Применяемое в медицине.

Химия и медицина

В 1898 году в медицине произошел большой прорыв - были открыты вещества, способные уменьшать боль - анестетики. Анестезин и новокаин и по сей день используются в клинической медицине в качестве обезболивающих средств локального действия. Анестезин - это химическое вещество бензокаин. Его правильно научное название 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир. На вопрос: "Бензокаин - что это?", можно с легкостью ответить - анестетик.

Свойства химического соединения

Бензокаин синтезирован в виде белого кристаллического порошка. Он ничем не пахнет, но если его попробовать, то можно ощутить слегка горьковатый вкус, пока не онемел язык. Онемение, кстати, проходит буквально за 20 минут.

Это вещество хорошо растворяется в этаноле, жирных маслах, в эфире и хлороформе. А вот для того, чтобы растворить 1 грамм бензокаина, понадобится 2,5 литра воды. Бензокаин нашел достаточно широкое применение в разных областях медицины - от местных обезболивающих препаратов до лубрикантов.

Фармакологические свойства бензокаина

Ощущение боли связано с раздражением определенных клеточных рецепторов. Ионы Кальция Са 2+ , проходя через клеточную мембрану, вызывают импульс, который затем воспринимается именно как боль. Одним из средств, нарушающих проникновение ионов в клетку, является бензокаин. Применение и действие данного вещества основано на его способности блокировать кальциевые каналы, тем самым создавая препятствие на пути возникновения ощущения боли. Это химическое вещество плохо всасывается, оказывая лишь местное действие, причем плохая абсорбция не зависит от способа применения препаратов с бензокаином, а они используются как местные поверхностные средства, так и принимаются внутрь. Так как препараты на основе бензокаина оказывают лишь местный обезболивающий эффект, то их действие коротко по длительности - 15-20 минут.

Как работает препарат

Бензокаин является анестетиком благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы клеточной мембраны, через которые идет раздражение определенных рецепторов клетки. Таким образом, исключается передача нервного импульса для определения раздражения как боли. Бензокаин является активным компонентом многих лекарственных препаратов и средств интимного назначения. Такие препараты выпускают в виде мазей, геля, спреев. Поэтому нельзя однозначно сказать - бензокаин, что это такое? Ведь это достаточно большое количество аптечных средств различного назначения.

Препараты с бензокаином назначаются к применению как местно, так и принимаются внутрь. Дозировку и режим применения данного вещества определяет лечащий врач. Препараты в виде мазей, крема, жидкости наносят на поверхность кожи легкими втирающими движениями. Если необходимо обезболить слуховой проход, то 4-5 капель средства закапывают в ухо, затем закрывают его ватным или марлевым тампоном. Обезболивающий эффект не слишком длительный, поэтому препарат можно наносить через 60-120 минут. Для обезболивания в стоматологической практике бензокаин наносят на десны в виде порошка или мази.

Лекарства с бензокаином, которые принимаются внутрь, назначаются врачом по выбранной им схеме. Максимальная суточная доза бензокаина для взрослого человека - 1,5 грамма.

Области применения

Химическое соединение, носящее название анестезин, обладает способностью уменьшать местное проявление боли. Поэтому бензокаин (анестезин) применение нашел достаточно обширное:

• миозиты различной этиологии;
• зуд и раздражения кожи, связанные с болезненными ощущениями;
• геморрой;
• трещины заднего прохода;
• поверхностная анестезия при проведении многих медицинских манипуляций - стоматологическое вмешательство, гинекологические процедуры, обследование в отдельных областях медицины;
• симптоматическая помощь при некоторых заболеваниях желудочного-кишечного тракта или слухового аппарата .

Многие препараты интимного назначения содержат бензокаин. Инструкция по применению таких аптечных средств указывает на их способность вызывать снижение определенных ощущений, обладая свойством пролонгации интимных моментов.

Когда нельзя применять бензокаин?

Отвечая на вопрос: "Бензокаин - что это такое?", нельзя упустить тот момент, что это - химическое вещество, активно применяющееся в клинической медицине. А потому, оно, как и все лекарственные средства , имеет противопоказания к применению. Бензокаин нельзя применять для местного обезболивания, если обезболивающий эффект необходим:

• ребенку до 2 лет;
• беременной женщине;
• женщине, кормящей ребенка грудью.

Противопоказанием к использованию бензокаина служит аллергия на данное вещество. К сожалению, бензокаин является недостаточно хорошо изученным средством в плане канцерогенности. Также не проводились его исследования о влиянии на детский организм, на способность данного вещества проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Именно поэтому бензокаин, инструкция по применению препаратов с данным веществом должна это оговаривать отдельно, не используется для детей, беременных и кормящих женщин.

