в этот период можно заменить Тевастор на другие аналоги с действующим веществом розувастатин. Заменителем может выступать медикамент Крестор, Дивастор и Алевастан таблетки.

Больные, которым назначен Тевастор 40,0 миллиграмм, прохолодят терапию, только под постоянным наблюдением доктора.

Увеличение дозы препарата можно проводить, исключительно после лабораторной диагностики методом липограммы. Основываясь на диагностических исследованиях, доктор решает о необходимости увеличение дозировки.

Показания к использованию

Медикаментозный препарат назначают при высоком индексе холестерола, а также различных проблемах в системе кровотока, которые возникли по причине развития патологии гипертриглицеринемия.

Наиболее частое применение препарата для таких патологий:

• При гетерозиготной и гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии;
• Смешанной патологии дислипидемии и триглицеринемии.

Также препарат используется для лечения системной патологии атеросклероз, и в качестве профилактики при данной патологии, в дополнение к противохолестериновой диете.

Тевастор назначают при рисках развития таких патологий:

• Ишемия сердечного органа и стенокардия;
• Инфаркт миокарда и инфаркт мозга;
• Мозговой инсульт;
• Патология тромбоз;
• Защита системы кровотока от развития патологии атеросклероз.

В минимальных дозах можно принимать в профилактических целях женщинам с 55 лет, а мужчинам с 60-ти лет. Также Тевастор назначают пациентам, которые страдают от никотиновой зависимости и имеют проблемы в системе кровотока и заболевания сердечного органа.

Медпрепарат Тевастор предотвращает развитие нестабильной стенокардии, которая может спровоцировать инфаркт миокарда.

Противопоказания

Не назначают препарат людям, у которых есть такие патологии во внутренних органах, что при приеме Тевастора могут перейти в осложненную форму:

• Патологии в клетках печени, что находятся на этапе обострения;
• Слишком высокая активность ферментов трансминаз в клетках печени, которая может спровоцировать недостаточность печеночного органа;
• Недостаточность почечного органа;
• При аллергической чувствительности на основной компонент препарата розувастатин, а также на любые дополнительные вещества в препарате;
• Не назначается медикамент Тевастор в тот период, когда больной проходит курс лечения Циклоспорином;
• Запрещается назначать Тевастор при развитии в организме патологии миопатия;
• Хроническая стадия алкоголизма.

Это противопоказания для приёма препарата в дозировке от 5,0 миллиграмм до 40,0 миллиграмм.

Для назначения Тевастора дозировкой в 40,0 миллиграмм есть такие противопоказания:

• Не назначается такая дозировка пациентом в детском и подростковом возрасте;
• При нарушениях работы щитовидной железы и развития патологии гипотиреоз. Есть риск развития заболевания рабдомиолиз, а также миопатии;
• Женщинам в период беременности и в период вскармливания младенца грудным молоком.

Женщинам в репродуктивном возрасте, препарат назначают только при условиях хорошей контрацепции.

Побочные действия

Наиболее распространённое негативное влияние Тевастор на организм, есть тошнота, которая проходит сама. Существуют такие побочные эффекты, которые не сильно выраженные и практически всегда проходят самостоятельно.

Выраженность побочных реакций организма на медикамент Тевастор зависит от принимаемой дозировки:

• Нарушение в функциональности эндокринной системы, особенно происходит нарушения в щитовидной железе и в поджелудочной железе, провоцируя патологию панкреатит;
• Кружения в голове различной интенсивности;
• Длительная болезненность головы;
• Нередко в совокупности с тошнотой может развиться рвота и нарушение в дефекации — сильная диарея, или же запор;
• Нередко наблюдается болезненность желудка;
• Достаточно редко случается ангионевротический отёк;
• Отклонения в функциональности почек;
• Возникает болезненность в суставах и в мышечных волокнах;
• Патология астения;
• Заболевание миозит;
• При лечении Тевастором максимальной суточной дозировкой, может появиться большое количество молекул белка в урине.

Тошнота

Взаимодействие с другими медпрепаратами

Перед тем, как принимать Тевастор с другими препаратами в медикаментозной терапии, необходимо знать специфику взаимодействия данного типа статина с другими медпрепаратами:

• Прием одновременно с препаратом Эзетимиб, не вызывает никаких побочных воздействий на организм;
• При приеме Тевастора и Варфарина, может увеличиваться протромбиновое время;
• При лечении препаратом Гемфиброзил, таблетки Тевастор не принимают по причине повышения в несколько раз в составе крови розувастатина;
• Такой же эффект дает и одновременный прием с Циклоспорином;
• Одновременный прием Гемфиброзил, или Фенофибрат с таблетками Тевастор, может привести к развитию миопатии;
• Также опасен одновременный прием с препаратами Лопинавир и медпрепаратом Ритонавир;
• Одновременный прием Тевастора и препарата Эритромицин, тетрациклин снижает концентрацию розувастатина на 50,0%. Могут быть проблемы с пищеварительным трактом.

Необходимо знать специфику взаимодействия данного типа статина с другими медпрепаратами

Аналоги Тевастора

Препараты на основе действующего активного компонента розувастатина выпускают многие производители медикаментов.

У каждого производителя может быть своё запатентованное название данного статина, а также при одинаковой дозировке розувастатина в каждой таблетке, может быть различный состав дополнительных компонентов.

Заменители и аналоги таблеток Тевастор:

• Препарат Розувастатин;
• Медикамент Крестор;
• Таблетки Сорваста;
• Препарат Мерентил;
• Лекарство Левостар;
• Медикамент Акорта;
• Лекарство Розарт;
• Препарат Розикор.

Цена

Заключение

Медикамент Тевастор для снижения индекса высокого холестерина в составе крови, показывает хороший терапевтический эффект уже после приема таблеток 3 — 4 недели.

Минимум побочного действия на организм, делают Тевастор более приемлемым лекарством для лечения пациентов разных возрастов.

Много врачей назначают пациентам Тевастор на замену дорогостоящего статина Крестор. При приеме статинов, необходимо всегда придерживаться диетического питания.

Действующее вещество

Розувастатин (rosuvastatin)

Форма выпуска, состав и упаковка

от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N" на одной стороне и "5" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 47.82 мг, кросповидон - 30 мг, лактоза - 54.97 мг, К30 - 8.5 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 1.8 мг, титана диоксид (E171) - 1.025 мг, макрогол 3350 - 0.909 мг, тальк - 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.075 мг, краситель железа оксид черный (E172) - 0.003 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.022 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N" на одной стороне и "10" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 45.22 мг, кросповидон - 30 мг, лактоза - 52.36 мг, повидон К30 - 8.5 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 1.8 мг, титана диоксид (E171) - 1.105 мг, макрогол 3350 - 0.909 мг, тальк - 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.009 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.005 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) - 0.005 мг, алюминиевый лак (E132) - 0.001 мг).

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N" на одной стороне и "20" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 90.45 мг, кросповидон - 60 мг, лактоза - 104.72 мг, повидон К30 - 17 мг, натрия стеарилфумарат - 7 мг.

Состав оболочки:

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, овальные, с гравировкой "N" на одной стороне и "40" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.03 мг, кросповидон - 60 мг, лактоза - 94.3 мг, повидон К30 - 17 мг, натрия стеарилфумарат - 7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 85F24155 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 3.6 мг, титана диоксид (E171) - 2.21 мг, макрогол 3350 - 1.818 мг, тальк - 1.332 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.018 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.01 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (E122) - 0.009 мг, индигокармин алюминиевый лак (E132) - 0.003 мг).

