Этамзилат раствор для инъекций (Solutio Aеthamzilatum pro injectionibus)

международное и химическое название: etamsylatе; 2, 5-диоксибензолсульфоната диэтиламмониевая соль;

основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или с слегка кремовым оттенком жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает 125 мг этамзилата;

другие составляющие: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Гемостатические средства для системного применения.

Код АТС В02В Х01.

Действие лекарства .

Фармакодинамика . Препарат имеет гемостатический эффект, механизм которого до конца не выяснен. Этамзилат уменьшает образования в эндотелии сосудов простациклина (ПГІ2). Это способствует повышению адгезии, а потом и агрегации тромбоцитов, что, конец концом, приводит к остановке или снижению кровотечения. Этамзилат стимулирует образования новых тромбоцитов с мегокариоцитов и выход их с депо, ускоряет образования тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромбу в месте поражения и усилению его ретракции.

Препарат усиливает образования в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует проницаемость последних при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию.

На фоне лечения Этамзилатом возобновляются патологически измененные показатели гемостаза, например, время кровотечения, но на нормальное параметры системы гемостаза данный препарат не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном введении Этамзилата наступает через 5 - 15 минут, максимальный эффект – через 1 - 2 часа, действие продолжается 4 - 6 час.

При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30 - 60 минут.

Фармакокинетика. После внутривенного или внутримышечного введения этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме через 1 час составляет 30 мкг/мл.

Период полувыведения после внутривенного использования составляет 1, 9 час, а после внутримышечного – соответственно 2, 1 час. С белками плазмы связывается 95% введенного препарата. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизменном виде преимущественно с мочой (> 80%), частично выводится с жёлчью и калом.

Показания для использования. Профилактика и остановка капиллярных кровотечений при оперативных вмешательствах в оториноларингологической (тонзилэктомия, микрохирургические операции на ухе), офтальмологической (кератопластика, удаления катаракты, противоглаукомные операции), стоматологической (удаления кист, гранулем, экстракция зубов), урологической (после простатэктомии), хирургической, гинекологической практике; при травмах, диабетических ангиопатиях, геморрагических диатезах (в том числе в экстренных случаях), а также в экстренных случаях при лёгочных, кишечных кровотечениях.

Способ использования и дозы. Этамзилат применяют внутривенно, внутримышечно, вводят под конъюнктиву и ретробульбарно.

С целью профилактики взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл 12, 5% раствора). При необходимости в период операции вводят внутривенно в дозе 2 - 4 мл 12, 5% раствора. При угрозе послеоперационной кровотечения вводят профилактически 4 - 6 мл 12, 5% раствора в сутки. С целью лечения в экстренных случаях Этамзилат взрослым вводят внутривенно или внутримышечно (2 - 4 мл 12, 5% раствора), а потом по 2 мл через каждые 4 - 6 час. При лечении метрорагии и менорагии Этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12, 5% раствора) парентерально через каждые 6 час в течение 5 - 10 дней, а в дальнейшем – по 0,25 г (2 мл 12, 5% раствора) парентерально по 2 раза в сутки в период кровотечения и 2 следующих циклов.

При диабетических нейроангиопатиях (ретинопатии с геморрагиями) Этамзилат взрослым назначают внутримышечно (10 - 14 дней) по 2 мл 2 раза в сутки.

Субконъюнктивально или ретробульбарно (кератопластика, удаления катаракты, операции при глаукоме) вводят 1 мл 12, 5% раствора.

Доза для детей составляет 10 - 15 мг /кг массы тела в сутки, распределенная на 2 - 3 введения.

Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанной препаратом, накладывают на рану.

Побочное действие. Возможна головная боль, головокружение, гиперемия лица, снижение систолического давления, парестезии нижних конечностей, аллергические высыпания, изжога, ощущение тяжести в области сердца.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами, тромбозы или эмболии в анамнезе. Детский возраст.

Передозировка. Данных про передозировку препарата нет.

Особенности использования. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательный препарат и, в основном, при нарушениях тромбоцитарно-сосудистого компонента гемостаза.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями сердечного ритма и с напряжения.

Использование в период беременности и лактации.

