Имеет ограничения при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Простудные заболевания часто возникают у людей разных возрастов и приносят существенный дискомфорт больным. При этом врачи рекомендуют препараты, способствующие устранению их симптоматики. Среди множества подобных лекарств выделяется Гриппостад С. Чтобы выяснить, что собой представляет это средство, рассмотрим его инструкцию по применению, а также опыт пациентов, принимавших средство.

Общая информация

Препарат считается комбинированным средством, которое применяют при простудных заболеваниях и острых респираторных вирусных инфекциях. Его выпускает германская фармацевтическая компания «Штада».

Лекарственная группа, МНН, применение

Средство Гриппостад С относится к комбинированным препаратам, которые содержат не одно, а несколько действующих компонентов, обеспечивающие их фармакологическое действие. Активные компоненты - парацетамол и аскорбиновая кислота.

Состав и форма выпуска препарата

Международное непатентованное наименование - это название препарата в зависимости от наличия в нем действующего вещества. Так как в Гриппостаде их несколько, то препарат определяют как COMB DRUG (комбинированные лекарственные средства). МНН – Парацетамол + Аскорбиновая кислота. Применяют лекарство в терапевтической практике для устранения симптомов простуды, а также ОРВИ и ОРЗ.

Форма выпуска и цены

Выпускается лекарство Гриппостад в разных фармакологических формах. Это могут быть таблетки, порошок для приготовления суспензии или другие.

Гриппостад С - это лекарственное средство в виде твердых желатиновых капсул желтого цвета. Внутри них содержится белый или кремовый порошок. Упакованы капсулы в пластиковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной коробке имеется 1 такой блистер (то есть 10 капсул).

Цены на лекарство незначительно отличаются в зависимости от места приобретения. Вот средняя стоимость лекарства в разных аптеках самых крупных городов России:

В наше время удобнее всего пользоваться услугами интернет-аптек. Они предлагают доступные цены, широкий выбор препаратов, а также доставку товара прямо домой.

Составные компоненты

В составе лекарства имеется несколько действующих компонентов. В каждой капсуле содержится:

• парацетамол (200 мг);
• кислота аскорбиновая (150 мг);
• кофеин (25 мг);
• хлорфенамин малеат(2,5 мг).

Дополнительно препарат содержит лактозу, желатиновый крахмал, глицерин и пищевые красители (титана диоксид, желтый хинолин, эритрозин).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика медикамента определяется воздействием на организм его активных компонентов. Их всего 4, каждый из которых имеет свой механизм действия и фармакокинетические особенности:

Действие препарата основано на активности его составных компонентов. Каждый из них имеет специфические свойства и по-разному усваивается и выводится.

Показания и противопоказания

Гриппостад С имеет несколько показаний. В основном его применяют при:

• простудных заболеваниях;
• острых респираторных вирусных инфекциях;
• других инфекционных респираторных заболеваниях.

Такой препарат способствует купированию симптомов болезни-снимает головную боль, мышечные боли, устраняет жар. Также он уменьшает воспалительный процесс и способствует быстрому выздоровлению.

Лекарство можно использовать не всем. Противопоказаниями к его применению являются:

Не рекомендуют применять лекарство пациентам преклонного возраста старше 60 лет. Также не стоит использовать препарат для лечения детей младше 12 лет, беременных женщин и кормящих матерей. Активные вещества (в частности парацетамол и кофеин) способны проникать через плаценту и в грудное молоко и наносить существенный вред ребенку. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению

О том, как правильно принимать лекарство, информирует инструкция, которая прилагается к препарату Гриппостад. Она рекомендует:

Важным моментом является возможность применения Гриппостада пациентами, страдающими тяжелыми нарушениями почечной или печеночной деятельности. Им следует корректировать дозу в сторону уменьшения или увеличить интервал между приемами.

Некоторые моменты могут повлиять на действие лекарства в организме. Нужно обратить внимание на такие особые указания:

• возможность применения лекарства при патологиях почек или печени следует обсудить с врачом;
• важно учитывать лекарственное взаимодействие (с некоторыми лекарствами препарат комбинировать запрещено);
• при алкогольном гепатите увеличивается риск токсического поражения печени;
• не стоит принимать другие лекарства для симптоматического лечения простуды, сосудосуживающие средства, которые содержат парацетамол;
• кислота аскорбиновая способствует увеличению всасывания железа.