Возможные побочные эффекты

Как и любое лекарственное вещество, бензокаин имеет способность вызывать у некоторых людей побочные эффекты при применении. Такое происходит крайне редко, потому что это вещество не обладает системным действием и плохо абсорбируется. В качестве побочной реакции организма на использование препаратов с бензокаином могут проявиться:

• аллергия;
• жжение;
• крапивница;
• сыпь;
• отеки;
• эритема.

В крайне редких случаях отмечалось стойкое снижение чувствительности на месте применения препаратов. Использование у грудных детей может вызывать метгемоглобинемию - определенное состояние крови с наличием трехвалентного железа в гемоглобине, приводящее к гипоксии тканей, недополучающих кислород.

Действующее вещество Бензокаина оказывает местноанестезирующее действие, препятствуя возникновению болевых ощущений.

При наружном применении и нанесении на слизистые оболочки действие Бензокаина развивается практически сразу и продолжается на протяжении 15-20 мин.

Форма выпуска

Действующее вещество бензокаин входит в состав различных препаратов для внутреннего и наружного применения:

• Спиртовой раствор для наружного применения – Меновазин;
• Таблетки для рассасывания – Стопангин 2А Форте, Гексорал Табс;
• Пастилки – Септолете Плюс;
• Ректальные капсулы – Проктоседил М, Анестезол, Генферон, Олестезин, Генферон;
• Мазь для наружного применения – Гепариновая мазь, Релиф Адванс, Проктоседил;
• Суспензия для приема внутрь – Алмагель А;
• Аэрозоль для наружного применения – Олазоль;
• Таблетки – Белластезин, Анестезин, Беллалгин.

Способ применения Бензокаина

По инструкции режим дозирования Бензокаина индивидуальный, и зависит от показаний и лекарственной формы препарата.

Наружно обычно наносят 5% мазь, раствор или присыпку на область поражения несколько раз в день. При лечении воспаления слухового канала закапывают 4-5 капель раствора Бензокаин. В стоматологии обычно применяют 5-20% масляный раствор для слизистых оболочек и 50-70% пасту для обезболивания твердых зубных тканей.

Внутрь взрослым Бензокаин обычно назначают по 0,3 г до 4 раз в день, максимально – 1,5 г препарата. Детская доза рассчитывается в зависимости от возраста и течения заболевания.

Совместное применение Бензокаина с ингибиторами холинэстеразы и анальгетиками-антипиретиками усиливается действие препарата.

Показания к применению Бензокаина

Бензокаин, согласно инструкции, применяется в составе комбинированной терапии:

• Внутрь – для обезболивания слизистых оболочек при болях и спазмах в желудке, включая язвенную болезнь, а также при повышенной чувствительности пищевода, гастралгии и эзофагите;
• Местно и наружно – при миозитах, болях в области наружного слухового прохода, остром воспалении среднего уха, крапивнице, заболеваниях кожи, которые сопровождаются зудом, поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, геморрое и перианальных трещинах и заболеваниях поверхностных вен.

Помимо этого Бензокаин применяется при диагностике на слизистых оболочках – уретроскопии, гастроскопии, отоскопии, ректоскопии и гинекологических процедурах, а также в стоматологии для поверхностной анестезии.

Противопоказания

Согласно инструкции препарат в любых лекарственных формах противопоказано применять при гиперчувствительности к Бензокаину.

Побочные действия от Бензокаина

При применении Бензокаина по отзывам возможны незначительные аллергические реакции , проявляющиеся как контактный дерматит, а также покалывание, жжение, зуд, отек, эритема, крапивница, сыпь и стойкое снижение чувствительности в месте применения. У младенцев чаще всего проявляется метгемоглобинемия.

При передозировке Бензокаином могут возникать головокружение, одышка, метгемоглобинемия и цианоз.

С уважением,

Бензокаин - мощное анестезирующее вещество, которое предназначено для устранения болевого синдрома . Анестезирующее действие этого вещества локальное. Очищенный бензокаин имеет вид белых кристаллов без запаха, но с легким горьковатым привкусом. Если нанести этого вещество на язык или на пораженный участок кожи, через 60 секунд наступит онемение, которое будет длиться около часа (спустя час можно принять еще одну стандартную дозу вещества, чтобы продлить анестезию еще на один час, однако злоупотреблять частым употреблением бензокаина нельзя).

