Гентамицин - антибиотик широкого спектра действия. Относится к группе аминогликозидов и часто используется в офтальмологической практике. Особенности приема, фармакологическое действие и рекомендации по применению описаны в информации нашей статьи.

Состав и фармакологические свойства

Воздействие антибактериологических средств аминогликозидного ряда основано на подавления синтеза белка болезнетворных бактерий. Они эффективны по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям и аэробных грамположительных кокков. Широко используются в медицине и ветеринарии.

Фармакокинетика препарата:

1. Действующее вещество гентамицин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и подавляет синтез белка болезнетворного штамма;
2. При внутримышечном введении максимальной концентрации в плазме крови достигает через 30 – 50 минут;
3. С белками плазмы связывание низкое (от 0 до 10%);
4. Период полураспада от 2 до 4 часов;
5. Беспрепятственное проникновение в ткани через клеточные мембраны;
6. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
7. Не метаболизируется в печени;
8. Выводится преимущественно с мочой (от 70 до 95%), в незначительном количестве с желчью.

Показания к применению

Используется лекарство в антибактериальной терапии чувствительных к препаратам группы аминогликозидного ряда бактерий . Чаще всего это инфекционно – воспалительные процессы и хронические заболевания, а также специфические болезни центральной нервной системы, например, менингококковая инфекция.

При каких заболеваниях используется гентамицин:

При наружном применении гентамицин часто используется при лечении гнойных ран, ожоговых инфекций, при себорейном дерматите, фолликулите, фурункулезе и многих других хронических воспалительных процессов, протекающих на фоне бактериального заражения. Используется мазь гентамицин и для профилактики бактериального заражения после хирургических операций, а также при обработке ран и ожогов.

Зачастую гентамицин в виде глазных капель применяется в лечении офтальмологических заболеваний. Это блефарит, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, кератит или мейбомит. В принципе, капли гентамицина способны вылечить большинство специфических болезней глаза, вызванных бактериальной инфекцией.

Способ применения

Использование препаратов гентамицина возможно исключительно по предписаниям врача. В зависимости от индивидуальных характеристик пациента, тяжести его состояния и сопутствующих заболеваний, рассчитывается дозировка и продолжительность приема. Обычно препарат применяют по следующей схеме.

Как правильно использовать средство?

Дозировка и продолжительность приема гентамицина:

1. Введение внутривенно и внутримышечно взрослым пациентам проводится из расчета разовой дозы 1 – 1,7 мг/кг, суточная концентрация достигает 3 – 5 мг/кг. Обычно прием разделяют на два – четыре раза, в зависимости от особенности терапии.
2. Курс лечения составляет 7 – 10 дней, отменять или заменять препарат можно только после консультации с врачом.
3. Внутривенное вливание происходит вместе с физиологическим раствором в течение 1 – 2 часа.
4. Для детей с двух лет суточная доза гентамицина составляет 3 – 5 мг/кг. Кратность введения обычно не превышает двух – трех раз.
5. Новорожденные и недоношенные детки получают дозировку из расчета 2 – 5 мг/кг в зависимости от характера и тяжести заболевания. Частота введения - 2 раза в сутки.
6. Наружное применение мази гентамицина проводится трижды в день. Для этого используют стерильную марлевую повязку, а также одноразовый тампон. Без указаний врача нельзя комбинировать нанесение гентамициновой мази с другими лекарственными средствами.
7. В офтальмологии используют следующую схему. Закапывать необходимо по одной – две капли в нижний конъюнктивальный мешок каждые 1 – 4 часа по показаниям врача. Максимальный курс использования - 10 дней.

С осторожностью используют препараты на основе гентамицина у пациентов, страдающих почечными патологиями. Такие заболевания требуют корректировки дозы, а также лабораторного контроля за состоянием пораженного органа. При необходимости препарат заменяют на другой, с аналогичным действием.