На время лечения следует отказаться от напитков, которые содержат кофеин (это может спровоцировать усиление побочных явлений, вызванных его применением). Также нужно ограничить занятия деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (например, вождение автотранспорта).

Возможные побочные явления, передозировка

Лекарственное средство может вызывать многие негативные реакции. Среди побочных явлений выделяют:

Если пациент принял слишком высокую дозу лекарства, у него могут наблюдаться такие симптомы:

• слабость;
• обильная рвота;
• головокружение;
• снижение АД;
• сильная боль в области живота.

В особо тяжелых случаях возникают тяжелые поражения печени, почек, аритмия, панкреатит, покраснение лица, судороги, проблемы с дыханием. При передозировке больному промывают желудок, назначают энтеросорбенты (например, активированный уголь). Дополнительно проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие и аналогичные средства

Важно учитывать, что препарат сочетается не со всеми медикаментами. Каждое вещество, которое входит в состав Гриппостада, имеет разное лекарственное взаимодействие:

Полного аналога Гриппостада С не существует. Вот перечень некоторых лекарств с похожим составом и механизмом воздействия:

Выбирать то или иное средство следует исходя их ожидаемого эффекта и индивидуальных особенностей. Перед применением лучше посоветоваться с врачом.

Анальгетик-антипиретик

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь однородный, от белого до желтоватого цвета, с характерным запахом лимона.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.

5 г - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат.

Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический , блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В 1 , В 2 , А, Е, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Фармакокинетика

Парацетамол

Всасывание и распределение

При приеме препарата внутрь парацетамол быстро и полностью абсорбируется. C max в достигается через 30-60 мин после приема внутрь.

Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 ч, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T 1/2 – 1-4 ч. T 1/2 может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 ч) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Аскорбиновая кислота

Всасывание и распределение

Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C max после приема внутрь - 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

— лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний;

— болевой синдром слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея (болезненные менструации).

Противопоказания

— гиперчувствительность (повышенная чувствительность к компонентам препарата);

— кровотечение в ЖКТ;

— портальная гипертензия (повышение давления крови в воротной вене);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— фенилкетонурия;

— выраженные нарушения функции печени и почек;

— заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);

— детский возраст до 12 лет и пациенты с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, вирусный гепатит, алкоголизм (алкогольное поражение печени), пожилой возраст, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Дозировка

Доза парацетамола зависит от возраста и массы тела, в целом 10-15 мг/кг массы тела однократно, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела.

Однократная доза (1 пакетик) эквивалента 600 мг парацетамола.

Прием препарата можно повторять через 6-8 часов, т.е. 3-4 пакетика в сутки. Интервал между приемом каждой дозы должен составлять не менее 6 часов.

Нельзя превышать однократную дозу приема препарата.

Если одновременно пациент принимает другие парацетамолсодержащие препараты, не должна быть превышена максимальная допустимая суточная доза парацетамола (см. таблицу).

Пациенты с заболеванием печени или почек и синдромом Жильбера : дозировка должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: в подобных случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между дозами должен быть не менее 8 часов.

Пожилые пациенты: не требуется специальной коррекции дозы.

Содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан, залить необходимым количеством горячей воды, перемешать и сразу выпить полученный теплый напиток. Применение после еды может привести к отсрочке начала действия препарата.

Препарат не должен использоваться более 3 дней без рекомендации врача. Необходимо обратиться к врачу, в случае если симптомы сохраняются более 3 дней.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое и нефротоксическое действие; нарушение кроветворения.

Передозировка

Симптомы : в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение : введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, НПВС (метамизол натрия, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что определяет возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.

Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Метоклопрамид повышает всасываемость парацетамола. Прием препаратов, замедляющих опорожнение желудка (например, пропантелина бромид), способствует снижению всасываемости парацетамола.

Усиливает токсичность хлорамфеникола.

Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3.8 г сахарозы (приблизительно 0.38 хлебных единиц).

Прием препарата искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Одновременный прием с этанолом (в т.ч. этанолсодержащими напитками) не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата не оказывает влияния на скорость психических и двигательных реакций, поэтому нет необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Беременность и лактация

Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: парацетамол DC 208 мг

(содержит 200 мг парацетамола и 8 мг желатина)

кислота аскорбиновая FC 160 мг

(содержит 150 мг кислоты аскорбиновой и 10 мг глицерола тристеарата)

кофеин 25 мг

хлорфенамина малеат 2.5 мг,

вспомогательное вещество – лактозы моногидрат,

состав оболочки капсулы: желатин, желтый хинолиновый (Е 104), вода очищенная, краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 1, с белым непрозрачным корпусом и желтой непрозрачной крышкой. Содержимое – порошок от белого до желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики. – антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с психолептиками

Код АТХ N02BE71

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол

После приёма внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик плазменной концентрации достигается через 30-60 минут после приёма.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма. Показатели концентрации парацетамола в крови, плазме крови и слюне сравнимы между собой. Связывание с белками плазмы крови низкое.

