Лоратадин - описание и действие

Препарат Лоратадин-Акрихин входит в группу антигистаминных средств, блокаторов Н-1 гистаминовых рецепторов. Производится компанией «Акрихин» (Россия) Стоимость препарата - 80 рублей за 10 таблеток, 190 рублей за 30 таблеток. Для сравнения, многие аналоги с тем же наименованием, но иных производителей, стоят от 10 рублей/10 таблеток.

В составе присутствует активное вещество - лоратадин в количестве 10 мг, дополнительные ингредиенты - крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Также средство выпускается в форме сиропа с фруктовым ароматом, который содержит ароматизаторы, спирт этиловый, лимонную и бензойную кислоты. На 1 мл сиропа приходится 1 мг лоратадина.

Лекарство является блокатором особых гистаминовых рецепторов, или их антагонистом, имеет избирательное действие. Оно работает длительно (24 часа), угнетая выделение гистамина из тучных клеток. Аналогичным образом лоратадин действует на лейкотриены, которые тоже участвуют в развитии аллергической реакции.

За счет реализации этого механизма лекарство обеспечивает следующие эффекты:

• профилактика аллергии;
• облегчение протекания аллергических реакций;
• уменьшение проницаемости капилляров;
• предотвращение отека тканей;
• устранение спазмов гладкомышечных волокон.

В результате применения Лоратадин оказывает противоотечное, противозудное, антиаллергическое действие, причем они развиваются уже через 30 минут и достигают пика к 8-12 часу с момента приема таблетки.

Он не проникает через гематоэнцефалический барьер, потому не влияет на нервную систему и не дает привыкания, снотворного эффекта, седативного действия (только в форме индивидуальных побочных реакций). Препарат помогает от аллергии без связи с потреблением пищи, он не усиливает эффект от приема алкоголя. Также Лоратадин не воздействует на ритмы сердца и всю работу сердечно-сосудистой системы.

Показания и противопоказания

Лекарство можно назначать детям и взрослым от различных форм аллергических реакций. Лоратадин предназначен от аллергического ринита вне зависимости от того, сколько времени он протекает (сезонный или круглогодичный). Также Лоратадин-Акрихин помогает от крапивницы в острой форме, при хронической и идиопатической форме патологии.

Препарат используется от поллиноза - аллергического риноконъюнктивита, который развивается в сезон цветения некоторых растений.

Прием лекарства снимает симптомы поллиноза - ринорею, зуд носа и глаз, чихание, устраняет чувство жжения и слезотечение.

Среди показаний значатся и кожные аллергические болезни - дерматиты, дерматозы, экзема, реакции на укусы насекомых. Средство поможет от отека Квинке, различных псевдоаллергических состояний и синдромов.

Лоратадин-Акрихин имеет ряд противопоказаний:

• возраст до 2 лет;
• непереносимость компонентов;
• лактация, беременность;
• нарушение всасывания молочного сахара.

С осторожностью проводят лечение, обязательно снижая дозировку, при почечной, печеночной недостаточности.

Побочные действия

Обычно лекарство хорошо переносится пациентами. Побочные действия редки, в основном они касаются симптомов со стороны ЖКТ:

От нервной системы реакции встречаются еще реже, лишь в единичных случаях отмечаются утомляемость или перевозбуждение, головные боли (возникают, по большей части, у детей). Анафилактические реакции, сыпь, зуд кожи и иные аллергические проявления также наблюдаются редко. Прочими побочными эффектами способны стать:

На прием сиропа Лоратадин-Акрихин изредка наблюдаются жажда и потливость, изменение менструального цикла, при долгом приеме - судороги в мышцах, нарушения вкуса, боли в мышцах. Во время лечения может поменять цвет моча, способны присутствовать болезненные позывы к мочеиспусканию. У некоторых людей лечение вызывает покашливание, боли в области глаз и ушей, изменения давления.

Инструкция лекарства

Лекарство нужно пить в строго обозначенной врачом дозировке, не превышая ее. Ниже приведены нормы терапии Лоратадином в зависимости от возраста:

Выпивать таблетку нужно до приема пищи, хотя значимого изменения всасывания не происходит. Для снижения выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ можно принимать Лоратадин после еды. Длительность терапии будет зависеть от реакции организма на проводимое лечение, от скорости снижения симптоматики аллергических явлений.

При высокой эффективности лекарства результаты бывают заметными уже в течение 3 суток с момента приема первой таблетки.