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание

C max розувастатина в крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - примерно 20%

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени - основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. V d - примерно 134 л.

Метаболизм

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение

Т 1/2 - примерно 19 ч. Т 1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации - 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности (балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью) не выявлено увеличения Т 1/2 розувастатина. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т 1/2 , по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) - в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела), оказываются недостаточными;

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия - в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии, или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

— гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

— первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (не менее 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для таблеток 5, 10 и 20 мг

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— миопатия;

— беременность;

Для таблеток 40 мг

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— одновременный прием фибратов; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

— пациенты с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анализ мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

— одновременный прием циклоспорина;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— отсутствие надежных методов контрацепции;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);

— применение у пациентов азиатской расы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Для таблеток 5, 10 и 20 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4 недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

почечной недостаточности тяжелой . Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Противопоказано назначение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор составляет 20 мг 1 раз/сут (см. разделы "Фармакокинетика", "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие").

При одновременном применении препарата Тевастор с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы/риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Тевастор, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном дозозависимый характер.

Определение частоты побочных эффектов: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение.

часто - запор, тошнота, боль в животе; редко - панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы : часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз. При применении препарата Тевастор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг - миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию розувастатином следует приостановить.

Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Тевастор, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или более) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизительно 3% пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны печени: дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: часто - астенический синдром.

Постмаркетинговое применение

Со стороны крови и лимфатической системы: неуточненная частота - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит; неуточненная частота - диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия; неуточненная частота - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны ЦНС: очень редко - полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны дыхательной системы: неуточненная частота - кашель, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гематурия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненная частота - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы: неуточненная частота - гинекомастия.

Прочие: неуточненная частота - периферические отеки.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна (в т.ч. бессонница, "кошмарные" сновидения), сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях, интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: при передозировке в случае необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (MHO) . Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO).

Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.

Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина. По данным специальных исследований соответствующего фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не отмечено, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемофиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы , увеличивают риск возникновения миопатии, когда применяются одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (вероятно, в связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА могут вызвать миопатию и при применении в качестве монотерапии).

Хотя точный механизм взаимодействия розувастатина с ингибиторами протеаз неизвестен, их одновременное применение может вызвать стойкое усиление действия розувастатина. В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение 20 мг розувастатина и комбинации ингибиторов протеаз (лопинавир 400 мг/ мг) вызывало приблизительно 2- и 5-кратное повышение AUC и C max соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения розувастатина.

На основании исследований взаимодействия розувастатина с дигоксином клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Особые указания

Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Тевастор в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Тевастор, в частности, в дозе более 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозе 40 мг.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований, направленных на изучение влияния препарата Тевастор на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Тевастор следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Беременность и лактация

Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор в любых дозах при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) .

Препарат отпускается по рецепту.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

— это лекарственное средство, которое относится к группе статинов. Основным действующим веществом препарата является розувастатин кальция.

Препарат снижает общий уровень концентрации в крови такого вещества, как липопротеин низкого уровня плотности. Одновременно с этим в процессе приеме значительно уменьшается общее количество холестерина в составе крови.

Как действует препарат?

В организме каждого человека есть особые жиры, которые в состоянии оказать на организм по-настоящему негативное влияние, снизить показатели его здоровья.

Холестериновые жиры имеют свойство оседать на стенках сосудов, образуются небольшие бляшки, сильно затрудняют полноценное питание всех тканей, артерий и вен, в том числе. Все это приводит к разным заболеваниям, как самих сосудов, так и сердца.

Современные медики назначают Тевастор для того, чтобы средство оказывало особое влияние на печень, где осуществляется специальная реакция полного распада жиров, то есть такого важного вещества, как липопротеины.

Самые первоначальные положительные результаты производимого лечения данным препаратом можно почувствовать примерно через неделю после первичного приема препарата. Максимальный эффект можно получить и увидеть через месяц.

Для проведения грамотного контроля проводятся стандартные исследования состава крови, которые показывают общие изменения уровня концентрации в плазме всех видов липопротеинов.

Одновременно с этим препарат дает положительный эффект при возможной дисфункции человеческого эндотелия, улучшается общее реологическое качество кровяного состава, то есть текучесть крови.

Что еще более важно, препарат идеален, как антипролиферативное и антиоксидантное средство. Одновременно с этим можно отметить следующие фармакокинетические свойства препарата:

1. Тевастор, инструкция по применению которого вполне понятна, одинаково положительно действует на организм вне зависимости от пола и возраста.
2. При серьезной и ярко выраженной форме печеночной недостаточности концентрация основного лечебного вещества в крови будет выше нормы примерно в три раза.
3. Особенности фармакокинетики зависят от национальности и места проживания пациентов. У японцев и китайцев отмечается двукратное увеличение основного среднего значения, чего не отмечается у европейцев.

В любом случае процесс лечения препаратом характеризуется высокими показателями эффективности и минимальным количеством побочны эффектов, за исключением индивидуальной непереносимости.

Форма выпуска и основные правила приема

Тевастор, инструкция которого в процессе лечения обязательно должна быть соблюдена, это лечебные таблетки, которые выпускаются с разным уровнем концентрации основного компонента, которым является розувастин. Принимать нужно исключительно опираясь на рекомендации врача и на инструкцию самого препарата.

Среди основных правил приема препарата можно выделить:

• Принимается препарат вне зависимости от приема пищи;
• Начинается лечение с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее под пристальным вниманием
• специалистов;
• При необходимости провести лечение завышенными дозировками, за пациентом также осуществляется максимально пристальное и всестороннее внимание;
• Перед началом лечения пациенту рекомендуется пройти специальную гиполипидемическую диету. Ее нужно будет придерживаться и в процессе всего времени лечения.

Важно! Дозировка препарата должна быть определена исключительно специалистом, который опирается на полученные результаты анализов и на иные визуальные обследования.

Основные показания к применению

Лекарственный препарат назначается при разных проблемах, связанных с гипертриглицеридемии. Незаменимо средство при лечении повышенного холестерина.

Препарат может быть использован в качестве дополнения к диете, при которой потребляются продукты с минимальным количеством жиров. Положительного результата можно достигнуть в процессе лечения атеросклероза.

Все это самые распространенные диагнозы, для лечения которых врачи назначают Тевастор. Преимуществом данного препарата является возможность его применения в качестве эффективной профилактики заболеваний сердца и сосудов.

Например, лекарство в его минимальной дозировке можно принимать всем мужчинам от 55 лет и женщинам от 60 лет. Показано профилактическое применение препарата всем курящим людям и имеющим иные подобные проблемы со здоровьем.

О таком лекарственном средстве, как Тевастор, отзывы пациентов можно найти максимально положительные.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению Тевастора заключаются в особенностях дозировки. Препарат с дозой от 5 до 20 мг противопоказан при таких неприятных явлениях, как миопатия, тяжелые и ярко выраженные проблемы с почками и печенью.

Не назначается, если пациент принимает лекарственные средства, в составе которых присутствует циклоспорин. Недопустимо лечение средством при нарушениях общего обмена углеводов, который проявляется непереносимостью такого вещества, как лактоза.