Метаболизм парацетамола, в основном, осуществляется в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. При приёме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакции конъюгации. Частично метаболизм парацетамола осуществляется при участии системы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1), что ведет к образованию метаболита N-ацетил-р-бензохинонимина, детоксикация которого осуществляется глютатионом, а также связыванием с цистеином и меркаптуровой кислотой. В случае выраженной интоксикации количество токсичных метаболитов возрастает.

Выведение парацетамола происходит, главным образом, с мочой. 90 % всосавшегося количества выводится в течение 24 часов в основном в виде глюкуронидов (60-80 %) и связанного сульфата (20-30 %) через почки. Менее 5 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также при передозировке и у новорожденных период полувыведения удлиняется. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) приблизительно коррелирует с уровнем плазменной концентрации.

Выведение парацетамола и его метаболита замедляется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин). У пациентов пожилого возраста способность к связыванию парацетамола сохраняется.

После приёма внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается (t1/2= 2-13 минут) и его биодоступность примерно равна абсолютной. После приёма 5 мг/кг Cmax достигается в течение 30-40 минут. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 30 до 40 %, а объём распределения составляет 0,52 – 1,06 л/кг. Кофеин распределяется во все органы и ткани, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выводится с грудным молоком.

Период полувыведения составляет от 4,1 до 5,7 часов, однако, в зависимости от индивидуальных колебаний, может повышаться до 9-10 часов.

Кофеин и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки. В моче, собранной в течение 48 часов, обнаруживается 86 % от принятой дозы, из которых только 1,8 % выводятся в виде неизменённого кофеина. Основными метаболитами являются 1-метилмочевая кислота (12-38 %), метилксантин (8-19 %) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15 %). 2-5 % от принятой дозы выводятся с калом. 44 % от общего количества метаболитов составляет 1,7-диметилмочевая кислота.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота абсорбируется из проксимальных отделов тонкого кишечника, степень абсорбции зависит от концентрации. При повышении разовой дозы биодоступность снижается до 60-75 % после приёма 1 г, примерно до 40 % – после приёма 3 г и до 16 % – после 12 г. Неабсорбированное количество разрушается в слизистой толстого кишечника до углекислого газа и органической кислоты.

У здоровых взрослых максимальный метаболизм 40-50 мг/сут достигается при плазменных концентрациях 0.8-1.0 мг/дл. Общий суточный метаболизм составляет примерно 1 мг/кг массы тела. После кратковременного приёма высоких доз уровень плазменной концентрации равный 4,2 мг/дл достигается спустя 3 часа.

80 % аскорбиновой кислоты выводится в неизменённом виде через почки. Среднее значение периода полувыведения составляет 2,9 часа. Выведение через почки осуществляется путём гломерулярной фильтрации и последующего обратного всасывания в проксимальных канальцах. Верхняя граница концентраций аскорбиновой кислоты/дл в плазме здоровых взрослых составляет у мужчин 1.34±0.21 мг и у женщин 1.46±0.22 мг. Депо аскорбиновой кислоты в организме после регулярного применения около 180 мг/сут составляет 1.5 г. Аккумулируется в гипофизе, надпочечниках, хрусталике глаза и лейкоцитах.

Хлорфенамина малеат

Пик плазменной концентрации хлорфенамина достигается через 1-2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 часов. Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.

Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50 % вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови – 69-72 %. Объём распределения 3-7 л/кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет 15-36 часов, а у детей – 10-13 часов. У пациентов с почечной недостаточностью следует ожидать удлинения периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34 % от принятой дозы выводится с мочой в виде неизменённого хлорфенамина малеата. При длительном применении возможно аккумулирование.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний. Оказывает анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, а также спазмолитическое, бронхолитическое, противоаллергическое и общетонизирующее действие.