При отсутствии результатов на указанный срок следует сменить препарат, обратившись к врачу. При передозировке возможны такие симптомы, как учащение биения сердца, сонливость и заторможенность, головная боль. У детей могут развиваться экстрапирамидные расстройства. Лечение - промывание желудка, прием сорбентов. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Из-за снижения скорости выведения препарат нужно с большой осторожностью пить при нарушенной функции почек. У малышей до 2 лет безопасность приема Лоратадина неизвестна, достаточных исследований не проводилось, потому нужно исключать лечение в данной возрастной категории. За 2 суток до выполнения кожных аллергопроб нужно отменить терапию таблетками, иначе реакция может оказаться ложноотрицательной или смазанной.

Прочие важные указания:

Сироп чаще вызывает реакции непереносимости из-за вхождения в состав большего количества ингредиентов, что надо учесть при назначении лечения.

Аналоги и лекарственное взаимодействие

В продаже можно найти аналоги по действующему веществу, различающиеся названием, производителем и стоимостью:

Некоторые антибиотики, в частности, незначительно увеличивают время полного выведения препарата и его метаболитов из организма. Аналогичным образом действует противогрибковое средство Кетоконазол, а также блокатор Н-2 гистаминовых рецепторов Циметидин. Напротив, Лоратадин уменьшает концентрацию Эритромицина, что учитывают при проведении параллельной терапии. Эффективность приема средства снижают барбитураты, трициклические антидепрессанты.

◊ Сироп в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым запахом.

Сахароза - 35 г, пропиленгликоль - 20 г, бензойная кислота - 0.1 г, лимонная кислота - 0.3 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) - 1.58 г, краситель тропеолин О - 0.001 г, ароматизатор апельсиновый - 0.08 г, вода очищенная - до 100 мл.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови после приема препарата - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет время достижения C max на 1 ч.

Связывание с белками плазмы - 97%. C ss лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Выводится почками и с желчью. Т 1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

C max препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т 1/2 лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C max и Т 1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.

При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими л/с

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

При беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Побочные действия

Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.

У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 12° до 15°С. Срок годности - 4 года.

Показания

— сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);

— аллергический конъюнктивит;

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— отек Квинке;

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

— зудящие дерматозы;

— аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания

— период лактации;

— дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для сиропа);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав и форма выпуска

В 1 мл сиропа содержится лоратадин 1 мг.

50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Сироп: от светло-желтого до желтого цвета прозрачная жидкость со слабым фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Фармакодинамика

H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Клиническая фармакология

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Применение у детей

Противопоказан детям до 2-х лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Дозировка

Внутрь. Шипучую таблетку предварительно растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.

Для детей младшего возраста и взрослым с затруднением проглатывания рекомендуется применение сиропа.

Детям от 2 до 6 лет (с массой тела менее 30 кг): 5 мг (1 мерная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз/сут.

Детям старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) и взрослым: 10 мг (2 мерные ложки (10 мл) сиропа, или 1 таб., или 1 таб. шипучая) 1 раз/сут.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью (клиренс креатинина

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в уменьшении дозы.

Передозировка

При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.

Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Меры предосторожности

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Аллергия, это самое неприятное заболевание, способное отравить качество жизни. Зуд, слезотечение, чихание и прочие симптомы во время болезни ужасно раздражают человека, делая его нервным. Для борьбы с этим недугом разработано множество лекарственных препаратов, среди которых Лоратадин Акрихин пользуется завидной популярностью.

Общая информация

Лоратадин является противоаллергическим препаратом, который блокирует гистаминовые рецепторы Н1. Он входит в список жизненно необходимых и важных медицинских препаратов.

Его применение было одобрено управлением по санитарному надзору за качеством продуктов и медикаментов (FDA) еще в 1993 году.

Форма выпуска, состав, упаковка

Лоратадин выпускают в 2 формах — сиропе и таблетках.

Сироп представляет собой жидкость желтого цвета, имеющая легкий запах фруктов. В его состав входят лоратадин и дополнительные компоненты — этанол, кислота лимонная, пропиленгликоль, краситель, кислота бензойная, апельсиновый ароматизатор, сахароза.

Разливают жидкость в темные флаконы по 100 мл. В картонной упаковке вместе с флаконом укомплектовывают мерную ложку либо стаканчик.

Таблетки обычно выпускают белого цвета, плоской, цилиндрической формы с риской. Состав — лоратадин, как основное действующее вещество и вспомогательные компоненты (лактоза, крахмал, стеарат кальция). В картонной упаковке помещают по 1 либо 3 блистера, в которых по 7, 10 таблеток.