Безопасность применения препарата у беременных не установлена. При необходимости использования в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Недостаточно опыта использования Этамзилата для лечения детей.

Этамзилат не влияет на способность управлять автомобилем или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор Этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При одновременном применении с реополиглюкином полностью ингибуются эффекты обоих препаратов. При необходимости внутривенного капельного введения препарата Этамзилат добавляют до растворов глюкозы и физиологического раствора натрия хлорида.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.

Этамзилат – это гемостатическое средство, характеризующееся ангиопротекторным и проагрегантным действием. Препарат ускоряет развитие тромбоцитов и их выход из костного мозга, нормализует устойчивость стенок капилляров, благодаря чему они становятся менее проницательными. Способен повысить адгезивность тромбоцитов и ингибировать биосинтез простагландинов.

Применение Этамзилата ускоряет образование первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияя на содержание фибриногена в крови и протромбиновое время. Не обладает гиперкоагуляционными свойствами, использование в терапевтических дозах не оказывает влияния на образование тромбов.

При приеме внутрь таблеток Этамзилат максимальный эффект фиксируется через 2–4 часа. Эффективная концентрация действующего вещества в крови – 0,05-0,02 мг/мл. Препарат выводится из организма с мочой (80%), в незначительном количестве с желчью.

После прохождения курса терапии лечебный эффект сохраняется 5–8 суток, постепенно ослабевая. Высокая эффективность и малое количество противопоказаний препарата обеспечивает положительные отзывы об Этамзилате со стороны врачей.

Препарат не назначают при острой порфирии, тромбозе и беременности.

Лекарственная форма:

Этамзилат выпускается в виде раствора для в\в и внутримышечных инъекций, в таблетках и таблетках для детей.

Показания к применению Этамзилата

Согласно инструкции по применению Этамзилата, препарат применяется для монотерапии и в комплексных схемах лечения при:

1. Остановке и профилактики капиллярных кровотечений на фоне диабетической ангиопатии;
2. Оперативных вмешательствах в отоларингологической практике (тонзилэктомия, микрохирургия уха и другие);
3. Офтальмологических операциях (удаление катаракты, кератопластика, противоглаукоматозные операции);
4. Стоматологических операциях (удаление гранулем, кист, экстракция зуба);
5. Урологических операциях (простатэктомия);
6. Других, в том числе гинекологических, вмешательствах – особенно на органах и тканях с обширной кровеносной сеткой;
7. Экстренной помощи при легочных и кишечных кровотечениях;
8. Геморрагических диатезах.

Инструкция по применению Этамзилат – таблетки и уколы

Уколы Этамзилат проводят внутривенно и внутримышечно, в офтальмологической практике – в виде глазных капель и ретробульбарно.

Стандартная дозировка для взрослых:

Внутрь, разовая доза Этамзилата для взрослых – 0.25-0.5 г, по показаниям дозировка может быть увеличена до 0.75 г; парентерально – 0.125-0.25 г, при необходимости до 0.375 г.

Оперативные вмешательства - в целях профилактики Этамзилат вводят в\в или в\м за 1 ч до операции в дозировке 2-4 мл (1-2 ампулы) или внутрь 2-3 таблетки (по 0,25 г) за 3 ч до операции.
При необходимости вводят 2-4 мл препарата в\в во время операции.

При риске послеоперационного кровотечения вводят от 4 до 6 мл (2-4 ампулы) в сутки или дают от 6 до 8 таблеток Этамзилат в сутки. Дозировка распределяется равномерно на 24 часа.

Экстренно: немедленный укол в\в или внутримышечно, а затем через каждые 4-6 часов в/в, в/м или внутрь. Рекомендуется инъекционное введение.

При лечении метро- и меноррагий – инструкция по применению этамзилат при месячных рекомендует дозировку препарата по 0,5 г внутрь или по 0,25 г парентерально (минуя пищеварительный тракт) через через 6 ч на протяжении 5-10 дней.

После в профилактических целях – по 0,25 г внутрь 4 раза каждый день или по 0,25 г парентерально 2 раза каждый день во время геморрагии (кровотечения) и двух в последствиидних циклов.