Бензокаин зачастую выпускается в виде таблеток по 300 миллиграмм действующего вещества. Также можно встретить вещество в виде спрея и мази. Применяют это лекарство для устранения болевого синдрома. Прием лекарства может помочь в таких случаях:

• Боли в желудке и кишках. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром.
• Боли у области уха. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром, а также устраняет жжение и зуд в области уха.
• Лекарство можно вводить через анальное отверстие для ослабления симптомов геморроя и анальной трещины.
• Также лекарство подойдет во время проведения диагностических процедур , когда введение инструментов в организм человека может повредить слизистые оболочки, что вызовет болевой синдром.
• Препарат нашел свое применение также и в стоматологии. Раствором данного препарата могут проводить анестезию зубов и мягких тканей; небольшие дозы препарата могут вводить непосредственно в твердые ткани десны для предотвращения боли во время лечения и вырывания зубов.
• Очень часто раствором бензокаина в качестве смазочного материала пропитывают презервативы.

Фармакологическое действие препарата основано на эффекте уменьшения проницаемости клеточных мембран при нанесении на них бензокаина. Мембрана клетки становится непроницаемой для ионов натрия, а ионы кальция, входящие в состав клетки, вытесняются на периферию клеточной мембраны. Фактически это приводит к тому, что передача нервных импульсов либо значительно снижается, либо пропадает совсем. Из-за блокирования передачи нервных импульсов информация не поступает в клетку, а также прекращается передача информации из клетки. Симптоматически это выглядит как потеря чувствительности и онемение.

Эффект начинает ослабляться после 40 минут после использования препарата - постепенно восстанавливается проницаемость клетки для ионов кальция и натрия, что приводит к возобновлению передачи нервных импульсов. Спустя 1 час после приема препарата у 99% подопытных чувствительность восстанавливается полностью, у остальных появляется спустя еще 1 час.

Бензокаин выписывает врач; прием лекарства в больших количествах может привести к таким побочным эффектам , как появление зуда и жжения; иногда возникает воспаление кожи. Если принимать большие дозы лекарства в форме таблеток, может появиться кислородное голодание, связанное с нарушением передачи кислорода из легких в кровь (метгемоглобинемия).

Существует мало экспериментов, показывающих влияние лекарства на женщину и плод ребенка в период беременности. Существует мало данных о влиянии вещества при кормлении грудью (американское медицинское агентство относит его к классу С). Однако нужно понимать, что часто совокупность положительных эффектов от приема лекарства превышает количество негативных побочных эффектов. Поэтому врачи в некоторых случаях могут назначить прием лекарства беременным.

Основные характеристики:

• Представляет собой белый кристаллический порошок.
• Запаха не имеет.
• Имеет слабый горький вкус.
• При помещении вещества на язык вызывает локальное онемение.
• 1 грамм вещества растворяется в 2 литрах воды, в 5 миллилитрах этилового спирта, в 2 миллилитрах хлороформа.
• Молекулярная масса - 165,19

Фармакологические свойства

Применение препарата оказывает на пациента местноанестезирующий эффект, что приводит к исчезновению болевых ощущений на период действия лекарства. При нанесении на слизистую оболочку меняет поведение клеточной мембраны - уменьшает проницаемость для ионов натрия, а ионы кальция вытесняются из тех рецепторов, которые расположены на внутренней стороне мембраны. Фактически это приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Благодаря этому свойству нашел широкое применение в качестве локального анестетика. При внешнем применении действие препарата наступает практически сразу и длится около 40 минут. Препарат не тестировался на животных и человеке, поэтому данные о мутагенности и канцерогенности отсутствуют. Также нет данных о влиянии препарата на фертильность животных и человека.

Форма выпуска

Основное действующее вещество может продаваться как по отдельности, так и в комбинации с другими химикатами. Поэтому бензокаин выпускается в различных формах. Основные формы выпуска:

• Спиртовой раствор (для наружного приема) - Меновазин.
• Сосательные таблетки - Гексорал Табс, Стопангин 2А (Форте).
• В виде пастилки - Септолете Плюс.
• Мазь (для наружно приема) - Релиф Адванс, Проктоседил; также часть входит в состав гепариновой мази.
• Капсулы для ректального введения - Анестезол, Генферон и другие.
• В форме таблеток - Белластезин, Беллалгин, Анестезин.

Применение

В зависимости от типа лекарства различают три основных способа применения:

• Внутрь - дискомфорт в области живота, связанный с возможным поражением желудка (гастралгия), воспаление слизистой оболочки пищевода, болезни желчного пузыря, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Местно - для лечения болезней среднего уха и устранения боли в области ушной раковины; для лечение кожных заболеваний, связанных с высыпанием и зуда (например, крапивница); для устранения боли при геморрое и анальной трещине . Также лекарство могут назначить для безболезненной диагностики заболеваний слизистой оболочки (гастроскопия, отоскопия, ректоскопия, уретроскопия). Также лекарство могут назначить при прохождении различных гинекологические процедур.
• В качестве местного обезболивающего.
• В качестве смазочного материала вещество часто добавляют в состав презервативов.