Фармакология

Лоратадин на протяжении долгого времени блокирует Н1 гистаминовые рецепторы. Препятствует высвобождению гистамина и органических соединений группы липидных высокоактивных веществ из мастоцитов (тучных клеток).

Лекарство останавливает развитие аллергии, смягчает симптоматику заболевания. Также он устраняет зуд, минимизирует тонкость капилляров, не дает развиваться избыточному накоплению жидкости в тканях, убирает непроизвольные судорожные сокращения мышц.

Противоаллергическое действие наблюдается через полчаса после применения препарата и достигает максимума спустя 8-12 часов. Длится терапевтический эффект на протяжении суток.

Медикамент не проникает через гемотоэнцелофатический барьер, что исключает привыкание организма к препарату, не воздействует на центральную нервную систему.

Отличие от Ларотадина

Так как в рассматриваемом препарате и Лоратадине одинаковое действующее вещество, различия в применении у них нет.

Единственной отличительной чертой служит стоимость медикамента, которая зависит от фирмы производителя.

Фармакокинетика

Лекарственное средство довольно быстро всасывается в ЖКТ. Однако стоит помнить, употребление пищи может замедлить всасывание на 60 минут.

Связывается с белками плазмы на 97%. Выводится Лоратадин через почки и желчь.

Механизм действия

Лоратадин Акрихин является антигистаминным препаратом. Он создает препятствия симптоматике аллергии на сутки. Он блокирует нужные рецепторы, тормозит выплеск лейкотриена С4.

Лекарство убирает воспаление, ликвидирует спазмирование сосудов, предотвращает, либо абсолютно исключает отечность тканей.

Показания

Лоратадин применяют при ряде явлений. Среди них:

• аллергический насморк (сезонный, либо длящийся круглый год);
• крапивница (сыпь);
• отек Квинке;
• дерматоз, сопровождающийся зудом;
• , медикаменты;
• ложной аллергической реакции, спровоцированной высвобождением гистамина;
• устранение зуда при псориазе, ветряной оспе.

Противопоказания

Применение медикамента запрещено при наличии нескольких аспектов. Например:

• период кормления грудью;
• дети, не достигшие двухлетнего возраста;
• индивидуальная непереносимость активного средства либо вспомогательных компонентов.

Осторожного приема лекарства требует наличие печеночной недостаточности, беременности.

Инструкция по применению

Лекарственное средство предназначено для внутреннего приема.

Взрослые и дети, имеющие вес больше 30 кг принимают по 1 таблетке либо 2 мерные ложки сиропа за 30 минут до еды, 1 раз в 24 часа.

Детский возраст 2-12 лет с весом меньше 30 кг предполагает применение 1 мерной ложки жидкости раз в сутки.

При печеночной и почечной недостаточности доза препарата не должна превышать 10 мг раз в 2 суток либо 5 мг каждый день.

Однако прежде чем приступить к приему лекарственного средства, обязательно нужно проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При бесконтрольном приеме препарата может случиться передозировка. Она проявляется головной болью, учащенным сердцебиением, сонливостью.

Если такое явление имело место, нужно промыть желудок и принять активированный уголь.

Побочные эффекты

При применении Лоратадина могут возникнуть нежелательные явления. К ним относятся:

• высыпания на коже;
• головокружения и боль;
• анафилаксия;
• сонливость, чувство усталости;
• нервное перевозбуждение;
• завышенная ЧСС;
• тошнота, воспалительные процессы в слизистой желудка;
• ухудшение работы печени.

Обычно побочные эффекты встречаются очень редко. Наиболее распространенным явлением считается тяга ко сну.

Беременность и лактация

Пока неизвестно безопасен ли Лоратадин при беременности. Исходя из этого ясно, что его применение во время вынашивания ребенка нежелательно.

Однако вопрос возможности приема медикамента лучше обсудить с компетентным специалистом.

В период кормления грудью лучше отказаться от лечения данным средством. Он имеет способность проникать в молоко матери.

Лекарственное взаимодействие

Такие препараты как Эритромицин, Кетоконазол, Цемитидин повышают концентрацию Лоратадина в крови. Однако клиническая картина не меняется и не искажает данные электрокардиограммы.

Барбитураты, антидепрессанты, Рифампуцин наоборот понижают продуктивность Лоратадина.

Медицинское средство не увеличивает воздействие спиртных напитков на ЦНС. Но все же стоит быть осторожным при их совместном употреблении.

Особые указания

Медикамент стоит аккуратно принимать людям, управляющим автотранспортными средствами и прочими механизмами, требующими быстрой психомоторики и увеличенной концентрации внимания.