При диабетической миакроангиопатии инъекции Этамзилат вводят в\м в течение 10-14 дней в разовой дозе 0,25-0,5 г 3 раза в сутки или курсами по 2-3 мес дозировкой по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.

При геморрагическом диатезе схема лечения предусматривает введение препарата курсами по 1,5 г в день через равные промежутки времени в течение 5-14 деней. В тяжелых случаях терапию начинают с парентерального введения по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день в течение 3-8 дней, а затем назначают внутрь.

При лечении дисфункциональных маточных кровотечений Этамзилат необходимо принимать внутрь по 0,6 граммов через каждые 6 часов. Продолжительность курса терапии составляет около 10 дней. Затем назначается поддерживающая доза в 0,25 г 4 раза в сутки непосредственно во время кровотечений (последние 2 цикла). Парентерально 0,25 г вводят 2 раза в день.

В офтальмологии препарат вводят субконъюктивально или ретробульбарно – в дозе 0,125 г (1 мл 12,5% раствора).

Детям:

При операциях профилактически – внутрь в дозировке 10-12 мг/кг в 2 приема в течение 3-5 дней.

Экстренно во время проведения операции – укол этамзилат внутривенно 8-10 мг/кг массы тела.

После операции для профилактики кровотечений – внутрь, по 8 мг/кг.

При геморрагическом синдроме у детей Этамзилат назначают в разовой дозе 6-8 мг/кг внутрь, 3 раза в сутки. Продолжительность лечения 5-14 дней, при необходимости курс повторяют через 7 дней.

Препарат применяют детям старше 6 лет. Не назначают при наличии гемобластозами.

Ветеринар:

Применяется Этамзилат и в ветеринарной практике. Дозировка для кошек составляет 0,1 мл на кг веса животного, 2 раза в сутки (уколы).

Противопоказания Этамзилат

Противопоказания препарата связаны с повышенным тромбообразованием и сопутствующими состояниями:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата,
• Тромбоз, тромбоэмболия, повышенная свертываемость крови,
• Острая форма порфирии,
• Гемобластоз (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома) у детей.

C осторожностью при кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов.

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами. Не следует смешивать в одном шприце с другими лекарствами и веществами.

Побочное действие Этамзилат

• чувство дискомфорта или жжения в области груди;
• чувство тяжести в подложечной области;
• головная боль и головокружение;
• разветвление сетки сосудов в области лица;
• снижение систолического артериального давления;
• неприятное чувство омертвения кожных покровов (онемение), образование «мурашек» либо неестественная, приглушенная болезненность при касаниях.

Аналоги Этамзилата, список

При поиске замены обращайте внимание, что единственный зарегистрированный полный аналог Этамзилата – это Дицинон. Другие аналоги по действию на организм:

• Дицинен,
• Эзелин,
• Импедил.
• Алтодор

Любая замена Этамзилат на аналоги должна быть согласована с врачем! Важно понимать, что данная инструкция по применению таблеток и уколов Этамзилат не распространяется на аналоги и не должна быть использована как руководство к действию без назначения и консультации врача.

Условия хранения
Хранить в темном месте вдали от детей при температуре не выше 25°С.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013946/02

Торговое название препарата:

Дицинон

Международное непатентованное название:

этамзилат

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Каждые 2 мл (1 ампула) раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержат :
Активные вещества: этамзилат 250 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 0,84 мг, вода для инъекций до 2 мл, натрия гидрокарбонат для коррекции рН.

Описание :
Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Гемостатическое средство.

КодАТХ : В02ВХ01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Этамзилат является гемостатическим, антигеморрагическим и ангиопротекторным средством, нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена в плазме крови и протромбиновое время.
При повторном применении тромбообразование усиливается.
Этамзилат практически не влияет на состав периферической крови, ее белков и липопротеинов. Скорость оседания эритроцитов может слегка уменьшаться. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия.
Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их «хрупкость», нормализует проницаемость при патологических процессах. Это ангиопротекторное действие проявляется при лечении различных заболеваний, связанных с первичными и вторичными нарушениями процесса микроциркуляции.