Лекарство нужно применять с такой целью:

• Внутрь - для устранения спазмов и болевого синдрома в области желудка и пищевода. Также могут назначить прием внутрь лекарства во время язвенной болезни, гастралгии, повышенной чувствительности слизистой оболочки, эзофагите и так далее.
• Местно - для устранения болезней ушей (воспаление среднего уха, при боли в области слухового прохода и так далее). Лекарство часто назначают для устранения болевого синдрома и при таких болезнях кожи, как крапивница, кожный суд, поражение слизистых оболочек и так далее. Также лекарство могут назначить при миозите.

Бензокаин при беременности и кормлении грудью

Согласно постсоветской классификации - бензокаин слабо тестировался в период беременности. Врачи не советуют применять во время кормления, поскольку количество бензокаина и его метаболитов, которые могут попасть в молоко, никогда не подсчитывалось. Применять лекарство нужно только в случае необходимости, если количество положительных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Согласно американской государственной классификации - препарат относится к классу C:

• Хороших исследований на животных и человеке в период беременности и при кормлении грудью проводилось мало или не проводилось вовсе.
• Хотя возможно негативное влияние на плод, препарат можно применять в случае необходимости, поскольку количество благоприятных эффектов превышает количество побочных негативных эффектов.

Способы применения и дозировка

Прием строго индивидуальный. Перед приемом необходима врачебная консультация. Необходимо придерживаться дозировки, чтобы избежать негативных побочных эффектов. Обычно препарат применяют так:

• Для лечения болевого синдрома при помощи пятипроцентной мази - наносят на область поражения несколько раз в сутки (обычно это делается в период активизации болевого синдрома).
• Для лечения болезней ушей при помощи капель - около 5 капель в одно ухо несколько раз в сутки.
• В форме таблеток для лечения болезней ЖКТ - по 0,3 грамма вещества 4 раза в день, но не больше 5 таблеток в сутки. Детская доза зависит от возраста (обычно 2 таблетки по 0,3 грамма).
• В качестве обезболивающего в стоматологии - на зуб или десну наносится бензокаин в смеси с глицерином или маслом (концентрация бензокаина не должна превышать 20%). Для обезболивания твердых тканей зуба может применяться порошок или паста.

Побочные эффекты

Препарат принимается под присмотром врача, поскольку у лекарства есть такие побочные эффекты:

• Контактный дерматит (воспаление кожи).
• Такие реакции гиперчувствительности, как жжение, покалывание и зуд. В редких случаях возникает отек и крапивница.
• Временное снижение чувствительности.
• При значительной передозировке может возникнуть метгемоглобинемия (нарушение переноса клетками крови кислорода от легких к тканям).

Передозировка

Способ применения

Наружные средства (растворы, мази, порошки и т. д.) наносят непосредственно на участок поражения и слегка растирают.

Местные препараты (например, капли) используют по-разному (зависит от лекарства). При воспалении слухового аппарата медикамент вводят в наружный слуховой канал в количестве пяти капель. После осуществления процедуры используют тампон из марли, ваты или хлопчатобумажной ткани. Такую аппликацию проводят при необходимости (через каждые два часа).

Перед применением препарата следует обязательно проконсультироваться с оториноларингологом.

Что касается капсул и таблеток, то их принимают внутрь. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке (зависит от вида лекарства и показаний).

В стоматологической практике Бензокаин применяют местно. Для этого используют 5-20% раствор или специальную пасту. Данные средства наносят на слизистую оболочку ротовой полости . Через небольшой промежуток времени должен возникнуть обезболивающий эффект.

Побочные действия

Как и любые медицинские препараты , лекарственные средства на основе Бензокаина также имеют побочные действия.

При наружном применении у пациента может развиться реакция гиперчувствительности, контактный дерматит, чувство жжения и покалывания, отечность, зуд, эритема, крапивница и сыпь.

При местном использовании медикамента может надолго снижаться чувствительность в области нанесения.

При продолжительном применении средства у маленьких детей развивается метгемоглобинемия.

Что касается таблеток и капсул, то на фоне их приема могут возникнуть аллергические реакции.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.

Бензокаин (на латинском — benzocaine) — вещество, обладающее обезболивающим действием. Представляет собой мелкокристаллическую субстанцию белого цвета, имеющую горький вкус. Бензокаин растворяется в воде, этиловом спирте, эфире, хлороформе и маслах.