Препаратом в данной дозировке не лечатся дети и подростки.

Максимально осторожно принимается средство женщинами детородного возраста, в процессе лечения им показана тщательная гарантированная контрацепция.

Еще одной распространенной дозировкой является 40 мг препарата. Данный объем противопоказан при таких проблемах, как гипотериоз, вероятность возникновения рабдомиолиза, то есть миопатии и ее воздействия на организм.

Основным противопоказанием применения препарата в любых его дозировках является хронический алкоголизм.

Передозировка и возможные побочные эффекты

Самым распространенным побочным эффектом от лечения препарата является тошнота. Данное неприятное явление, а также иные симптомы в процессе приема Тевастора, не являются ярко выраженными, обычно все проходит самостоятельно.

Периодичность, а также степень выраженности побочных эффектов прямо зависят от назначенной и принимаемой дозировки.

Среди иных, менее распространенных, чем тошнота, признаков можно отметить:

После долговременного применения лекарственного средства могут наблюдаться небольшие изменения в крови. Отмечается увеличение глюкозы, билирубина, также может присутствовать и активность ГГТ.

Что касается признаков и особенностей передозировки, то это все перечисленные выше симптомы, которые проявляются в более ярко выраженной форме и более продолжительные. Их устранение и лечение прямо зависит от особенностей симптоматики.

Важно! Женщины, которым назначается Тевастор, должны очень тщательно предохраняться. При случайном наступлении беременности прием лекарственного средства сразу нужно отменить и обратиться к лечащему врачу.

Если планируется принимать Тевастор таблетки одновременно с иными лекарственными препаратами, предварительно стоит ознакомиться с особенностями их взаимодействия.

В самом начале лечения препаратом или перед увеличением дозировки у пациентов, которые одновременно проходят курс лечения витамином К, то есть Варфарином, может быть увеличено время протромбации. Каких-либо изменений в организме не отмечается при одновременном приема препарата с таким лекарственным средством, как Эзетимиб.

Одновременное применение таких лекарственных средств, как Гемфиброзил и Тевастор может привести к увеличению общей концентрации основного действующего вещества в составе крови.

В процессе целенаправленных исследований было определено, что никакого особого фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами не существует. Каждое лекарственное средство оказывает на организм строго автономное влияние.

Важно! Если принимать препарат одновременно с Фенофибратом и Гемофиброзилом появляется риск появления и развития миопатии.

Максимально точный механизм одновременного применения лекарства и разных ингибиторов не был определен. При этом их одновременное применение в состоянии вызвать стойкое увеличение розувастина, которое может превышать в два и даже в три раза.

Это касается таких лекарств, как Лопинавир, а также Ритонавир. На этом основании недопустим одновременный прием препарата с ингибиторами, особенно тем, кто имеет проблемы со здоровьем.

Одновременное использование Тевастора со средствами, в составе которых присутствует большое количество магния и алюминия, может снизить его основное лечебное свойство, примерно на 50%. Во избежание данного неблагоприятного явления антациды нужно принимать строго через два часа после средства, содержащего розувастин.

Тевастор и Эритромицин в своем одновременном применении может привести к снижению общей концентрации лечебных веществ препаратов примерно на 20%. Также пациенты сталкиваются с проблемами в кишечнике.

Особое внимание уделяется одновременному приему Тевастора с оральными контрацептивами. Даная комбинация приводит к увеличению этинилэстрадиола примерно на 26%, а также норгестрела на 36%. В процессе подбора контрацептивов данный фактор обязательно нужно принимать во внимание.

В процессе приема описываемого лекарственного препарата присутствует вероятность отклонений в процессе работы почек, то есть наблюдается такое явление, как протеинурия.

Подобное явление проявляется при использовании дозировки 40 мг. В процессе лечения в этом случае за пациентом осуществляется постоянный контроль над работой почек.

В процессе принятия дозировки в 20 мг может наблюдаться неблагоприятное воздействие на мышцы и кости больного.

При долговременном лечении можно столкнуться с таким заболеванием, как миалгия, миопатия, рабдомилиоз.

Важно! Лечение данным препаратом, время его применения и дозировка должны быть определены исключительно специалистом. Проблемы с побочными эффектами также должны решаться профессионалом. Самолечение в данном случае недопустимо.

Аналоги препарата

Тевастор аналоги имеет, как и все иные препараты. Он выпускается разными производителями, отчего могут быть разными его названия, дозировка, а также присутствие дополнительных компонентов.

К аналогам лекарственного препарата относится группа медицинских средств, где основным действующим веществом является розувастин.

Препараты подобной категории характеризуются одинаковыми показаниями к применению, противопоказаниями, а также в состоянии вызвать одни и те же побочные эффекты. У такого средства, Тевастор, аналоги заменители могут быть следующие:

• Розикор;
• Розулип.

Аналоги, как и сам препарат, должны быть назначены исключительно опытным врачом, который ведет лечение. Он примет во внимание особенности течения заболевания, его индивидуальную непереносимость, а также материальный достаток пациента, так как стоимость препаратов зависит от производителя.

На Тевастор цена установлена доступная, реализуется препарат в среднем по цене 220 рублей за таблетки с дозировкой 5 мг, а на Тевастор 20 мг цена установлена примерно 800 рублей.

Тевастор – отзывы

О таком препарате, как Тевастор, отзывы в сети можно встретить только положительные. У больных отмечается значительное снижение высокого уровня холестерина в составе крови, улучшается общее самочувствие.

О лекарственном средстве Тевастор отзывы врачей также являются положительными. Вот для примера несколько из них.

Наталья Сергеевна, терапевт Ко мне часто приходят на обследование пожилые люди и практически все они имеют те или иные проблемы с повышенным в организме холестерином. В качестве эффективного лечения я назначаю им Тевастор, так как на данный момент не знаю более действенного и эффективного лекарственного средства. Это доступное лекарство, на Тевастор 10 мг цена установлена приемлемая.

Игорь, 34 года Несмотря на относительно молодой возраст, у меня примерно год назад были проблемы со здоровьем из-за лишнего веса. Среди самой большой неприятности был повышенный холестерин, который очень плохо отражался на моем здоровье. Врач, к которому я обратился, помог мне с минимальными временными и материальными тратами восстановить норму холестерина. Сейчас просто поддерживаю полученный эффект – больше двигаюсь и придерживаюсь правильного питания.

Вадим Анатольевич, 57 лет. Я около года с установленными врачом перерывами принимал препарат Тевастор. Лечение оказалось достаточно эффективным, мое здоровье очень быстро восстановилось и без каких-либо побочных эффектов. Препарат легко принимается, все просто и понятно, главное следовать инструкции, как самого препарата, так и рекомендациям профессионалов.

Холестерин – жироподобное вещество, которое выполняет в человеческом организме множество функций. Оно является сырьём для половых гормонов, кортизола, желчных кислот, оно обеспечивает устойчивость клеточных мембран и принимает участие в синтезе витамина D. Однако, если холестерина слишком много, это становится проблемой: он начинает накапливаться внутри кровеносных сосудов, образуя склеротические бляшки, которые мешают току крови. Основную роль в этом процессе играет «плохой» холестерин низкой плотности. Чтобы снизить уровень холестерина, иногда бывает недостаточно простой диеты. В таких случаях пациентам прописывают лекарства, снижающие концентрацию липопротеидов в крови (статины).