Фармакокинетика
Гемостатический эффект при внутривенном применении раствора этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа. Действие продолжается в течение 4-6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает. При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.
После внутривенного/внутримышечного введения 500 мг этамзилата максимальная концентрация в плазме достигается через 10 минут и составляет 30-50 мкг/мл.
Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в материнское молоко.
Около 90% этамзилата связывается с белками плазмы крови.
Этамзилат незначительно подвергается метаболизму.
Около 80% от введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. Около 85% введенной дозы этамзилата выводится в течение 24 часов.
Клинических исследований по применению этамзилата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек не проводилось.

Показания к применению

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

• до, во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии;
• гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость десен;
• диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм);
• внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Бронхиальная астма, подтвержденная повышенная чувствительность к сульфиту натрия.
• Острая порфирия.
• Гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома).
• Тромбоэмболия, тромбоз.

С осторожностью
Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов.

Применение при беременности и в период лактации
Отсутствуют клинические данные относительно возможности применения препарата Дицинон у беременных женщин. Применение Дицинона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.
Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 - 4 приема, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.
Взрослым
При оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы) внутривенно или за 1 час до операции внутримышечно. Во время операции внутривенно вводят 250 - 500 мг (1-2 ампулы) этамзилата, при необходимости введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят каждые 4-6 часов 250 - 500 мг (1-2 ампулы) до исчезновения риска развития кровотечения.
Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (1-2 ампулы), после чего каждые 4-6 часов по 250 мг в течение 5-10 дней.
При лечении метро- и меноррагий препарат применяют в разовой дозе 250 мг внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.
При диабетической микроангиопатии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно в дозе 125 мг (1/2 ампулы). Препарат Дицинон можно применять местно (например, в случае кожного трансплантанта, после удаления зуба и т.д.): стерильный тампон или салфетку пропитывают раствором и накладывают на рану.
Детям : дозу для взрослых необходимо уменьшить на 50%.
В неонатологии препарат Дицинон применяют внутримышечно в дозе 10 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения, затем каждые 6 часов в течение 4 дней.
Если препарат Дицинон смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида, его следует применить немедленно. Побочное действие

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
часто : тошнота, тяжесть в эпигастральной области.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто : кожная сыпь;
частота неизвестна : гиперемия кожи лица.
Со стороны нервной системы
часто : головная боль;
частота неизвестна : головокружение, парестезии нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень редко : тромбоэмболия, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
очень редко : агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
редко : артралгия.
Со стороны иммунной системы
очень редко : аллергические реакции.
Прочие
часто : астения;
очень редко : лихорадка.

Передозировка

До настоящего времени не описано случаев передозировки.
Если передозировка произошла, необходимо начать симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.
Раствор для инъекций Дицинон несовместим с раствором натрия бикарбоната для инъекций и раствором натрия лактата. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Da) предотвращает их антиагрегантное.
Действие: введение после не оказывает гемостатического действия.
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Тиамин (витамин B1) инактивируется сульфитом натрия, входящим в состав препарата Дицинон.

Особые указания

Для применения только в больницах и поликлиниках.
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. При появлении окрашивания раствора его применять нельзя.
Препарат не эффективен у больных с тромбоцитопенией. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Применение препарата Дицинон у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы крови. Из-за повышенного риска возникновения гипотензии (выраженного снижения артериального давления) при парентеральном способе применения препарата Дицинон следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным артериальным давлением или склонностью к гипотензии.
Раствор для инъекций Дицинон в своем составе содержит сульфит натрия в качестве антиоксиданта, который может вызывать аллергические реакции, тошноту, диарею у пациентов с повышенной чувствительностью к нему. Аллергические реакции могут быть выраженными и проявляться анафилактическим шоком и/или опасными для жизни приступами удушья. Частота встречаемости неизвестна, однако такая патологическая реакция наблюдаются чаще у пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении подобной аллергической реакции применение препарата Дицинон должно быть немедленно прекращено. Клинических исследований по применению препарата Дицинон у пациентов с нарушением функции печени и почек не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении этамзилата у данной категории пациентов.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к концентрации внимания
Не требуется специальных предосторожностей.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл, по 2 мл препарата в ампулу из бесцветного нейтрального стекла с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы - кольцо синего цвета.
По 5 или 10 ампул в блистер, по 2 или 5 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять
В ЗАО «Сандоз»
123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

Этамзилат

Международное непатентованное название

Этамзилат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 12.5 %, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активного вещества - этамзилата - 250.0 мг,

вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.