Парацетамол

Парацетамол оказывает анальгетический, жаропонижающий и слабый противовоспалительный эффекты. Механизм действия парацетамола до конца не выяснен. Доказанным является значительное подавление центрального биосинтеза простагландинов, в то время как периферический биосинтез ингибируется незначительно. Также парацетамол подавляет действие эндогенных пирогенов в центре терморегуляции гипоталамуса.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота и её метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в регулировании окислительно-восстановительных процессов. Аскорбиновая кислота выступает в качестве ко-фактора многих ферментных систем (образование коллагена, синтез катехоламина, гидроксилирование стероидов, тирозина и инородных веществ, биосинтез карнитина, регенерация тетрагидрофолиевой кислоты, а также альфа-аминирование белков, например АКТГ и гастрина).

Дефицит аскорбиновой кислоты снижает устойчивость организма, особенно хемотаксис, активацию системы комплимента и продукцию интерферона. До настоящего времени не все молекулярно-биологические функции установлены.

Аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию солей железа и формирование хелатов железа. Она блокирует цепные реакции с участием свободных радикалов. Антиоксидантная функция аскорбиновой кислоты тесно взаимосвязана с действиями витамина Е, витамина А и каротиноидов. Тот факт, что аскорбиновая кислота способствует обезвреживанию потенциальных экзогенных канцерогенов в желудочно-кишечном тракте, не является полностью доказанным.

Кофеин является ксантиновым производным, усиливающим анальгетическое действие парацетамола.

Хлорфенамина малеат

Хлорфенамина малеат является классическим блокатором Н1-рецепторов, который подавляет действие гистамина и, возникающие вследствие этого, иммунные реакции. При гриппоподобных состояниях это выражается в повышении проницаемости капилляров и сокращении гладкой мускулатуры, в частности гладкой мускулатуры бронхов. Хлорфенамина малеат препятствует развитию таких реакций. Снятие отека слизистой оболочки носа и уменьшение секреции способствует восстановлению носового дыхания.

Показания к применению

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающийся головной болью, миалгией, артралгией, заложенностью носа и сухим кашлем

Способ применения и дозы

Взрослым Гриппостад® назначают по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 капсул.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также с синдромом Жильбера необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приёмами.

Капсулы принимают, запивая их достаточным количеством жидкости.

Гриппостад® не должен применяться в течение длительного времени или в высоких дозах без консультации с врачом.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Часто (≥1/100 - <1/10)

Сухость во рту

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

Кожные аллергические реакции (эритематозные или уртикарные высыпания)

Повышение температуры тела (лекарственная лихорадка)

Поражения слизистых оболочек

Редко (≥1/10000 - <1/1000)

Повышение уровня печёночных трансаминаз

Очень редко (<1/10000)

Изменения картины крови: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия, при приёме препарата в больших дозах – метгемоглобинемия

Дискинезия (двигательные расстройства)

Развитие глаукомы (закрытоугольная глаукома), нарушения зрения

Гиперчувствительность дыхательных путей, бронхоспазм (анальгетическая астма) у предрасположенных пациентов

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эпигастральная боль

Нарушения мочеиспускания, повреждение почек (после длительного применения в высоких дозах)

Повышение аппетита

Тяжёлые реакции гиперчувствительности на парацетамол, такие как сосудистый отёк, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, падение артериального давления вплоть до нарушений циркуляции и анафилактического шока

Психотические реакции

Частота неизвестна

Приём парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы

После приёма аскорбиновой кислоты в дозе 1 г концентрация аскорбиновой кислоты в моче может повыситься таким образом, что будет затруднена оценка различных клинико-химических параметров (глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов), а также может быть получен недостоверный отрицательный результат при анализе на обнаружение крови в кале. В целом, после приёма аскорбиновой кислоты, может быть затруднена оценка результатов химических методов, основанных на цветной реакции;

Хлорфенамина малеат может влиять на результаты кожных тестов на аллергены

Нарушения сердечного ритма (тахикардия)

Седативное действие, сонливость

В отдельных случаях наблюдалась временная взаимосвязь между приёмом препарата и развитием буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Тяжёлые нарушения функции почек

Тяжёлые нарушения функции печени (Child-Pugh > 9)

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы и галактозы

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение с лекарственными средствами, замедляющими опорожнение желудка, такими как пропантелин, может снижать абсорбцию и, соответственно, замедлять действие парацетамола

Одновременное применение с препаратами, ускоряющими опорожнение желудка, например с метоклопрамидом, может ускорить действие препарата и усилить токсичность парацетамола