Классификация

Существует несколько подходов к классификации статинов.

По происхождению эти препараты подразделяют на:

• Естественные. Это не всегда медицинские препараты. Многие вещества этой группы встречаются в продуктах питания (рыбий жир, чеснок, тёмный виноград и все продукты, богатые витаминами С и В3). Являются наиболее безопасными, их можно применять даже тогда, когда синтетические аналоги противопоказаны. Обратной стороной их применения является низкая эффективность по сравнению с «синтетикой». Сюда относится ловастатин.
• Полусинтетические. Обычно представляют собой комплексы из 2-х и более веществ, действующих сразу по нескольких направлениям. В эту группу входят симвастатин, правастатин и прочие.
• Синтетические – это наиболее эффективные статины, которые, в то же время, являются самыми опасными и обладают множеством побочных эффектов. Среди побочных действий выделяют нарушения работы печени, миопатию и даже потерю памяти. В эту группу входит аторвастатин, розувастатин, флувастатин.

Так же можно выделить четыре поколения лекарств этой группы:

• Первое – ловастатин (можно встретить в аптеке под названиями «Кардиостатин», «Холетар»).
• Второе – флувастатин (известен под торговой маркой «Лескол-Форте»).
• Третье – аторвастатин (коммерческие названия «Аторис», «Тулип», «Аторвастатин Канон»).
• Четвертое – розувастатин (препараты «Акорта», «Тевастор», «Мертенил»).

По дозировке выделяют высокодозные, среднедозные и низкодозные статины.

К первой группе относят ловастатин, аторвастатин, флувастатин. Они являются весьма эффективными и хорошо переносятся организмом. К высокодозным относятся лекарства, доза которых составляет 40-80 мг.

Среднедозные препараты могут в случае надобности назначаться и в высоких дозах, но обычно это не требуется. Доза составляет от 10 до 40 мг. К этой группе относится розувастатин, правастатин.

Низкодозные препараты назначаются в дозах до 8 мг, чтобы снизить вероятность проявления побочных эффектов. В группу входит питавастатин.

Спроси гематолога!

Не стесняйтесь, задавайте свои вопросы штатному гематологу прямо на сайте в комметариях. Мы обязательно ответим.Задать вопрос>>

Посмотрите видео про эту группу препаратов

Показания

• Пациентам, страдающим наследственными заболеваниями (например, семейной гиперхолестеринемией). Такие болезни не поддаются лечению с помощью других средств, понижающих концентрацию жиров.
• Больным ишемической болезнью сердца. Прописывают в качестве профилактических средств, даже если холестерин низок.
• Всем перенесшим инфаркт.
• Пациентам со стенокардией.
• Больным коронарным синдромом.
• Страдающим сахарным диабетом либо гипертонией.
• Пациентам с атеросклерозом сосудов мозга, почек, ног.
• Пациентам с высокими концентрациями холестерина, если иные средства не помогли.

Противопоказания

Статины увеличивают риск некоторых заболеваний (так, риск катаракты возрастает на 52%), поэтому они противопоказаны следующим категориям людей:

• Больным катарактой или склонным к ней.
• Пожилым людям.
• Страдающим острыми заболеваниями печени.
• Беременным женщинам.
• Кормящим матерям.
• Детям до 8-м лет (исключение составляют малыши, больные семейной гиперхолестеринемией).
• Пациентам с патологиями почек и щитовидной железы.
• Конкретные препараты могут быть противопоказаны при индивидуальной непереносимости пациента, аллергии.
• При любых нарушениях в работе желёз внутренней секреции.

Польза и вред

Польза

Препараты класса статинов приносят следующую пользу:

• Существенно снижают вероятность гибели от заболеваний кровеносной системы (на 40%).
• Вероятность инфаркта и инсульта уменьшается в среднем на 30%.
• При регулярном употреблении холестерин падает на 45-50%.

Вред

К вредным последствиям приёма статинов относятся:

• Снижение синтеза мевалоната. Это предшественник холестерина, который также используется для синтеза ряда других веществ.
• Слишком сильное падение уровня холестерина может привести к раку, анемии (малокровия), болезням печени и нервной системы (как центральной, так и периферической).
• «Плохой» холестерин не только откладывается в сосудах, но участвует в образовании клеточных мембран. Посему он необходим для регенерации отдельных клеток и тканей. Нехватка этого вещества провоцирует боли в мышцах, дистрофию, отёки.
• Так же статины могут вызывать аллергию, которая проявляется в зуде, сыпи, анафилактическом шоке и других опасных симптомах.
• Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, гепатит, панкреатит, желтуха.
• Тромбоцитопения (снижение концентрации тромбоцитов).
• Со стороны нервной системы возможны провалы в памяти, нейропатия, слабость, головокружение и недомогание.
• Страдает и опорно-двигательная система: могут появляться судороги, боль в мышцах спины, артриты и миозиты.
• Метаболизм также может нарушаться: повышается риск сахарного диабета.

Совместимость с другими медикаментами

Препараты группы статинов хорошо совмещаются с рядом других лекарственных средств, что позволяет использовать их в комплексе. Так, для лечения ишемической болезни, помимо статинов используются:

• Бета-блокаторы (бисопролол, атенолол).
• Антиагреганты (аспирин)
• Ингибиторы АПФ (квадроприл, эналаприл).

Эти лекарственные средства хорошо совмещаются и усиливают действия друг друга.

Никак не взаимодействуют статины с многими антибиотиками, но не со всеми. Так, употребление статинов одновременно с эритромицином и кларитромицином противопоказано, так как создаёт слишком высокую нагрузку на печень.

Несовместимы статины с алкоголем, а следовательно, и лекарствами на спирту. Также нельзя употреблять эти лекарства вместе с некоторыми продуктами питания (грейпфрут или его производные).

Доступные виды

1 поколения

2 поколение

3 поколение

4 поколение

Разница между поколениями

Различие состоит в том, что с каждым новым поколением повышается эффективность лекарства, что позволяет снизить дозу.

Статины для пожилых

Статины представляют большую опасность для людей в возрасте, поэтому обычно им их не назначают. Эти препараты повышают риск онкологических заболеваний, который и так очень высок у стариков. Немаловажную роль играет и способность статинов нарушать обмен веществ, замедлять регенерацию тканей.

Если, всё же, без статинов обойтись не получается, то назначают в основном аторвастатин и розувастатин. Эти препараты отличаются наиболее щадящим действием в отношении тканей печени и почек, а также мышечной ткани.

важно начинать приём препаратов с малых доз и постепенно увеличивать их по мере выработки толерантности (привыкания организма).

Нередко такие препараты принимаются в пожилом возрасте пожизненно.

Какой лучше выбрать?

Выбор препарата обычно осуществляется на основе таких показателей, как эффективность и безопасность. Наилучшим образом эти качества сбалансированы у трёх веществ группы статинов: аторвастатин, симвастатин, розувастатин. Аторвастатин проходил многочисленные испытания, в которых были задействованы пациенты разных возрастных групп, в том числе и пожилые. Во всех случаях он показал себя как безопасный и эффективный препарат.

• Розувастатин обеспечивает минимальное влияние на печень благодаря высокой гидрофильности. Не оказывает влияние на мышечную ткань, благодаря чему принимающие его пациенты могут не беспокоиться о судорогах и болях.
• Симвастатин эффективнее всего предотвращает инфаркты и инсульты, являясь одним из наиболее эффективных средств в своей группе.