Противопоказания

Гентамицин внесен в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Это означает, что его применение оправдано в лечении множества заболеваний, а формула действующего вещества является базовой для производства других препаратов – аналогов. Вместе с тем, этот антибиотик имеет и некоторые ограничения, которые обязательно необходимо учитывать перед началом приема.

В каких случаях употребление гентамицина запрещено:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Кормление грудью;
• Неврит слухового нерва;
• Тяжелые патологии почек;
• Уремия.

Для экстренного выведения препарата из организма лучше всего использовать гемодиализ, ведь лекарство блокирует действие диуретиков. Кроме того, практикуют снятие токсического воздействия гентамицина введением препаратов «Атропин», «Хлористый кальций» и некоторых ингибиторов холинэстеразы.

Передозировка и побочные эффекты препарата

Прием препарата обязательно проводится по показаниям и дозировке, согласованной со специалистом. Гентамицин относится к антибиотикам сильного действия, поэтому при самолечении и неправильно рассчитанной дозировке, могут возникать следующие негативные реакции организма.

Симптомы передозировки препарата:

1. Тошнота и рвота;
2. Негативная кожная реакция;
3. Нарушения функции почек;
4. Пожелтение белков глаз и кожи.

При возникновении любого из необычных симптомов, а также общего ухудшения состояния, необходимо срочно обратиться к врачу. В особо тяжелых случаях наблюдается мышечный спазм и остановка дыхания, поэтому могут понадобится реанимационные мероприятия.

По клиническим показаниям специалист сможет отменить препарат, либо изменить его дозировку или схему приема. При индивидуальной непереносимости гентамицина, проводится его замена на аналогичные лекарства.

Применение в период беременности и лактации

В период вынашивания ребенка прием гентамицина и аналогичных ему препаратов категорически запрещен. Активное вещество с легкостью проникает сквозь плацентарный барьер и может привести к тяжелым патологиям развития ребенка. При необходимости лечения, оптимальным решением будет замена на более безопасный аналог. Несмотря на то, что официальных исследований влияния гентамицина на плод не проводилось, считается, что некоторые случаи врожденного нарушения слухового аппарата у новорожденных возникли на фоне приема этого препарата в период вынашивания ребенка.

При беременности лекарство противопоказано

Если прием гентамицина необходим в период грудного вскармливания, лактацию прекращают. Активные вещества гентамицина быстро и беспрепятственно проникают в ткани, поэтому концентрация антибиотика в грудном молоке может достигнуть опасных для развития ребенка концентраций.

Детский возраст

Применение препаратов гентамицина разрешено в детском возрасте по показаниям врача. Вместе с тем, часто фиксировались случаи, когда использование этого антибиотика приводило к необратимым нарушениям слуха у детей и даже полной глухоте. На основании таких данных, нецелесообразно использовать гентамицин в детском возрасте до 18 лет, оптимальным решением будет замена препарата менее опасными аналогами.

Совместимость с другими медикаментами и алкоголем

Гентамицин относится к антибиотикам сильного действия, поэтому любые комбинации с другими лекарственными препаратами необходимо согласовывать с врачом. При использовании глазных капель на основе гентамицина, повышается риск слезотечения и дискомфорта, поэтому по возможности, следует исключить вождение транспорта и управление сложными механизмами.

С какими лекарствами нельзя совмещать:

При употреблении алкоголя во время лечения гентамицином, возрастает риск токсического поражения печени и почек. Как и большинство антибиотиков, препараты гентамицина крайне негативно реагируют на попадание в плазму крови этанола. Именно поэтому даже при наружном применении гентамицина, употребление алкоголя запрещено.

Побочные эффекты

Прием гентамицина в любой форме лекарственного препарата обязательно должен проходить под врачебным контролем. При необходимости проводится лабораторный контроль показателей крови и мочи, а также проверка слуха и ориентации в пространстве. Неконтролируемый прием может привести к тяжелым патологиям организма, большинство из которых являются необратимыми.