Мазь применяется при:

• тяжелом течении воспаления среднего отдела слухового канала;
• болях в наружном слуховом проходе;
• кожных заболеваниях, сопровождающиеся болью и зудом (крапивнице, лабиальном и генитальном герпесе, опоясывающем лишае)
• болезненном прорезывании зубов у детей;
• язвенном и герпетическом стоматите;
• грибковых поражениях слизистых оболочек ротовой полости;
• выполнении диагностических процедур (эндоскопическом исследовании пищевода, желудка, слухового прохода, мочеиспускательного канала, влагалища и прямой кишки).

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости действующего вещества и вспомогательных компонентов.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

• контактный дерматит, проявляющийся зудящими кожными высыпаниями;
• аллергические реакции (эритематозные высыпания, жжение и покраснение кожи и слизистых, крапивница, отек мягких тканей);
• стойкое онемение мягких тканей в месте нанесения мази;
• метгемоглобинемия (при использовании препарата детьми младше 7 лет).

Аналоги

Похожим действием обладают следующие средства:

• Ауробин;
• Гепатромбин Г;
• Дентинокс;
• Калгель;
• Наропин.

Калгель при прорезывании зубов - инструкция по применению и отзывы

Бензокаин

Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин

Аналогами Анестезина являются такие фармакологические препараты: Ретокаин, Норкаин, Анестин, Анесталгин, Бензокаин, Анестецин, Эгоформ, Паратезин, Топоналгин.

По принадлежности к одной фармакологической группе и схожести оказываемого на организм человека действия аналогами Анестезина можно считать следующие препараты: Ампровизоль, Анесталгин, Анестин, Анестецин, Бартел Драгз, Бензокаин, Геликаин, Динексан, Лидокаин, Луан, Меновазин, Норкаин, Пиромекаин, Паратезин, Топоналгин, Ретокаин и Эгоформ.

Кроме того, анестезин, как действующее вещество, входит в состав Беллалгина, Павестезина, Меновазина, Мази цинконафталановой с анестезином, Гепариновой мази, Алмагеля-А, Анестезола, Олазоля, Фастина.

Лечебные свойства

Действующее вещество обладает следующими свойствами:

• снижает проницаемость клеточной мембраны, препятствуя просачиванию ионов натрия;
• выводит ионы кальция из рецепторов, расположенных внутри клеточной мембраны;
• подавляет образование и перемещение нервных импульсов.

Действующее вещество

Указанное активное вещество содержат следующие лекарственные средства:

• Анестезин;
• Релиф Адванс;
• Дентиспрей.

Бензокаин (Benzocaine)

Анестезин внутрь назначают при эзофагите, гастралгиях, язвенных поражениях пищеварительного тракта (желудок, двенадцатиперстная кишка).

Анестезин наружно применяется при среднем отите, боли в деснах, зубной боли, крапивнице, перианальных трещинах, при миозите, при боли в области наружного слухового прохода, при заболеваниях кожных покровов, сопровождаемых зудом.

Анестезин может применяться во время диагностических процедур (отоскопия, ректоскопия, гинекологические манипуляции, уретроскопия, гастроскопия) для облегчения проведения исследования.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, Анестезин является местным анестетиком для поверхностной анестезии. Активное вещество препарата снижает проницаемость клеточной мембраны для Na , а также вытесняет Ca2 из рецепторов, которые расположены на внутренней поверхности мембран, и блокирует проведение нервных импульсов.

Анестезин со структурной формулой, полученной на основе пара-аминобензойной кислоты, является активным средством для поверхностной анестезии. В чистом виде препарат представляет собой белые кристаллы, не имеющие запаха и отличающиеся слабогорьким вкусом.

Основное действующее вещество во всех формах медикамента - бензокаин. При приеме он инициирует клеточное отторжение натрия и кальция, тем самым вызывая блокировку нервных импульсов. Чувствительность снижается очень быстро, через несколько минут после нанесения.

Анестезин применяют для уменьшения поверхностной чувствительности. Действующим активным веществом препарата является бензокаин.

Активное вещество Анестезина при его приеме способствует снижению проницаемости клеточных мембран для натрия, и, кроме того, удаляет кальций из рецепторов, расположенных внутри мембран. В результате этого блокируется проведение нервных импульсов. Таким образом, лекарственное средство не допускает появление ощущений боли в окончаниях чувствительных нервов, распространению их дальше по волокнам.

Данное средство относится к быстродействующим препаратам. После его нанесения на слизистую ротовой полости обезболивающее действие наступает через одну минуту.