При выборе препарата необходимо также учитывать и индивидуальные особенности организма, склонность к аллергии, непереносимость к тем или иным средствам.

Обязательно необходима консультация врача.

Побочные действия

Статины обладают множеством побочных эффектов, среди которых:

• Миопатия (слабость и болезненность мышечной ткани).
• Рабдомиолиз (разрушение мышц).
• Тубулопатия (нарушение работы клеточных мембран, приводящее к поражению почек).
• Повышенная секреция ферментов печени.
• Почечная недостаточность.
• Расстройства ЖКТ.
• Болезни нервной системы.

Где купить, отпуск из аптек

Статины можно купить в любой аптеке России и стран ближнего зарубежья. Препараты распространены и выпускаются под разными коммерческими названиями и торговыми марками. Большинство этих препаратов отпускают из аптек только по назначению врача.

Стоимость в России колеблется от 300 до 1700 рублей, в зависимости от препарата и торговой марки.

Вывод

Таким образом, статины это препараты, применяющиеся для снижения холестерина. Большая часть из них обладает широким спектром побочных эффектов и противопоказаний. В то же время, статины способны эффективно снижать концентрацию «плохого» холестерина, существенно снижая вероятность инфаркта и инсульта.

Возможные последствия и помогает ли симвастатин?

1. Когда применяется препарат
2. Как действует симвастатин
3. Принцип действия
4. Инструкция по применению симвастатина
5. Правила приема Симвастатина
6. Противопоказания к применению

Возможные последствия

Причины для отказа от приема препарата

Передозировка

Важные моменты

Форма выпуска, производители и цена

Аналоги препарата

Ответы на частые вопросы о симвастатине

Отзывы пациентов о Симвастатине

Что говорят о Симвастатине врачи

Симвастатин – вещество, которое относится статинам и на сегодняшний день является наиболее перспективным средством в коррекции дислипидемических состояний. Многочисленные испытания неоднократно доказывали эффективность препаратов данной группы в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также со смертностью, к которой имеет отношение атеросклероз.

Симвастатин (лат. Simvastatin) – препарат первого поколения из группы статинов. Он понижает содержание в крови «плохого» холестерина (ЛПНП) и способствует выработке «хорошего» (ЛПВП), защищает сосуды, обладает антиоксидантным действием. Назначается при повышенном риске инфаркта, инсульта, при ишемической болезни сердца, атеросклерозе.

Название лекарственного препарата «Симвастатин» совпадает с названием действующего вещества, на основе которого разными производителями изготавливаются многие таблетки. Симвастатин был разработан относительно давно и относится к первому, наиболее изученному поколению статинов.

За много лет он доказал свою эффективность, однако встречаются и негативные побочные действия.

Когда применяется препарат

Симвастатин может быть как действующим веществом других препаратов, так и самостоятельным лекарством, направленным на снижение концентрации в крови ряда жиров.

Показания к применению Симвастатина такие:

Как действует симвастатин

После попадания в организм препарат превращается в активный белок, который блокирует образование фермента, необходимого для выработки холестерина, и препятствует, таким образом, его образованию. Уровень холестерина и триглицеридов в клетках печени, а затем и в крови, снижается.

Кроме того, симвастатин способствует повышению уровня ЛПВП, то есть «хорошего» холестерина. Первые результаты можно оценить по анализу крови уже через 2 недели после начала приема лекарства. Максимальный эффект достигается через месяц-полтора.

Принцип действия

Симвастатин вызывает реакцию гидролиза, которая и приводит к снижению уровня холестерина. Это происходит из-за того, что препарат подавляет действие фермента, поддерживающего синтез холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза.

Вещество локализует неправильный холестерин и оказывает благоприятное влияние на уровень липопротеинов высокой плотности, которые ответственны за транспортировку полезного холестерина.

Препарат усваивается хорошо, наибольшая концентрация наблюдается спустя пару часов, а уже через 12 часов его количество снижается до 10% от первоначального.

Инструкция по применению симвастатина

До того как приступить к медикаментозному снижению ЛПНП в крови, врач назначает пациенту диету с малым содержанием холестерина. Она же должна соблюдаться и на протяжении всего времени приема препарата.

Доза лекарства назначается врачом сугубо индивидуально. В среднем это от 10 до 80 мг в сутки. Рекомендуется принимать лекарство вечером после еды и запивать водой. Связывать прием препарата с приемом пищи не следует.

Начальная суточная доза составляет 10-20 мг. По истечении четырех недель делается анализ крови на холестерин, и врач принимает решение о повышении, понижении дозы или оставляет ее прежней.

При пропуске очередного приема как можно скорее восполните недостаток лекарства в организме, но не увеличивайте дозу.

Правила приема Симвастатина

Лекарство Симвастатин выпускается в таблетках, расфасованных по фольгированным блистерам или банках из пластика и стекла.

Препарат необходимо пить 1 раз в 24 часа, желательно вечером, прием не зависит еды. Доза может колебаться от 5 до 40 мг – ее рассчитывает врач, учитывая уровень холестерина. Если по какой-то причине пришлось пропустить один прием, следующий можно сделать раньше, но категорически запрещено удваивать количество таблеток. Во время лечения доза может корректироваться.

Инструкция к Симвастатину поможет не забыть график приема.

При следующих состояниях требуется назначать препарат с осторожностью:

Избежать неприятных последствий после приема препарата поможет инструкция по применению Симвастатина.

Препарат противопоказан женщинам во время беременности, поскольку существует риск неблагоприятного влияния на плод. Во время приема Симвастатина необходимо с особым вниманием относиться к контрацепции, чтобы не произошло зачатие.

Если же женщина забеременела, пока длится курс, необходимо тут же прекратить пить таблеток.

Не существует сведений о том, выделяется ли Симвастатин с грудным молоком, но стоит учесть, что такой риск есть, поэтому лучше отказаться от приема препарата, чтобы не вызвать непредвиденные реакции.

Возможные последствия

Побочные эффекты от приема препарата проявляются не более, чем у 2% больных. Негативные последствия выражены такими явлениями: диарея, вздутие кишечника, головокружение. Крайне редко могут наблюдаться бессонница, судороги, слабость, дерматит, аллергические реакции, сыпь, нарушение вкусового восприятия, расплывчатость зрения.

Чтобы избежать негативных последствий, врач должен собрать подробнейший анамнез и раз в три месяца для проверки результатов проводить биохимический анализ крови.

Со стороны пищеварительной системы могут развиться метеоризм, запоры или, наоборот, диарея, тошнота и рвота, панкреатит. Нервная система может отреагировать мигренями, головокружениями, бессонницей, изменением вкуса, нарушениями зрения.

Иммунные и аллергические реакции: крапивница, приливы, одышка, артрит, ревматическая полимиалгия и др. Со стороны костно-мышечной системы: судороги, миозиты, мышечная слабость. А также зуд на коже, облысение, импотенция, малокровие, учащение пульса, почечная недостаточность.

Негативного влияния симвастатина на способность к вождению автомобиля или работе с высокоточным оборудованием не наблюдалось. В случае длительного приема лекарства необходимо в обязательном порядке контролировать состояние печени и почек.