Совместное применение с зидовудином повышает риск развития нейтропении. Одновременное применение с зидовудином возможно только после консультации с врачом

Пробенецид подавляет связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и тем самым ведет к снижению клиренса парацетамола. При одновременном применении с пробенецидом необходимо уменьшить дозу препарата

Салициламиды могут вызвать удлинение периода полувыведения препарата

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с лекарственными препаратами, приводящими к индукции ферментов печени, т.к. возрастает риск токсического воздействия на печень

Следует соблюдать осторожность в случае продолжительного использования Гриппостада® (в течение нескольких недель) и одновременного использования антикоагулянтов, т.к. возможно усиление действия последних

Одновременное применение с холестирамином может привести к ослаблению действия Гриппостада®, что обусловлено снижением абсорбции парацетамола

Одновременное применение Гриппостада® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС или с алкоголем, усиливает седативный эффект последних

Гриппостад® может ослабить седативный эффект различных веществ, таких как, барбитураты, антигистамины и др.

Одновременный приём с симпатомиметиками и тироксином может привести к усилению тахикардиального эффекта последних

При одновременном использовании с теофиллином выведение последнего может замедляться

Комбинация кофеина и веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепины) индивидуально может вызывать различные и непредсказуемые взаимодействия

Оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают, а барбитураты и никотин – усиливают разрушение кофеина в печени

Совместное применение с ингибиторами гиразы хинолон-карбонового типа может снижать выведение компонентов препарата

Особые указания

ГриппостадÒ должен применяться с особой осторожностью или только после консультации с врачом при следующих состояниях:

Нарушения функции почек

Нарушения функции печени (Child-Pugh < 9)

Синдром Жильбера

Оксалатный уролитиаз

Болезни накопления железа (талассемия, гемохроматоз, серповидноклеточная анемия)

Хроническое злоупотребление алкоголем

Пилородуоденальная обструкция и обструкция желчного пузыря

Закрытоугольная глаукома

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

Гипертиреоидизм

Нарушения ритма сердца (риск усиления тахикардии и экстрасистол)

Тревожные состояния (риск усиления проявлений).

При высокой температуре, признаках развития вторичных инфекций, усилении симптоматики или дальнейшем ухудшении состояния необходимо проконсультироваться с врачом.

Парацетамолсодержащие лекарственные средства не должны применяться в течение длительного времени или в дозе, превышающей рекомендованную.

Длительное применение высоких доз болеутоляющих средств может приводить к развитию головной боли, которую нельзя лечить повышением дозы препарата.

Также как и все парацетамолсодержащие лекарственные средства, приём Гриппостада® в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к поражению печени. В этом случае необходимо немедленно прекратить приём препарата.

С целью профилактики передозировки препарата необходимо помнить, что нельзя превышать максимальную суточную дозу.

В отдельных случаях у пациентов с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы после приёма больших доз аскорбиновой кислоты (4 г в сутки) имели место случаи развития тяжёлой гемолитической анемии. В связи с этим нельзя превышать рекомендованную дозу.

У пациентов, склонных к камнеобразованию, вследствие приёма больших доз аскорбиновой кислоты возрастает риск образования кальцийоксалатных камней.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при надлежащем применении препарата скорость реакций может изменяться до такой степени, что ухудшается способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В особой мере это касается применения препарата в сочетании с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: в течение 24 часов появляются бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, с последующим субъективным улучшением состояния, несмотря на сохранение умеренной боли в животе, как показателя поражения печени; повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактат дегидрогеназы и билирубина, в комбинации с увеличенным тромбопластиновым временем (через 12-48 часов после приёма); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2 дня и достигает пика через 4-6 дней. Передозировка в дозе около 6 г парацетамола и более при однократном приеме приводит к некрозу клеток печени, который может привести к тотальному необратимому некрозу и, позднее, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, с последующими комой и смертельным исходом. При передозировке парацетамола может развиться острая почечная недостаточность и некроз почечных канальцев, даже при отсутствии серьезных повреждений печени, а также нарушения со стороны миокарда и панкреатит. Передозировка препарата может привести к развитию антихолинергического синдрома, проявляющегося жаром лица, атаксией, беспокойством, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и повышением температуры. В дальнейшем могут наблюдаться симптомы со стороны ЦНС (галлюцинации, нарушения координации или судороги). Финальными симптомами являются кома, остановка дыхания и сердечнососудистый коллапс. При приеме 1 г кофеина и более в течение короткого периода времени могут развиться тремор, реакции со стороны ЦНС, сердечнососудистой системы (тахикардия, поражения миокарда). После приема более чем 4 г аскорбиновой кислоты может развиться транзиторная осмотическая диарея, сопровождаемая желудочно-кишечной симптоматикой, которая развивается всегда при приёме более 10 г.