Побочные эффекты приема гентамицина:

• Гипербилирубинемия (желтуха);
• Анемия;
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
• Почечная недостаточность;
• Кожная сыпь, крапивница и зуд;
• Головная боль, нарушения сна;
• Снижение и потеря слуха;
• Нарушения вестибулярного аппарата.

Длительный прием гентамицина наружно способен привести к всасыванию активных компонентов препарата в кровеносную систему. Это крайне нежелательно, если у пациента есть противопоказания к приему препаратов данной группы, а также нарушения выделительной функции и нарушения работы почек.

Форма выпуска и условия хранения

Широкое применение препаратов гентамицина обеспечивает активное применение в терапии разноплановых заболеваний. Очень востребованы глазные капли, которые выпускаются в пластиковых флаконах по 5 мл с удобной крышечкой – капельницей. Срок годности флакона после изготовления составляет два года, после открытия следует поместить средство в холодильник и не использовать спустя четыре недели после вскрытия упаковки.

Срок хранения гентамицина, выпускающегося в ампулах для внутримышечного введения, составляет 60 месяцев (пять лет) после изготовления. Хранить ампулы необходимо в оригинальной упаковке в защищенном от света месте и вдали от детей. После вскрытия содержимое ампулы пригодно к использованию в течение суток, но только при надлежащих условиях хранения (температура не выше 10 градусов тепла).

Мазь гентамицина выпускается в алюминиевой или пластиковой тубе по 25 грамм. Внешне представляет собой однородную массу белого или кремового цвета с характерным запахом. После изготовления храниться три года при пониженных температурах. При вскрытии тубы, следует использовать ее в течение месяца. По истечению 30 дней открытая мазь считается непригодной.

Ориентировочная стоимость

Цена на препараты гентамицина относительно невелика. В среднем, за упаковку ампул для внутримышечного введения придется отдать от 45 рублей. Мазь гентамицин стоит в районе 180 рублей за 15 грамм. Глазные капли можно приобрести примерно за 50 – 55 рублей. Как видно, препараты гентамицина представлены в бюджетном сегменте лекарственных средств, поэтому даже длительное лечение не будет слишком затратным.

Аналогичные лекарственные препараты

Выбор походящих аналогов достаточно велик. Обязательно стоит проконсультироваться с лечащим врачом о целесообразности использования того или иного аптечного препарата, а также согласовать схему приема.

Препараты с аналогичным действием:

Замена или отмена препарата должна быть обязательно согласована с врачом. Несмотря на широкое применение таких лекарств, риск побочных эффектов довольно высок. Для пациентов с проблемами выделительной системы, беременных и кормящих матерей, использование гентамицина и его аналогов недопустимо. Детский возраст не является противопоказанием, но требует более строгого контроля за состоянием пациента.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг гентамицина сульфата в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Str.faecalis liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика: После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Стах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Стах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации, новорожденные и недоношенные дети. В связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия, препарат может назначаться только по «жизненным» показаниям, при отстутствии альтернативной антибактериальной терапии.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: , .

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, у детей - .

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, микрогематурия), в редких случаях -почечный тубулярный .

Со стороны органов чувств: ототоксичность - , вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: , зуд, лихорадка, отек Квинке, .

Лабораторные показатели: у детей - , .

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), слухового нерва, тяжелая хроническая (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью. , (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью (более эффективен) и перитонеального диализа.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 40 мг/мл в ампулах по I мл или 2 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 10 ампул с инструкцией по применению в коробку. 1 - 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или 100 контурных ячейковых упаковок и 50 инструкциями по применению в коробку или ящик «для стационара».

Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь

Код АТС: J01GB03

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг гентамицина сульфата в 1 мл раствора.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гентамицина сульфат характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., в том числе в отношении множественно устойчивых штаммов. Менее активен в отношении стрептококков различных видов и грамотрицательных кокков. Препарат не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы.

Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и угнетает синтез белка возбудителя.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация гентамицина в сыворотке крови достигается через 1 час после внутримышечного введения. При внутривенном капельном введении в течение первых двух часов концентрация антибиотика в крови превышает наблюдаемую при внутримышечном введении. При обоих способах введения терапевтические концентрации препарата сохраняются в течение 8 часов. При эндолимфатическом введении концентрации гентамицина в сыворотке крови в первые 6 часов близки к таковым при внутримышечном введении; терапевтическая активность сохраняется в течение 12—24 часов. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови повышается. В норме при парентеральном введении плохо проникает через гемато-энцефалический барьер; при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Антибиотик обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, легких, в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. Выводится почками (70—95%), частично выделяется с желчью.

Показания к применению:

Лекарственное средство назначают при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите; инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, легкого), инфекциях почек и мочевыводящих путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к антибиотикам.

Гентамицин показан при гнойно-септических заболеваниях, возникающих у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, и при применении иммунодепрессантов. Эндолимфатический путь введения используется у больных с тяжелым течением заболевания, когда другие методы лечения оказываются неэффективными.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Гентамицина сульфат применяют внутримышечно, внутривенно (капельно), эндолимфатически. Максимальная суточная доза у взрослых и детей при внутримышечном и внутривенном введении составляет 5 мг/кг, при эндолимфатическом — 2 мг/кг. Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет при инфекциях мочевыводящих путей составляет 0,4 мг/кг, суточная — 0,8—1,2 мг/кг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, деструктивная пневмония, абсцесс легких и др.) в зависимости от тяжести процесса разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8—1 мг/кг, суточная — 2,4—3,2 мг/кг. У детей младшего возраста, особенно первых недель жизни, гентамицин рекомендуется применять только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит). Суточная доза гентамицина сульфата у новорожденных и грудных детей составляет 2—5 мг/кг; у детей 1—5 лет — 1,5—3 мг/кг; 6—14 лет — 3 мг/кг. Суточную дозу препарата вводят в 2—3 приема.

При внутривенном введении разовую дозу препарата для взрослых разводят в 200 мл (для детей — в 50—100 мл) 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Препарат вводят 2 раза в сутки со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 1 мг/мл.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или удлинения интервалов между введениями. При проведении гемодиализа дополнительно вводится разовая доза антибиотика.

Продолжительность лечения при внутримышечном введении составляет 7—10 дней, при внутривенном — 2—3 дня с последующим переходом на внутримышечное.

Эндолимфатически препарат вводят в периферические лимфатические сосуды на стопе или в нижней трети голени медленно (со скоростью 0,5—1 мл в 1 мин) 1—2 раза в сутки с интервалом не менее 12 часов. Курс лечения состоит из 3—8 введений в течение 5—10 дней.

Особенности применения:

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, нарушениях функции почек.

Побочные действия:

При применении препарата возможны нарушения слуха и равновесия, поражения почек, мышечная слабость, изменения клеточного состава крови (анемия, ), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, ).

При эндолимфатическом введении гентамицина в первые минуты может возникнуть ощущение “покалывания” по ходу лимфатического сосуда, которое обычно быстро исчезает.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия. Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с индометацином, петлевыми диуретиками (в т.ч. фуросемидом), возрастает концентрация гентамицина в плазме крови, повышается риск побочного действия.

Миорелаксанты повышают вероятность паралича дыхания.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады вплоть до развития апноэ.

Противопоказания:

Применение гентамицина противопоказано при аллергии к препарату. Гентамицин не следует применять при тяжелых нарушениях функции почек, при заболеваниях слухового и вестибулярного аппаратов, связанных с невритом 8 пары черепно-мозговых нервов, миастении, в период грудного вскармливания (следует прекратить на период лечения), при беременности, если это не обусловлено жизненными показаниями.