Причины для отказа от приема препарата

Прием может быть прекращен в нескольких случаях:

Передозировка

Известны несколько случаев, когда пациент превышал допустимую дозу препарата, в результате чего происходила передозировка Симвастатином. Ярко выраженных симптомов выявить не удалось, но в любом случае необходимо максимально быстро вывести излишки препарата из организма. Это можно сделать при помощи промывания желудка, диуретиков, адсорбирующих препаратов, гемодиализа.

Возможным результатам передозировки может стать разрушение мышечных волокон, так что некоторое время необходимо находиться под наблюдением врача.

Важные моменты

• После начала лечения может наблюдаться подъем уровня «печеночных» ферментов.
• Крайне важно до начала и во время курса придерживаться низкохолестериновой диеты.
• Во время приема таблеток запрещено пить грейпфрутовый сок – он способен усилить побочные явления.
• Перед началом курса необходимо подробно изучить список противопоказаний.

Форма выпуска, производители и цена

Лекарство выпускают в таблетках дозировкой по 10, 20, 40 мг в блистерах, которые могут содержать от 10 до 30 таблеток. Производят препарат во многих странах, в том числе в России, Чехии, Франции, Венгрии, Сербии. Цена симвастатина в зависимости от дозировки и производителя (начало 2017 г.):

• «Зентива», Чехия. 28 табл. 20 мг - 288 руб.;
• «Нижфарм», Россия. 20 табл. 20 мг - 226 руб.;
• «Алкалоид-Рус», Македония. Симвастатин Алкалоид, 28 табл. 20 мг - 145 руб.;
• «Авва Рус», Россия, 30 табл. 20 мг - 80 руб.;
• «Алси Фарма», Россия. 30 табл. 20 мг - 79 руб.

Аналоги препарата

Как мы уже писали, симвастатин - это название и действующего вещества, и самого лекарственного средства.

Некоторые фармацевтические компании выпускают свои собственные препараты на основе симвастатина. Среди них:

А также Зокор, Овенкор, Симло, Синкард, Холвасим.

Но в группе статинов есть второе и третье поколение препаратов. К ним относятся действующие вещества аторвастатин и розувастатин. Отвечая на вопрос, в чем разница между аторвастатином и симвастатином, скажем, что препараты второго и третьего поколения - синтетические, тогда как симвастатин натурального происхождения.

Они настолько же действенны и эффективны (что подтверждают клинические исследования), но наименее изучены в силу более короткого срока пребывания на рынке и оказывают меньше побочных действий. Цена на симвастатин и его аналоги ниже, чем на лекарства новых поколений.

Аторвастатин быстрее понижает вредный холестерин в крови, обладает меньшим токсическим действием на почки. К лекарствам на его основе относятся: Анвистат, Аторвокс, Аторис, Липитор, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип.

Розувастатин - самое новое, третье поколение статинов. Действует еще быстрее аторвастатина, совместим с некоторыми из препаратов, в сочетании с которыми применять симвастатин нельзя. На его основе производятся Акорта, Крестор, Мертенил, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розувастатин Канон, Розукард, Розулип.

В 2014 году за рубежом проводились исследования, в которых принимали участие пациенты от 40 до 79 лет. По их результатам выяснилось, что симвастатин и розувастатин одинаково эффективны в снижении риска первого инфаркта и инсульта. Так что симвастатин оказался ничуть не хуже. Но все-таки побочные действия у него более выраженные, чем у синтетических препаратов: это и боль в мышцах, и быстрая утомляемость, и воздействие на печень, и несовместимость с рядом других лекарств.

На выбор производителя в первую очередь влияет цена аналогов Симвастатина. Эффективность препаратов примерно одинакова, поэтому в первую очередь можно учитывать свои финансовые возможности.

Ответы на частые вопросы о симвастатине

Мне назначили таблетки симвастатин. От чего они? Могу ли я похудеть?

Как долго нужно принимать препарат?

Могут ли от симвастатина появиться судороги и бессонница, участиться мочеиспускание?

Можно ли поправиться от симвастатина?

Могут ли выпадение волос и сухость кожи быть следствием приема симвастатина?

Я перестал принимать симвастатин, но вот мышцы и суставы продолжают болеть. Что мне делать?

Отзывы пациентов о Симвастатине

Пациенты - не профессионалы и делают выводы о лекарствах, основываясь на собственных ощущениях, а не на объективной информации, и в Интернете можно встретить разные отзывы о симвастатине.

Организм может по-разному реагировать на тот или иной препарат в силу индивидуальных особенностей, из-за приема других препаратов, неправильного подбора действующего вещества и дозировки и т. д. Поэтому кто-то пишет, что симвастатин уберег от инфаркта, другой, что результатов нет вообще.

Большое значение имеет и то, где пациенты купили лекарство и в какой оно упаковке. К сожалению, еще не редки случаи продажи поддельных препаратов, и хорошо, если там была просто пустышка. Обязательно проверяйте наличие защитных голограмм, эмблем производителя.

Что говорят о Симвастатине врачи

Положительные отзывы Симвастатин получил и от врачей. Однако медики в один голос говорят, что ожидаемый результат будет только в случае правильного приема препарата, тщательного соблюдения рекомендаций доктора и при постоянном контроле состава крови и общего состояния организма.

Вазилип — инструкция по применению

Снизить содержание липидных компонентов крови можно не только диетами и физической нагрузкой. Современная фармацевтика обладает средствами, которые также достойно выполняют эту работу. Вазилип – наиболее известный и часто применяемый препарат, который хорошо известен пациентам диетологов и кардиологов. До его приема необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, взять назначение и внимательно прочитать инструкцию к применению.

Фармакологическое действие

Это лекарство получают синтетическим путем, и представляет он собой продукт ферментации Aspergillus terreus. Поступая в организм человека, активные компоненты вазилипа (симвастатин) путем гидролиза распадаются на гидрокислотные производные, которые и несут в себе полезную фармакологическую функцию по уменьшению содержания холестерина в крови.

Всасываемость активного компонента препарата происходит в кишечнике. Уровень всасываемости достаточно высокий, около 61-85%. Та часть препарата, которая не смогла всосаться в желудочно-кишечном тракте, выходит вместе с каловыми образованиями. В инструкции указывается, что наибольшее содержание активных компонентов в плазме крови можно будет наблюдать уже спустя 1-1,3 часа после приема препарата. Наибольшую активность симвастатин проявляет в печени.

Также этот препарат работает как активный метаболит, который не просто ускоряет протекание многих процессов, происходящих в организме человека с повышенным уровнем холестерина достаточно медленно, но и подавляет ГМГ-КоА-редуктазу. Этот фермент в свою очередь является катализатором для раннего преобразования мевалоната из ГМГ-КоА. Примерно такими словами можно описать самый ранний этап синтеза холестерина. Вазилип препятствует накоплению холестерина и тем самым снижает его уровень естественно и на более ранних стадиях.

Помимо этого, применение вазилипа позволяет снизить концентрацию липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и общего уровня холестерина, определяемого при анализе крови. Одновременно происходит повышение уровня липопротеинов высокой плотности, который борется с отложением липидных отложений на стенках сосудов. Таким образом, вазилип понижает атерогенность крови, то есть улучшает соотношение «плохих» и «хороших» липидных компонентов.

Необходимо отметить и такие «побочные» положительные эффекты вазилипа, как замедление пролиферации и миграции клеток в случае, если атеросклеротический процесс в организме человека уже начался. Все они указаны в инструкции. Обычно пролиферация наблюдается по окончании воспалительного процесса, и именно увеличение количества клеток во многом становится началом образования бляшек в сосудах. Симвастатин полностью ликвидирует эти процессы и тем самым сохраняет состояние сосудов в первозданном виде.

