Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
- триметоприм (trimethoprim)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное средство широкого спектра действия.

Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках.

Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме , превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Комбинация сульфометоксазол+триметоприм проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp; также проявляет активность также в отношении Chlamydia spp.

К данной комбинации устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в . В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.: инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), инфекции половых органов (простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония); инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина); скарлатина; инфекции ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli); инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции); остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции; бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

С осторожностью

Дефицит фолиевой кислоты в организме, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения - 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес - по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет - по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет - по 400 мг 2 раза/сут.

При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.

После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении данной комбинации эффект непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Одновременное применение данной комбинации и может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием , индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия данной комбинации с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и данной комбинации повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с данной комбинацией противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении данной комбинации с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при приеме с данной комбинацией может быть снижена.

У пациентов, получающих данную комбинацию и после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа "пируэт". Одновременное применение противопоказано.

Особые указания

Детям следует назначать только те препараты сульфаметоксазола в комбинации с триметопримом, которые предназначены для применения в педиатрии.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Представлены аналоги лекарства ко-тримоксазол, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Ко-тримоксазол - Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ко-тримоксазол, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Ко-тримоксазол
480мг №10 таб ФСТ - ЛС (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия)	25.20
Бактрим
Суспензия для приема внутрь 240мг / 5мл 100мл (Сенекси С.а.С. (Франция)	162.50
Бактрим форте
Берлоцид 240
Берлоцид 480
Би-Септин
Бисептол
Таб 120мг N20 Польша (POLFA Пабяницкий з - д (Польша)	35.20
480мг №28 таб (POLFA Пабяницкий з - д (Польша)	96.80
Суспензия 80мл Польша (MEDANA Farma (Польша)	138.50
Бисептол 480
Брифесептол
Гросептол
Двасептол
Дуо-Септол
Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole )
Ко-тримоксазол-Акри
480мг №20 таб (Акрихин ХФК ОАО (Россия)	36.90
Ко-тримоксазол-Биосинтез
Ко-тримоксазол-Ривофарм
Ко-тримоксазол-СТИ
Котрифарм 480
Метосульфабол
Ориприм
Полсептол
Септрин
Синерсул
Сулотрим
Суметролим
Тримезол
Циплин

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве ко-тримоксазол. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	2		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Шесть посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Ко-тримоксазол?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Ко-тримоксазол, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
5 дней	1		50.0%
2 дня	1

Лекарственная форма:   таблетки Состав: Состав на одну таблетку:

активные вещества: сульфаметоксазол - 400 мг, триметоприм - 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кар тофельный - 98 мг, повидон (поливинил пирролидон, повидон К-17) - 5,5 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.

Описание: Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность. Фармакотерапевтическая группа: противомикробное комбинированное средство АТХ:  

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч. Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается. Показания:

- Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; - остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии). Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), гипербилирубинемия у детей. С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Беременность и лактация: В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.

Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэто му при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.

Взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки.

При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 - 50%.

Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой). Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппа рата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсиби лизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS -синдром).

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение : промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие: Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). сокращает период полувыведения триметоприма. в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект , (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. , гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания:

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.

Дата обновления информации:   01.12.2014 Иллюстрированные инструкции

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: J01EE01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (МПК менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri, Shigella sonnei), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax триметоприма - 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. TCmax - 1-4 ч, терапевтическая концентрация сохраняется 7 ч после однократного приема.

Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь.

Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

Метаболизируется в печени преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма) концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови; незначительное количество - через кишечник.

T ½ сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч; у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1 - 10 лет - 5 - 6 ч. У пожилых и пациентов и/или с нарушением функции почек (КК 15-20 мл/мин) T ½ увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания к применению:

Ко-тримоксазол должен применяться только при лечении инфекций, выз-ванных высокочувствительными к нему микроорганизмами.

Неосложненные инфекции мочеполовых органов в ранних стадиях, в том числе вызванные высокочувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris;

Инфекции дыхательных путей: обострение , вызванного восприимчивыми Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (при отсутствии возможности альтернативной терапии); (лечение и профилактика) у взрослых и детей из групп риска;

Инфекции ЛОР-органов: лечение , вызванного восприимчивыми Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (при отсутствии возможности альтернативной терапии) у детей в возрасте старше 2 лет;

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. При лечении инфекций мочевых путей, шигеллезов, среднего отита у взрослых и детей старше 12 лет: по 960 мг (2 таблетки) каждые 12 ч в течение 10-14 дней (при шигеллезах - в течение 5 дней). Для детей в возрасте младше 12 лет: рекомендуемая доза 40 мг/кг по сульфаметоксазолу и 8 мг/кг по триметоприму разделенная на 2 приема в сутки в течение 10 дней, что соответствует при массе тела ребенка 20-30 кг - 1 таблетке 2 раза в сутки, 30-40 кг - 1½ таблетки 2 раза в сутки, при массе свыше 40 кг - 2 таблеткам 2 раза в сутки.