Препарат нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими препаратами, а также с петлевыми диуретиками. Эндолимфатически гентамицина сульфат не следует вводить при заболеваниях, сопровождающихся нарушением оттока лимфы (лимфодема, лимфостаз, лимфосклероз врожденного или приобретенного характера), наличие язв, раневой или воспалительной поверхности в области введения в лимфатический сосуд.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 40мг/мл в ампулах 2мл в упаковке №10.

Гентамицин - бактерицидный антибиотик, действующий на самый широкий спектр патогенных микроорганизмов. Проникая через клеточную мембрану внутрь бактерии, он необратимо связывается с рецепторами 30S-рибосомной единицы и вмешивается в процесс синтеза белка, препятствуя соединению матричной и транспортной РНК в единый конгломерат. Это обстоятельство ведет к неправильному считыванию генетического кода и образованию дефектных нефункциональных белков. При приеме больших количеств препарата происходит нарушение защитной функции клеточной стенки микроорганизмов, что вызывает их гибель.

Важной характеристикой каждого антибиотика является перечень его «штатных клиентов», т.е. бактериальных штаммов, на которые распространяется его бактерицидный эффект. И здесь гентамицину есть чем похвастаться: высокую чувствительность к нему проявляют грамотрицательные микроорганизмы видов Proteus spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Campylobacter spp., Shigella spp., Klebsiella spp., грамположительные Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивые к пенициллину), Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp. Если прием гентамицина одновременно «подкрепить» введением в организм пенициллинов, включая ампициллин, оксациллин, карбенициллин, бензилпенициллин, влияющих на формирование бактериальной клеточной стенки, то не поздоровиться уже и Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp.

Clostridium spp., Providencia rettgeri.

Бессилен же гентамицин в отношении всех штаммов Streptococcus faecalis и большинства штаммов Enterococcus, всех анаэробов, вирусов, грибов, простейших. Сама по себе устойчивость бактерий к гентамицину развивается медленно, однако следует держать в уме формирование так называемой перекрестной устойчивости (например, резистентные к канамицину и неомицину штаммы могут быть устойчивы также и к гентамицину).

Гентамицин выпускается в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения, а также в виде глазных капель (гентамицин-ферейн и декса-гентамицин). Необходимая доза устанавливается персонально для каждого пациента. При инъекционном введении стандартная суточная доза составляет 3 мг/кг, вводимая за 2-3 раза (при тяжелых инфекциях - до 5 мг/кг). Длительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, причем первые 2-3 дня практикуется внутривенное, а затем внутримышечное введение. Глазные капли гентамицина закапываются субконъюнктивально по 1–2 капли 3–4 раза в день.

Фармакология

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. C max достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T 1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Форма выпуска

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Гентамицин не облает устойчивостью к желудочному соку. Полное разрушение происходит в течение первых пяти минут после попадания вещества в полость желудка. Поэтому в таблетках гентамицин не выпускается.

В медицинской практике, в зависимости от типа возбудителя, наличия сопутствующей инфекции и состояния больного гентамицин применение находит как в одиночном виде, так и в сочетании с другими лекарственными средствами. Наиболее устойчивые комбинации действующего вещества в крови человека дает при одновременном использовании с ампициллином и другими . Не обладает активностью в отношении тех бактерий, которые устойчивы к канамицину или макролидному неомицину.

После внутримышечного введения максимальный уровень концентрации действующего вещества в крови достигается спустя 20 минут. Эффективность сохраняется на протяжении 12 часов после инъекции. Это позволяет сократить количество внутримышечных введений в течение курса лечения.

Гентамицин отлично растворяется в воде. При этом любые взаимодействия со спиртами приводят к свертыванию белков крови. Поэтому во время лечения гентамицином следует полностью исключить прием алкоголя в любом виде.