Лечение: симптоматическое. В случае если клиническая картина указывает на интоксикацию парацетамолом, проводят введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Гриппостад С – комбинированный препарат, обладающий анальгетическим, антипиретическим и антигистаминным действием. Гриппостад С понижает выраженность симптомов гриппа и острых респираторных заболеваний, устраняет ринорею, головную и мышечную боль, способствует нормализации температуры тела. В состав лекарства Гриппостад С входит парацетамол, хлорфенирамина малеат, аскорбиновая кислота и кофеин.
Парацетамол – ненаркотический анальгетик с выраженным антипиретическим действием. Противовоспалительное воздействие парацетамола выражено слабо вследствие того, что вещество инактивируется клеточными пероксидазами. Парацетамол ингибирует обе изоформы фермента циклооксигеназы, вследствие чего нарушается продукция простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Снижение уровня простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе приводит к уменьшению повышенной температуры тела. Снижение уровня простагландинов в тканях нервной системы приводит к угнетению генерации и проведения болевого импульса.
Кофеин – лекарственное вещество, стимулирующее центральную нервную систему. Кофеин увеличивает работоспособность, устраняет сонливость, увеличивет тонус сосудов и стимулирует работу сердца. Кофеин также потенцирует анальгетический результат нестероидных противовоспалительных средств.
Аскорбиновая кислота – витамин С, обладает иммуностимулирующим действием, принимает участие в углеводном обмене, оказывает выраженное антиоксидантное воздействие. Использование аскорбиновой кислоты способствует повышению неспецифического иммунного ответа, ускоряет выздоровление при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, стимулирует регенерацию клеток и защищает клетки от негативного воздействия перекисных соединений и свободных радикалов.
Хлорфенирамина гидрохлорид – антигистаминный препарат. Хлорфенирамин, блокируя Н1-гистаминове рецепторы, понижает выраженность эффектов, вызванных высвобождением гистамина. Например хлорфенирамин понижает отек слизистой оболочки носа, устраняет ринорею, облегчает носовое дыхание.
Активные компоненты лекарства Гриппостад С нормально абсорбируются в системный кровоток при пероральном использовании. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных веществ. Выводятся активные компоненты в основном почками, как в виде метаболитов, так и в неизменном виде.

Показания к применению

Гриппостад С предназначен для симптоматической терапии пациентов, страдающих болевым синдромом средней интенсивности, в том числе головной, зубной и мышечной болью, невралгией и альгодисменореей.
Гриппостад также прописывают пациентам с воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей, которые сопровождаются повышением температуры тела, головной болью, миалгией и слабостью.

Способ применения

Гриппостад С предназначен для перорального применения. Капсулы Гриппостад С надлежит глотать целиком, запивая малым количеством жидкости. Не надлежит запивать препарат молоком или соками. Гриппостад С принимают независимо от приема пищи, но при развитии нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта предлогается принимать капсулы после приема пищи. Длительность терапии и дозировки лекарства Гриппостад С определяет врач.
В основном, прописывают прием 1-2 капсул лекарства трижды в сутки. Предлогается соблюдать интервал не менее 6-8 часов между приемами лекарства Гриппостад С.
При болевом синдроме предлогается однократное использование 1-2 капсул лекарства Гриппостад С.
Наибольшая рекомендованная длительность терапии препаратом составляет 5 дней.
При необходимости более длительного приема лекарства Гриппостад С надлежит контролировать картину периферической крови, а также функцию печени, почек, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени, а также пациентам приклонного возраста и ослабленным пациентам может потребоваться коррекция дозировки лекарства Гриппостад С.
Если в течение 3 дней после начала терапии препаратом Гриппостад С не отмечается положительной динамики надлежит пересмотреть схему терапии.