Способ применения

Таблетки Анестезин принимают внутрь по 1 шт. 3-4 раза в сутки. Максимально допустимые дозы для взрослых: 0,5 г – разовая, 1,5 г – суточная; для детей разовая дозировка зависит от возраста: 0,02-0,04 г – для младенцев до 1 года, 0,05-0,1 г – для малышей 2-5 лет, 0,12-0,25 – для детей 6-12 лет.

Наружно мазь наносят тонким слоем на пораженный участок тела 2-3 раза в день.

В инструкции к Анестезину сказано, что препарат с трудом растворяется в воде, поэтому введение путем инъекций исключено. Большую популярность получили растворы для снятия зуда при разнообразных кожных заболеваниях с соответствующей симптоматикой и мазь Анестезин. Подобные средства используются для обезболивания раневой или язвенной поверхности кожи и слизистой. Чаще всего применяют 5-10 % мазь Анестезин.

На современном рынке медикаментов представлены также свечи с Анестезином, которые назначают при болезнях прямой кишки (зуд, трещины, геморрой). Концентрация действующего вещества в таком препарате составляет 0,05-0,1 г.

Масляные растворы наиболее подходят для обезболивания слизистых оболочек, содержание действующего вещества в них составляет 5-20%.

Прием препарата внутрь в виде таблеток должен осуществляться 3-4 раза в день по 300 мг. В случае необходимости разовую дозу увеличивают до 500 мг, но за сутки объем потребляемого Анестезина не должен превышать 1500 мг. Стоит иметь в виду, что Анестезин в таблетках снижает чувствительность слизистых оболочек в случаях повышенной чувствительности пищевода, при спазмах и болях в желудке.

Если препарат показан для лечения ребенка, тогда рекомендованные дозировки составляют: 20-40 мг детям в возрасте до года, 50-100 мг – от 2 до 5 лет, 120-250 мг – детям от 6 до 12 лет.

Анестезин в виде раствора снимает боли при воспалении слухового аппарата, для этого 4-5 капель препарата вводят в наружный слуховой проход. Процедуру повторяют каждые 1-2 часа.

Для взрослых: Внутрь, по 0.3г Анестезина 3-4 раза в день. Высшие дозы: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г;

Наружно, на область поражения наносят гель, 5% мазь или раствор Анестезина для наружного применения.

При воспалении слухового аппарата — по 4-5 кап в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью. При необходимости аппликацию Анестезином повторяют каждые 1-2 ч. Для детей: Внутрь.Для детей — до 1 года — 0.02-0.04 г, 2-5 лет — 0.05-0.1 г, 6-12 лет — 0.12-0.25 г.

Высшие дозы: разовая - 0,5 г.

Ректальные свечи с анестезином следует вводить 1-2 раза в сутки.

Максимальная доза чистого вещества в сутки не должна быть более 1,5 грамма, а принятая разово - 0,5 грамма.

Передозировка

При нанесении препарата на обширные участки кожи возникают:

• головокружение;
• проблемы с дыханием;
• нарушение координации движений;
• синюшность кожных покровов.

Вещества, нейтрализующего действие бензокаина, не найдено. Лечение имеет симптоматический и поддерживающий характер.

Дополнительная информация

Анестезин производится в форме: — таблеток по 0,3 г; — порошка; — мази Анестезин; -свечей с Анастезином; — масляных растворов.

Выпускается медикамент в виде таблеток, каждая из которых содержит 300 мг одноименного действующего вещества.

Также выпускают 5% и 10% мазь с анестезином.

Препарат выпускается в следующих формах:

• Таблетки;
• Мазь Анестезин;
• Раствор;
• Свечи с Анестезином;
• Порошки.

Анестезин относится к группе труднорастворимых в воде препаратов, а потому его никогда не используют для инъекционного введения.

Выпускается Анестезин в форме мази, присыпки. Так же существуют в фармакологии ректальные свечи с Анестезином.

Мазь и присыпка Анестезин очень эффективны при зудящих кожных заболеваниях, при крапивнице. Так же этими видами препарата отлично обезболивают язвенные и раневые поверхности.

Пяти или двадцати процентные масляные растворы Анестезина применимы для обезболивания слизистых оболочек.

Таблетки Анестезина, порошки, микстура назначаются в случаях необходимости снижения гиперчувствительности слизистых оболочек пищевода, и снятия спазмов и болей в желудке.

Дозировка Анестезина для внутреннего приема составляет триста миллиграмм три – четыре раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение дозировки до пятисот миллиграмм (в качестве разовой дозировки), но суточная доза не должна быть выше 1500 миллиграмм препарата.

• детям до года по двадцать – сорок миллиграмм препарата;
• детям от двух лет до пяти – по пятьдесят – сто миллиграмм Анестезина;
• детям от шести до двенадцати лет – по сто двадцать – двести пятьдесят миллиграмм препарата.