При лечении обострения хронического бронхита по 2 таблетки каждые 12 часов в течение 14 дней.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают в дозе 75-100 мг/сут по сульфаметоксазолу и 15-20 мг/сут по триметоприму разделенных на 4 приема в сутки в течение 14-21 дня. При использовании максимального режима дозирования разовая доза соответствует при массе тела 16-24 кг - 1½ таблеткам, 24- 32 кг - 2 таблеткам, 32-40 кг - 2½ таблеткам, 40-48 кг - 3 таблеткам, 48-64 кг - 4 таблеткам, 64-80 кг - 5 таблеткам. В случае применения минимального режима дозирования - данные дозы нужно уменьшить на 25%.

Для профилактики пневмоцистной пневмонии рекомендуемая доза 2 таблетки в сутки взрослым; детям из расчета 750 мг/м2/сут сульфаметоксазола и 150 мг/м2/сут триметоприма, разделенных на 2 приема в сутки в течение 3 дней в неделю. Это соответствует следующему режиму дозирования: при площади поверхности тела 0,26-0,53 м2 - по ½ таблетки, 0,53-1,06 м2 - по 1 таблетке.

При диарее путешественников - по 2 таблетки каждые 12 ч в течение 5 дней.

При хронической почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК более 30 мл/мин - стандартная доза; при 15-30 мл/мин - ½ стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин - прием не рекомендуется.

Особенности применения:

ПРИ ПРИЕМЕ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ВСТРЕЧАЛИСЬ РЕДКИЕ СЛУЧАИ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ С ЛЕТАЛЬНЫМ ИСХОДОМ, ВКЛЮЧАЯ СИНДРОМ СТИВЕНСА-ДЖОНСОНА, ТОКСИЧЕСКИЙ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ НЕКРОЛИЗ, ФУЛЬМИНАНТНЫЙ ГЕПАТИТ, АГРАНУЛОЦИТОЗ, АПЛАС-ТИЧЕСКУЮ АНЕМИЮ И НАРУШЕНИЯ КРОВЕТВОРЕНИЯ.

ПРИЕМ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ, ВКЛЮЧАЯ ПРИЕМ КО-ТРИМОК-САЗОЛА, ДОЛЖЕН БЫТЬ НЕМЕДЛЕННО ПРЕКРАЩЕН ПРИ ПОЯВЛЕНИИ НА КОЖЕ ВЫСЫПАНИЙ ИЛИ РАЗВИТИИ ЛЮБОЙ ПОБОЧНОЙ РЕАКЦИИ.

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой терапии перед другими препаратами превышает возможный риск. При выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения или приеме высоких доз необходимы регулярные анализы крови. Триметоприм может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Гематологические изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут). Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах парааминобензойную кислоту - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при ), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений значительно увеличивается при снижении функции почек. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи.

При внезапном появлении или нарастании или нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Применение при беременности и в период лактации

Триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным женщинам, получающим Ко-тримоксазол, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска у новорожденных.

Лекарственное средство не назначают в период лактации.

Влияние на лабораторные показатели

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

ПРИ ПРИЕМЕ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ВСТРЕЧАЛИСЬ РЕДКИЕ СЛУЧАИ ТЯЖЕЛЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ С ЛЕТАЛЬНЫМ ИСХОДОМ, ВКЛЮЧАЯ СИНДРОМ CТИВЕНСА-ДЖОНСОНА, ТОКСИЧЕСКИЙ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ НЕКРОЛИЗ, АГРАНУЛОЦИТОЗ, АПЛАСТИЧЕСКУЮ АНЕМИЮ И НАРУШЕНИЯ КРОВЕТВОРЕНИЯ.

Со стороны нервной системы: , ; асептический , периферические невриты, звон в ушах, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический (кашель, одышка).

Со стороны органов кроветворения: , гипопротромбинемия, .

Со стороны мочевыделительной системы: , нарушение функции почек, повышение содержания азота мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая с олигурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: (главным образом у больных СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает активность варфарина (требуется коррекция дозы), метотрексата, пероральных гипогликемических ЛС. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T ½ на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазидные и у пожилых пациентов) повышают риск развития тромбоцитопении. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии.

Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Описан случай токсического делирия при приеме ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая , B12-дефицитная анемия, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, период лактации, детский возраст (для перорального приема - до 2 лет), одновременный прием с дофетилидом.

С осторожностью. Нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, дефицит фолиевой кислоты, беременность.

Передозировка:

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 480 мг в контурной ячейковой упаковке № 10 х 2.

Лекарственный препарат Ко-тримоксазол относится к группе сульфаниламидов. Его производителем является компания Санавита. Отпускается из аптек по рецепту лечащего врача.
Срок годности Ко-тримоксазола составляет 3 года.

В состав Ко-тримоксазола входит 2 вещества – триметоприм и сульфаметоксазол. Формы выпуска :

• Таблетки 480 мг (80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола);
• Суспензия для приема внутрь 100 мл (40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола в каждых 5 мл)

Ко-тримоксазол при цистите

Ко-тримоксазол применяется при следующих разновидностях цистита:

• Острый инфекционный
• Хронический инфекционный
• Вторичный, с присоединением инфекции

При воспалении мочевого пузыря используется таблетированная форма препарата. Дозировка при цистите составляет по 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в день через равные промежутки времени.

На курс лечения необходимо 2 недели.

Показания к применению Ко-тримоксазола

Показания к применению Ко-тримоксазола касаются практически всех органов тела человека:

• Скарлатина;
• Отит;
• Тонзиллит;
• Фарингит;
• Ангина;
• Воспаление легких;
• Абсцесс легкого;
• Пиелонефрит;
• Бронхит;
• Цистит;
• Гонорея;
• Уретрит;
• Простатит;
• Холера;
• Фурункулез;
• Сепсис;
• Сальмонеллез;
• Остеомиелит;
• Менингит;
• Инфицированные раны кожи и мягких тканей

Противопоказания к применению Ко-тримаксазола

Противопоказания Ко-тримоксазола следующие:

• Анемические состояния;
• Дети до 3 месяцев;
• Печеночная недостаточность;
• Аллергия на составляющие препарата;
• Бронхиальная астма;
• Почечная недостаточность;
• Беременность;
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Грудное вскармливание

Побочные эффекты и передозировка Ко-тримоксазола

Побочные действия Ко-тримоксазола встречаются достаточно редко. К ним относятся:

• Апатичное состояние;
• Головокружение;
• Сыпь на коже;
• Головная боль;
• Боли в области живота;
• Тошнота;
• Снижение количества тромбоцитов и склонность к кровотечениям;
• Повышение в крови ферментов печени;
• Почечная недостаточность;
• Боли в мышцах и суставах;

При передозировке Ко-тримоксазолом возникают более серьезные состояния :

• Колющие боли в животе;
• Желтуха;
• Нарушение сознания;
• Головокружение;
• Депрессия;
• Обильная рвота;
• Ухудшение остроты зрения;
• Головная боль;
• Наличие крови в моче.

При возникновении подобного состояния необходимо срочно отменить препарат, промыть желудок и дать обильное питье. Внутримышечно ввести фолинат кальция и при необходимости назначить гемодиализ.

Инструкция к применению в форме таблеток

Прием Ко-тримоксазола в форме таблеток зависит от возраста пациента.

• От 12 лет и старше назначают по 2 таблетки 480 мг 2 раза в день.
• От 6 до 11 лет – 1 таблетка 480 мг 2 раза в день.

Курс лечения колеблется от 5 дней до 2 недель, в зависимости от состояния пациента и его заболевания.

Инструкция к применению в форме суспензии

Суспензию назначают обычно в возрасте от 3 месяцев до 12 лет. Кратность приема – 2 раза в день. Способ применения Ко-тримоксазола следующий:

• 3-5 месяцев – по 2,5 мл
• 6 месяцев – 5 лет – по 5 мл
• 6 лет – 11 лет – по 10 мл
• 12 лет и старше (при необходимости) – по 20 мл

Особые указания

При беременности и в период лактации Ко-тримоксазол не назначается , потому как влияние на плод и ребенка до конца не изучено.

Недоношенным детям и до 3 месяцев применение Ко-тримоксазола противопоказано.

Алкоголь не влияет на эффект препарата, однако может усугубить течение болезни, поэтому его прием не рекомендуется.

Аналоги Ко-тримоксазола : Бактрим, Котрим, Эриприм, Бактризол, Тримезол, Абактрим, Сульфатрим. Подробная аннотация содержится в упаковке с препаратом.

Цена в Интернет-Аптеках