Побочные действия

Гриппостад С, в основном, неплохо переносится пациентами. В нечастых случаях в период приема лекарства Гриппостад С у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: сухость слизистой оболочки рта, рвота, тошнота, боль в области эпигастрия, анорексия, гиперсаливация, изжога, диарея, повышение активности печеночных ферментов. В основном при приеме высоких доз парацетамола вероятно развитие гепатотоксического действия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: чувство страха, головокружение, нарушение концентрации внимания и ориентации в пространстве, седация, нарушения режима сна и бодрствования, дискинезия, спутанность сознания. Кроме того, вероятно развитие судорог, нарушений поведения и комы.
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: изменение сердечного ритма, брадикардия, одышка, снижение артериального давления, кардиалгия, сульфгемоглобинемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, метгемоглобинемия и панцитопения.
Со стороны лабораторных показателей и обмена веществ: изменение показателей уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови, недостоверные результаты проведения кожных аллергических проб, гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, потливость, диспноэ, анафилактический шок, отек Квинке, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.
Другие: почечная колика, нарушения мочеиспускания, интерстициальный нефрит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, мидриаз, гипертермия.
При продолжительном использовании лекарства Гриппостад С повышается риск развития нежелательных реакций, а также вероятно развитие нарушений функции поджелудочной железы, нарушений обмена глюкозы, цинка и меди, дистрофии миокарда, нарушений проницаемости сосудистой стенки и образование тромбов и оксалатных конкрементов.

Противопоказания

Гриппостад С не прописывают пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов лекарства, а также других препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств.
Капсулы Гриппостад С не используют в терапии пациентов, страдающих лактазной недостаточностью, галактоземией, а также синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы.
Гриппостад С не надлежит назначать пациентам, страдающим выраженными нарушениями функций почек и печени, гипербилирубинемией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением функций системы кроветворения, закрытоугольной глаукомой, а также аденомой предстательной железы с нарушением мочеиспускания.
Не предлогается использование лекарства Гриппостад С для терапии пациентов, страдающих нарушениями сердечного ритма, артериальной гипертензией, хроническим алкоголизмом, нарушениями сна, атеросклерозом, атриовентрикулярной и синоатриальной блокадой, а также декомпенсированной сердечной недостаточностью.
Гриппостад С не надлежит использовать при сахарном диабете, острой форме панкреатита, обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
Гриппостад С не используют для лечения детей младше 12 лет.
Предлогается соблюдать осторожность, назначая препарат Гриппостад С пациентам с истощением, пациентам приклонного возраста, а также пациентам, недавно перенесшим тяжелые заболевания или оперативные вмешательства.
Надлежит избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными средствами в период терапии препаратом Гриппостад С.

Беременность

Гриппостад С не прописывают беременным женщинам, а также при подозрении на беременность.
Если избежать приема лекарства Гриппостад С в период лактации запрещено, надлежит решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя сочетанное использование лекарства Гриппостад С с иными лекарственными лекарствами, содержащими парацетамол или иные нестероидные противовоспалительные вещества.
Не предлогается назначать одновременный прием лекарства Гриппостад С с барбитуратами, рифампицином, левомицетином и лекарствами для лечения эпилепсии.
Метоклопрамид при одновременном использовании ускоряет кишечную абсорбцию парацетамола, а холестирамин уменьшает всасывание парацетамола в кишечнике.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении парацетамола пациентам, получающим зидовудин (вследствие риска развития нейтропении).
Пробенецид, салицилаты, лекарственные препараты, индуктирующие ферменты, а также средства, обладающие гепатотоксическим действием, при сочетанном использовании повышают токсичность парацетамола.
Парацетамол при одновременном использовании может потенцировать воздействие пероральных антикоагулянтов.
Вероятно усиление выраженности влияния на центральную нервную систему хлорфенирамина при сочетанном использовании со снотворными средствами, транквилизаторами, нейролептиками и иными веществами, угнетающими центральную нервную систему.
Хлорфенирамин усиливает воздействие спазмолитических средств, атропина, противопаркинсонических препаратов и трициклических антидепрессантов.
Барбитураты и никотин повышают плазменные концентрации кофеина при одновременном использовании, а пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам – понижают.
Кофеин при сочетанном использовании увеличивет плазменные концентрации теофиллина, а также аддитивный потенциал веществ эфедринового ряда.
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном использовании щелочного питья, соков и пероральных контрацептивов.
Препарат Гриппостад С может изменять эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Отмечается повышение риска развития кристаллурии при сочетанном использовании аскорбиновой кислоты и салицилатов, а также повышение риска токсичности железа при сочетанном использовании аскорбиновой кислоты и дефероксамина.
Препарат Гриппостад С при сочетанном использовании усиливает кишечную абсорбцию тетрациклинов, пенициллина и железа.