Болезненность на фоне воспалительного процесса в слуховом аппарате снимается пятью каплями раствора Анестезина, которые следует вводить в наружный слуховой канал. Данная процедура может быть одноразовой, но в случае необходимости ее можно повторять через каждые шестьдесят – сто двадцать минут.

Анестезин так же можно заменять препаратами, в состав которых он включен: мазь гепариновая, мазь цинконафталановая с анестезином, мазь «фастин”, олазоль, таблетки «павестезин”, натрия уснинат, алмагель-А, меновазин, таблетки «беллалгин”, свечи «анестезол”.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Анестезин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Сроки и условия хранения Анестезина

Препарат хранят в прохладном месте, не допуская воздействия света и влаги. Мазь годна к использованию в течение 60 месяцев.

Мази на основе бензокаина входят в список безрецептурных лекарственных средств.

По инструкции анестезин должен храниться в плотно закупоренной таре в месте без доступа света.

Поскольку препарат и все содержащие его лекарственные формы относится к списку Б, хранение его должно осуществляться с повышенными предосторожностями.

Хранить Анестезин необходимо в сухом и прохладном месте. Срок годности Анестезина напрямую зависит от его формы выпуска, и колеблется в промежутке между двумя и десятью годами от даты выпуска лекарства.

Препарат следует хранить в сухом прохладном месте, подальше от детей. Срок годности Анестезина составляет от 2 до 10 лет в зависимости от формы выпуска.

Анестезин – препарат списка Б. Срок годности таблеток составляет 4 года, мази – 2 года. Хранить медикамент следует в прохладном, сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter.

5075 0

Benzocaine
Местные анестетики группы сложных эфиров

Форма выпуска

Гель Мазь 5%
Р-р д/нар. прим. 5 г/100 мл
Табл. 0,3 г

Механизм действия

Оказывает местноанестезирующее действие. Действует на чувствительные нервные окончания, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Плохо растворяется в воде, но растворяется в растительных маслах, глицерине, этаноле.

Используется только для поверхностной анестезии слизистых оболочек и раневых поверхностей. Проникает через мембрану нервного волокна и взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса.

Фармакокинетика

Бензокаин не растворяется в воде, плохо всасывается, через неповрежденные кожные покровы не проникает. В организме подвергается гидролизу с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК). Анестезия развивается медленно, действие слабое, но продолжительное. Не оказывает системного токсического действия.

Показания

■ Поверхностная анестезия слизистых оболочек.
■ Для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей и снятия зуда.
■ При лечении стоматита и глоссита (бензокаин в сочетании с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием).
■ Для обезболивания твердых тканей зуба.

Способ применения и дозы

Используется наружно, наносится на слизистые оболочки, раневые и ожоговые поверхности в виде присыпок, 5—20% растворов в масле или глицерине, 5—10% мазей и паст. Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% раствора).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и ее производным).
■ Лечение сульфаниламидами.

Предостережения, контроль терапии

Не следует назначать одновременно с сульфаниламидными средствами.

С осторожностью назначать:
■ при грудном вскармливании и детям до 1 года.

Побочные эффекты

■ Контактный дерматит.
■ Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
■ Стойкое снижение чувствительности в месте применения.
■ Метгемоглобинемия при нанесении на большую поверхность.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, цианоз, респираторный дистресс-синдром.

Лечение: удаление бензокаина с кожи и слизистых оболочек, промывание слизистой оболочки на участке аппликации изотоническим раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната, симптоматическое лечение и при метгемоглобинемии — в/в введение раствора метиленового синего.

По химическому составу Бензокаин является этиловым эфиром парааминобензойной кислоты. Внешне представляет собой кристаллический порошок с горьковатым привкусом без запаха, плохо растворяемый в воде и легко – в спирте.

Синтезирован более 100 лет назад, с тех пор является активным компонентом многих препаратов.

Фармакологические свойства Бензокаина

Бензокаин – это международное название Анестезина. Он оказывает местное обезболивающее действие, применяется для поверхностной анестезии.

Механизм действия этого вещества обусловлен способностью уменьшать проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия и вытеснять ионы калия из рецепторов, которые располагаются на внутренней поверхности мембраны. Блокируя проведение нервных и болевых импульсов по нервным волокнам, препарат препятствует возникновению боли в окончаниях чувствительных нервов.

После нанесения средства на слизистые оболочки полости рта его действие развивается спустя одну минуту и длится в течение 15-20 минут, именно поэтому это вещество наиболее часто используется в тех случаях, когда необходимо провести стоматологические манипуляции.