Наконец, вазилип помогает нормализовать функциональное состояние эндотелиоцитов сосудов. Эти компоненты синтезируют субстанции, очень важные для регуляции сосудистого тонуса, свертываемости, сократительной активности сердца и фильтрационной функции почек. В случае повышения уровня холестерина в составе крови равновесие вырабатываемых эндотелиоцитами компонентов нарушается, что ведет к появлению вторичных проблем. Применение вазилипа в качестве липидоснижающего средства позволяет возобновить нормальное функционирование эндотелия и тем самым привести состав крови в параметры, укладывающиеся в нормальные значения.

Показания к применению

1. Ишемическая болезнь сердца – это прямое показание к приему препарата. В этом случае в крови человека наблюдается повышенное содержание атерогенных липидных фракций.
2. Гиперлипидемия. Положительный эффект препарат проявляет не только в случае первичной гиперлипидемии, но и в случае наследственного заболевания, а также при смешанных формах.
3. Профилактика инсульта и инфаркта миокарда. Если у пациента имеются значительные нарушения кровообращения, многочисленные бляшки в сосудах, то своевременное назначение вазилипа может служить методом продолжения жизни пациента.

Способ применения и дозировка

Первые дозы применения препарата почти не отмечаются значительными изменениями состава крови. По инструкции, начало действия вазилипа может проявиться спустя две недели, что является нормой и не говорит о низкой чувствительности пациента к его приему. Максимальный терапевтический эффект достигается спустя 4-6 недель от начала применения вазилипа. При продолжении лечения этим лекарством его действие сохраняется. При отмене содержание холестерина крови возвращается к исходному, то есть к тому уровню, что наблюдался у пациента до начала лечения.

Методика применения зависит от типа заболевания и его тяжести. При ишемической болезни сердца кардиолог назначает пациенту стартовую дозу в 20мг/сутки. Ежедневную дозу можно постепенно увеличивать, если к тому имеются показания. Обычно это практикуют не раньше месяца с начала приема препарата. Максимальное значение принимаемого в сутки препарат составляет 40 мг.

Больным с почечной недостаточностью или лицам пожилого возраста увеличение суточной дозы вазилипа обычно не рекомендуется. Если почечная недостаточность ярко выражена (характеризуется уровнем клиренса креатинина менее 30 мл/мин), то кардиолог прописывает суточную дозу препарата не более 10 мг/сутки. Даже легкое повышение дозы таким пациентам должно происходить под строгим наблюдением врача и при постоянном тщательном контроле состояния.

При гиперхолестеринемии суточная доза препарата варьируется от 10 до 80 мг. Принимать препарат следует в вечерние часы, причем от вечернего приема пищи это не зависит. Как и в случае с ишемической болезнью сердца, начинают применение вазилипа со стартовой дозы в 10 мг. Лишь спустя 4 недели можно постепенно увеличить количество принимаемого ежедневно препарата. В случае, если гиперхолестеринемия имеет наследственный характер, доза в сутки составляет от 40 до 80 мг. Количество препарата зависит от тяжести заболевания.

Если этот препарат необходимо принимать пациенту, который только что подвергся трансплантации, и этот прием сопровождается в том числе назначением циклоспорина, то показания к применению вазилипа будут очень осторожными. Так, в этом случае рекомендуемая доза лекарства в соответствии с инструкцией не должна превышать 10 мг/сутки.

Побочные явления

• Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, периферические нейропатии, депрессия, нарушения сна, головная боль.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: увеличение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, панкреатит, тошнота и рвота, запор.
• Со стороны мочеполовой системы: нарушение потенции, нарушение функции почек.
• Со стороны мышц: дерматимиозит, мышечная слабость, рабдомилиоз с последующей почечной недостаточностью. Это побочное действие развивается крайне редко, в основном у тех пациентов, которые параллельно принимают циклоспорин или другие препараты из группы статинов.
• Со стороны зрения: помутнение хрусталика.
• Другие возможные побочные эффекты: фотосенсибилизация, алопеция.

В некоторых случаях прием этого препарат характеризуется такими проявлениями аллергии, как крапивница, повышение температуры тела, экзема и покраснение кожи. В этих случаях необходимо сообщить врачу о такой реакции организма на прием лекарства. Анализ крови также может показать такие изменения, как увеличенное содержание эозинофилов и СОЭ.

В целом, вазилип хорошо переносится больными. Побочные действия и аллергические реакции проявляются не столь часто, в слабовыраженной форме, и быстро проходят.

Противопоказания к применению

Несмотря на популярность препарата и достаточно низкий уровень пациентов, у которых при приеме наблюдаются аллергические реакции, есть ряд заболеваний, при которых вазилип лучше заменить на другое средство. К этим заболеваниям можно отнести болезни печени в острой стадии, ведь именно в этом органе симвастатин наиболее активен. Повышенное содержание печеночных трансаминаз АлАТ и АсАТ невыясненного генеза также является противопоказанием к приему вазилипа. Наконец, повышенная чувствительность организма к симвастатину – явная причина для того, чтобы заменить этот препарат на другой с аналогичным действием.

Вазилип абсолютно противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Имеется целый ряд препаратов, в сочетании с которыми симвастатин способен развивать у пациента рабдомилиоз с последующей почечной недостаточностью. Это циклоспорин, ниацин, никотиновая кислота, эритромицин, фибраты, кларитромицин, ниацин, итраконазол. Этого же неприятного побочного эффекта можно достичь, если одновременно принимать верапамил или амиодарон и вазилип в дозе свыше 80 мг/сутки.

Параллельный прием ритонавира и симвастатина способен увеличивать концентрацию в крови последнего, а потому суточную дозу вазилипа в таких случаях обычно снижают.

При сочетании симвастатина и препаратов дигиталиса необходимо внимательно следить за состоянием пациента, поскольку первое средство способно увеличивать концентрацию дигоксина.

Наконец, внимательно стоит отнестись к такой комбинации как варфарин и симвастатин. В этом случае антикоагулянтные свойства значительно повышаются. В свою очередь, это может привести к развитию геморрагических осложнений.

Передозировка при применении

Обычно передозировка симвастатина не несет тяжелых последствий для здоровья пациента, однако тот должен знать необходимые в таких случаях действия. Чаще всего ограничиваются приемом энтеросорбентов и промыванием желудка. После этого необходимо внимательно следить за состоянием организма, наблюдать за функциями почек и печени и составом всех компонентов крови. Если существует угроза рабдомиолиза или почечной недостаточности, имеет смысл пройти гемодиализ, чтобы избавиться от негативного последствия передозировки.

Дополнения к приему вазилипа

Одно лишь повышения уровня холестерина в составе крови не является причиной для назначения вазилипа пациенту. Необходимо в обязательном порядке сдать анализ крови на печеночные ферменты (АлАТ и АсАТ). Уровень этих трансаминаз при приеме вазилипа может повышаться, а потому если их содержание уже находится вне нормы, лечение придется временно отменить. Во время лечения вазилипом также требуется постоянное слежение за составом крови и печеночными компонентами. Это позволит врачу своевременно скоординировать методы лечения и скорректировать их при необходимости. Если после начала приема сивастатина уровень печеночных трансаминаз повышается втрое, то это является основанием для того, чтобы отменить прием препарата.