Передозировка

При использовании завышенных доз лекарства Гриппостад С у пациентов вероятно развитие слабости, рвоты, головокружения, снижения артериального давления, бледность, боли и дискомфорта в эпигастральной области, а также снижения аппетита. При приеме лекарства Гриппостад в дозах, которые существенно превышают рекомендуемые, у пациентов вероятно развитие интоксикации парацетамолом, которое приводит к нарушению функций печени вплоть до печеночной комы. Кроме того, при передозировке лекарства Гриппостад С вероятно развитие аритмии, панкреатита, нарушений функций почек, а также гиперемии лица, расширения зрачков, запора, сухости слизистых оболочек и судорог. При дальнейшем увеличении дозировки вероятно развитие сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.
При передозировке показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств. В случае необходимости проводят терапию, направленную на устранение симптомов передозировки, а также мероприятия для поддержания функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. При передозировке парацетамола также надлежит назначить введение ацетилцистеина или прием метионина для предотвращения развития гепатотоксического действия (если имеется способность, надлежит контролировать уровень парацетамола в плазме).
При развитии судорог показано назначение диазепама.
Уровень парацетамола в плазме возможно понизить путем проведения гемодиализа.

Форма выпуска

Капсулы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.

Условия хранения

Гриппостад С надлежит хранить не более 5 лет после изготовления в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Состав

1 капсула лекарства Гриппостад С содержит:
Парацетамола – 200мг;
Кофеина – 25мг;
Аскорбиновой кислоты – 150мг;
Хлорфенирамина малеата – 2,5мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Регистрационный номер : П N012930/01-040810

Торговое название препарата : Гриппостад ®

Международное непатентованное название (МНН) : Парацетамол+Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма : Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь

Состав : 1 пакетик (5 г) препарата содержит:
Активные вещества : парацетамол - 0,600 г, аскорбиновая кислота - 0,050 г;
Вспомогательные вещества : этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.

Описание : Однородный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с характерным, запахом лимона.

Фармакотерапевтическая группа : Анальгетическое ненаркотическое средство
Код ATX N02BE01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).
Фармакокинетика
При приеме внутрь, парацетамол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь.
Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), GYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами..
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 часов, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения - 1-4 часа. Период полувыведения может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг в сутки. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь -4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания к применению
Лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний. Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея (болезненные менструации).

Противопоказания
Гиперчувствительность (повышенная чувствительность к компонентам препарата), желудочное кишечное кровотечение, портальная гипертензия (повышение давления крови в воротной вене), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Детский возраст до 12 лет и пациенты с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью
Нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, вирусный гепатит, алкоголизм (алкогольное. поражение печени), пожилой возраст, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Применение при беременности и лактации
Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет. Таким образом, оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным, в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Способ применения и дозы
Доза парацетамола зависит от возраста и массы тела, в целом 10-15 мг/кг массы тела однократно, максимальная суточная доза 60 мг/кг массы тела.
Однократная доза (1 пакетик) эквивалента 600 мг парацетамола.

Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое действие; нарушение кроветворения.

Передозировка
Симптомы : в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение : введение донаторов SH-групп и предшественников глутатиона - метионина - в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что определяет возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Метоклопрамид повышает всасываемость, парацетамола. Прием препаратов, замедляющих опорожнение желудка (например, пропантелина бромид), способствует снижению всасываемости парацетамола.
Усиливает токсичность хлорамфеникола.
Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата содержится почти 3,8 г сахарозы (приблизительно 0,38 хлебных единиц). Прием препарата искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Одновременный прием с этанолом (в т.ч. этанолсодержащими напитками) не рекомендуется. Прием препарата не оказывает влияния на скорость психических и двигательных реакций, поэтому нет необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь 600 мг + 50 мг. По 5 г порошка в пакетиках. Края пакетиков покрыты герметизирующей лентой. Материал пакетиков -композитная пленка из алюминия, бумаги и полиэтилена. 5 пакетиков с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить, в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель
«ШТАДА Арцнаймиттель АГ», Германия
произведено Алльфамед Фарбиль Арцнаймиттель ГмбХ, Германия
Штадаштрассе 2-18
D-61118 Бад Фильбель, Германия

Организация, принимающая претензии
ОАО «Нижфарм»,
Россия 603950, г. Нижний Новгород ГСП-459, ул. Салганская, 7