Благодаря широкому спектру антибактериального действия гентамицин в современной медицине применяется при лечении многих воспалительных заболеваний. Из этого списка исключаются только инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами. Чаще всего этот препарат назначают для комплексного лечения :

• бронхит острый и хронический в стадии обострения;
• катаральная, лакунарная ангина;
• ОРВИ осложненное бактериальной инфекцией;
• очаговая и нижнедолевая пневмония;
• фарингит и трахеит;
• хронические синуситы, риниты, гаймориты;
• состояние после удаления небных миндалин и аденоидов.

Отличные результаты дает применение гентамицина при терапии:

1. и в состоянии обострения хронической формы;
2. и уретрита неясной этиологии;
3. органов малого таза;
4. перитонита;
5. сепсиса;
6. менингита;
7. воспаления придатков матки;
8. остеомиелита.

Лекарственные формы гентамицина в виде мазей и перевязочных пропитанных салфеток используют при лечении ожогов, рожистых воспалений, обширных раневых поверхностей. Научно доказано быстрое проникновение действующего вещества гентамицина сквозь эпидермис и быстрое местное воздействие на бактериальную микрофлору. Глазные капли гентамицина назначают при инфицировании конъюнктивы глаза, слизистой оболочки верхнего или нижнего века, воспалении слезного мешка, ячменях и многих других заболеваниях.

Как используется гентамицин в ампулах

Примерно 90% случаев применения гентамицина приходится на инъекционные формы. Это достаточно эффективный антибиотик нового поколения, к которому у большинства форм бактерий отсутствует устойчивость. Это позволяет быстро и эффективно бороться с различными инфекциями.

Гентамицин в уколах может вводиться двумя способами. Это внутримышечное и внутривенное введение. Промышленностью выпускается полностью готовая к использованию форма препарат в ампулах по 2 мл. Внутримышечно гентамицин в ампулах ставится 2 раза в сутки по 80 мг. Для внутривенного введения требуется предварительное разведение в изотоническом растворе натрия хлорида. Курс лечения составляет 10 суток.

Практическое лечение гентамицином: мазь

Также допускается использование в лечебных целях мази гентамицина. Обычно она назначается при бактериальных инфекциях раневой и ожоговой поверхностей. В ряд случаев рекомендуется в составе комплексной терапии трофических язв нижних конечностей при тромбофлебите, диабетической ангиопатии, атеросклерозе сосудов.

Для лечения обширных раневых поверхностей выпускаются гентамициновые губки. Это специальная перевязочная форма, которая пропитана раствором гентамицина. Её использование обеспечивает пролонгированное действие в течение нескольких суток.

При лечении незначительных нагноений мазь наносится на предварительно подготовленную поверхность небольшим слоем 2 раза в сутки. Перед использованием мази гентамицина следует промыть рану 3% перекисью водорода и тщательно высушить марлевым тампоном. После нанесения слоя мази можно наложить асептическую повязку.

Когда назначается гентамицин капли в глаза

Гентамицин в виде глазных капель применяется при воспалительных заболеваниях конъюнктивы, слизистых оболочек глаза и слезных канальцев.

Она эффективна при следующих заболеваниях:

• конъюнктивит бактериальной природы;
• ячмень века;
• дакреоцистит и воспаление слезного мешка;
• блефарит век у детей младшего возраста и взрослых.

Гентамициновые капли в глаза назначают по 1-2 капли в пораженный глаз каждые 4 часа. Курс лечения составляет 5 дней. Если в течение первых двух суток не наблюдается улучшения состояния больного, то следует поменять схему лечения с заменой антибактериального препарата. Использовать гентамицин глазные капли можно только по назначению окулиста и под его постоянным контролем.

Можно ли ставить гентамицин детям

Гентамицин детям назначается с самого раннего возраста, но только в случаях крайней необходимости. Этот препарат обладает отогненным действием. Поэтому может вызывать частичную или полную глухоту у детей грудного возраста.

С осторожностью используют гентамицин во время беременности. Действующее вещество обладает возможностью проникать сквозь плацентарный барьер и оказывать негативное воздействие на формирование плода. Особенно опасен прием гентамицина в первый триместр беременности.