Особенную осторожность должен проявлять врач по отношению к тем пациентам, которые имеют склонность к злоупотреблению алкоголем. При назначении симвастатина прием алкогольсодержащих напитков следует полностью исключить, и врач должен обязательно предупредить об этом пациента. Такую же осторожность следует проявлять в отношении пациентов с заболеваниями печени.

Не имеется данных об эффективности препарата в отношении лиц младше 18 лет, а потому прием вазилипа этой возрастной группой не рекомендуется.

Есть также риск развития миопатии. При лабораторных исследованиях это характеризуется увеличением активности мышечной фракции креатинфосфокиназы. Если этот уровень превышает допустимые нормы в 10 раз, то можно говорить о наступлении миопатии. Дополнительными симптомами могут служить слабость мышц, ригидностью. В самых тяжелых случаях может развиться острый рабдомилиоз. Мышечная ткань в таком случае разрушается параллельно с развитием острой почечной недостаточности. Подобному риску особенно подвержены лица, которые принимают симвастатин параллельно с фибратами (гемофиброзил, фенофибрат), макролидными антибиотиками (эритромицин, кларитромицин), ритонавиром (ингибитор протеазы ВИЧ), противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итроконазол), циклоспорином, нефазодоном. При уже существующей почечной недостаточности также имеется риск возникновения и развития миопатии.

Прием симвастатина не ведет к изменению реакции, а потому может рекомендоваться в том числе водителям и лицам, работа которых заключается в управлении и контроле сложных механизмов.

Ценовой диапазон

Он зависит от нескольких факторов, начиная от дозы в одной таблетке, количестве таблеток в упаковке и заканчивая производителем. В среднем, упаковка из 14 таблеток с содержанием лекарственного вещества 10 мг стоит от 135 до 190 рублей.

Есть ли аналоги?

Наиболее простой аналог лекарства вазилип – симвастатин, который и является его основным действующим веществом. Его стоимость почти в 2,5 раза меньше, чем у вазилипа. Также можно найти аналоги вазилипа под следующими фармакологическими названиями:

• симвастатин алкалоид,
• симгал,
• симплакор,
• зокор,
• синкард,
• симвалимит,
• овенкор,
• симвастол,
• симвор,
• симло,
• симваГексал,
• симвакол,
• акталипид.

Отличие всех аналогов небольшое. Оно может заключаться в дозировке, количестве таблеток в одной упаковке. Разные фармакологические названия у разных производителей также имеют разную стоимость, однако на эффективности препарата это не должно сказываться.

Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин .

Дополнительные вещества таблеток: МКЦ, лактоза, натрия стеарилфумарат, кросповидон, повидон К30.

В оболочку входят следующие компоненты: титана диоксид, макрогол 3350, красители, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк.

Форма выпуска

Выпускаются таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тевастор – конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы с избирательным действием. Он воздействует на печень. Активное вещество повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП и способствует захвату и катаболизму ЛПНП . Это вызывает угнетение синтеза ЛПОНП , из-за чего общее число ЛПНП и ЛПОНП снижается.

Лекарство снижает повышенный уровень Хс-неЛПВП , Хс-ЛПНП , триглицеридов , Хс-ЛПОНП , ТГ-ЛПОНП , аполипопротеина В и общего Хс , кроме того, увеличивает концентрацию Хс-ЛПВП , аполипопротеина А-1 . Также снижает соотношения:

• общего Хс и Хс-ЛПВП ;
• Хс-неЛПВП и Хс-ЛПВП ;
• аполипопротеина В и аполипопротеина А-1 ;
• Хс-ЛПНП и Хс- ЛПВП .

Действие препарата становится заметно в течение первых семи дней после начала приема. Спустя пару недель достигается 90% максимального эффекта. 100% эффект наблюдается к концу месяца приема и поддерживается при регулярном применении согласно инструкции.

Максимальная концентрация действующего компонента лекарства в наблюдается примерно спустя 5 часов после приема таблеток. Биодоступность – около 20%.

Действующее вещество скапливается главным образом в печени. Связь с белками плазмы примерно на 90%.

Инструкция по применению Тевастора (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально. Для начала терапии рекомендуется ежедневная дозировка в 10 мг. Если есть необходимость, спустя месяц ее можно увеличить до 20 мг. Лекарство в дозировке 40 мг следует принимать под строгим контролем со стороны специалиста, так как велик риск появления побочных действий. Инструкция по применению Тевастора указывает на то, что прием таблеток по 40 мг возможен только в случае тяжелой гиперхолестеринемии и высокой вероятности сердечно-сосудистых осложнений , когда доза в 20 мг в течение месяца оказывается недостаточно эффективной. При повышении дозировки, а также после 2-4 недель приема препарата необходимо проводить контроль показателей жирового обмена.

Инструкция по применению Тевастора сообщает, что прием возможен в любое время и не зависимо от еды. Лекарство проглатывается целиком, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. Измельчать таблетки нельзя, только при необходимости приема дозировки в 5 мг таблетку 10 мг можно разделить надвое.

При терапии Тевастором необходимо соблюдать гиполипидемическую диету.

В пожилом возрасте от 65 лет, пациентам с полиморфизмом гена SLC01B1 , людям азиатской расы, а также в случае умеренных нарушений работы почек желательно начать принимать минимально возможную дозу в 5 мг.

Больным при наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии , в начале курса нужно принимать по 5 мг. Постепенно доза увеличивается до 10-20 мг.

Передозировка

Одновременное применение нескольких суточных дозировок препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров розувастатина .

Лечение при передозировке симптоматическое. Нужно проводить контроль функций печени и активности КФК . Специального не существует.

Взаимодействие

При сочетании с антагонистами витамина К требуется контроль МНО , так как повышение доз препарата может привести к увеличению МНО и протромбинового времени , а прекращение приема лекарства или снижение дозировок вызывают, наоборот, уменьшение МНО .

Взаимодействие с Гемфиброзилом повышает содержание розувастатина в плазме в 2 раза.

Назначение совместно с антацидами , включающими и , вызывает снижение уровня розувастатина в плазме на 50%. Эффект выражен слабее, если соблюдать интервал между их приемом в 2 часа.

Провоцирует уменьшение AUC розувастатина на 20%. Кроме того, максимальная концентрация этого активного вещества снижается на 30%.

Прием пероральных контрацептивных средств увеличивает AUC норгестрела и , соответственно, на 26% и 34%.

Вероятность развития миопатии повышается при приеме гиполипидемических доз и фибратов и одновременном использовании ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы . Таблетки по 40 мг принимать одновременно с фибратами противопоказано.

Ингибиторы протеаз вызывают повышение максимальной концентрации активного составляющего Тевастора примерно в 5 раз. Такое сочетание не рекомендуется.

Нельзя сочетать Тевастор и из-за возможности развития миопатии . Если одновременный прием этих средств неизбежен, желательно принимать в день не больше 5 мг.

Сандоз ;

Росукор ;

Розулип ;

Все они имеют свои особенности использования и не должны применяться без назначения врача.

Купить Тевастор нередко рекомендуют в аптеках, когда люди обращаются за более дорогим аналогами. Для сравнения стоимость популярного препарата Крестор 10 мг – около 1300 рублей. В то же время цена Тевастора 10 мг – 470 рублей.