Формы выпуска

Как действующее вещество Бензокаин входит в состав самых разнообразных препаратов как для внутреннего, так и для местного/наружного применения:

• Таблетки/капсулы для приема внутрь: Анестезин, Беллалгин, Белластезин, Диетрин;
• Таблетки для рассасывания: Гексорал Табс, Стопангин 2А, Доритрицин;
• Мази/гели для наружного применения: Анестезин, Проктоседил, Тромблесс Плюс, Релиф Адванс, Гепариновая мазь;
• Капсулы/суппозитории ректальные: Олестезин, Анестезол, Генферон, Нигепан, Проктоседил М;
• Аэрозоли для наружного применения: Дентиспрей, Олазоль;
• Суспензия для перорального приема: Альмагель А;
• Пастилки: Септолете Плюс;
• Спиртовые растворы для наружного использования: Анестезин, Меновазин;
• Экстракты/растворы для местного применения: Стоматофит А, Бебидент.

показания к применению

Как указано в инструкции к Бензокаину, это вещество:

• При приеме внутрь: обезболивает слизистые оболочки при спазмах и болях в желудке, в том числе при язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка, гастралгии, эзофагите, повышенной чувствительности пищевода;
• При местном и наружном применении: купирует боль в области наружного слухового прохода, устраняет острое воспаление среднего уха, болевые ощущения при перианальных трещинах, геморрое, поверхностных поражениях слизистых оболочек и кожи, заболеваниях поверхностных вен, крапивнице и кожных болезнях, сопровождающихся зудом.

В стоматологии используется для поверхностной анестезии.

Также используется этот препарат с целью обезболивания при выполнении диагностических манипуляций на слизистых оболочках: при гастроскопии, отоскопии, ректоскопии, уретроскопии и различных гинекологических процедурах.

Бензокаин: способы применения и режим дозирования

Для наружного применения используют 5% мазь с Бензокаином, гель присыпку или раствор. Если это дерматологическое заболевание, их наносят на пораженный участок кожи несколько раз в день. При воспалении слухового аппарата 4-5 капель раствора вводят в ушной канал, который затем закрывают тампоном из хлопчатобумажной ткани. При необходимости процедуру повторяют каждые 1-2 часа.

Внутрь принимают таблетки и суспензию с Бензокаином. Доза для взрослых составляет 300 мг три или четыре раза в день, максимальная разовая – 500 мг, суточная – 1,5 грамма. Детскую дозировку устанавливает лечащий врач в зависимости от возраста ребенка, но, как правило, разовая доза составляет: 20-40 мг – для детей до 1 года, 50-100 мг – 2-5 лет, 120-250 мг – 6-12 лет.

В стоматологии обычно применяют аэрозоль, 5-20% масляный или глицериновый раствор с Бензокаином – для нанесения на слизистую оболочку полости рта; порошок или 50-70% пасту – для анестезии твердых тканей зуба.

Для лечения ЛОР-заболеваний, а также при язвочках и ранках в ротовой полости используют таблетки для рассасывания, пастилки и спреи.

5% или 10% мазь с Бензокаином также применяют при адаптации человека к съемным зубным протезам. Для этого ее наносят на внутреннюю поверхность протеза в тех местах, где он вызывает дискомфорт. Обезболивающий эффект при этом проявляется очень быстро – в течение одной минуты и держится до 24-36 часов.

Ректальные суппозитории используют при болезнях прямой кишки (геморрое, трещинах, зуде), их вводят в анальное отверстие по 1 шт. один или два раза в сутки.

противопоказания к применению

Вне зависимости от формы выпуска, препарат запрещено применять при наличии повышенной чувствительности.

Также препараты с его содержанием противопоказаны детям до 1 года.

В период беременности и кормления грудью применение средства возможно, но только наружно и по строгим показаниям лечащего врача, поскольку данных о безопасности средства в эти периоды нет.

побочные эффекты

Согласно многочисленным отзывам, Бензокаин как активное вещество может вызывать незначительные аллергические реакции, проявляющиеся зудом, жжением, покалыванием, сыпью, крапивницей, отеком и контактным дерматитом, что обусловлено гиперчувствительностью человека к этому компоненту.

Передозировка

При применении Бензокаина в слишком больших дозах и в течение длительного периода могут возникнуть одышка, головокружение, цианоз (синюшный оттенок кожи и слизистых оболочек) и метгемоглобинемия (появление в крови метгемоглобина), что требует симптоматического лечения.

Дополнительная информация

При совместном применении действие Бензокаина усиливают ингибиторы холинэстеразы и анальгетики-антипиретики.

Бензокаин снижает противомикробную эффективность сульфаниламидных препаратов.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

611087 65 Подробнее

10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...

452962 117 Подробнее