Код АТХ В02ВХ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 500 мг этамзилата, максимальная плазменная концентрация достигается через 10 минут; период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1,9 часа. Около 85 % принятой дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 3.7 часа. Около 72 % принятой дозы выводится в неизмененном виде в течение первых 24 часов с мочой. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Материнская и пуповинная кровь содержат аналогичные концентрации этамзилата. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.

Фармококинетика у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не изучена.

Фармакодинамика

Этамзилат - это синтетический кровоостанавливающий и ангиопротекторный препарат, применяемый в качестве первичного кровоостанавливающего средства, которое обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза. Этамзилат не обладает сосудосуживающим действием, не оказывает влияния на фибринолиз и не изменяет факторы коагуляции плазмы.

Показания к применению

Профилактика и остановка капиллярных и паренхиматозных кровотечений различной этиологии и локализации в оториноларингологии, микрохирургии, офтальмологии, стоматологии, урологии, хирургии и гинекологии.

Гематурия

Внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей)

Носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии

Кровотечения обусловленные приемом лекарственных средств

Геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия)

Способ применения и дозы

Взрослые

До операции: по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции.

Во время операции (при необходимости): по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно.

После операции (профилактически): если существует опасность кровотечения, после операции следует профилактически вводить по 1-2 ампулы (250 - 500 мг) внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов.

Экстренные случаи, в соответствии с тяжестью случая: 1-2 ампулы внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 часов в течение такого времени, пока присутствует риск кровотечения.

Местное лечение: смачивают тампон содержимым ампулы и прикладывают к месту кровотечения, или лунку зуба после удаления зуба. При необходимости, прикладывание смоченного в содержимом ампулы тампона можно повторить, или совместить с оральным или парентеральным приемом препарата.

Дети: суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.

Неонатология: Этамзилат должен вводится внутримышечно или внутривенно по 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12.5 мг), в течение 2 часов после рождения, и затем каждые 6 часов в течение 4 дней.

Особые группы населения:

Применение препарата в виде раствора для инъекций у больных с печеночной или почечной недостаточностью следует проводить под строгим контролем врача.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены по классификации MedDRA по классу органа и частоты следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100, <1/10)

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000), не известно (из имеющихся данных не могут быть оценены)

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Тошнота, боли в животе, дискомфорт в животе, диарея

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто

Кожная сыпь

Со стороны нервной системы

Часто

Головная боль, сосудистые расстройства

Очень редко

Тромбоэмболия, гипотония

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко

Артралгия

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Аллергические реакции (анафилактический шок, опасные для жизни приступы астмы)

Часто

Астения

Очень редко

Лихорадка

Эти побочные эффекты, как правило, обратимы и исчезают после лечения.

В случае неблагоприятных реакций кожи или лихорадки, необходимо прекратить лечение и сообщить своему врачу, как это может быть первые признаки повышенной чувствительности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Острая порфирия

Бронхиальная астма

Гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома)

Тромбоз, тромбоэмболия

Лекарственные взаимодействия

Введение в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 ч до введения декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс Да) предотвращает их антиагрегантное действие. Введение Этамзилата после введения декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

При необходимости одновременного введения с декстраном, следует вводить в первую очередь раствор этамзилата.

Согласно исследованиям, при внутривенном введении Этамзилат может влиять на содержание в крови креатинина, лактата, триглицеридов, мочевой кислоты и холестерина, определяемых ферментативным методом, на срок до 12 часов. Во время лечения Этамзилатом рекомендуется взятие проб (например, крови) перед первым введением препарата, чтобы свести к минимуму влияние на результаты лабораторных исследований.

Особые указания

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении Этамзилата больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Перед началом лечения необходимо иметь ввиду, что препарат неэффективен у пациентов с тромбоцитопенией.

Поскольку парентеральное введение препарата Этамзилат может вызвать понижение артериального давления, следует осуществлять тщательный контроль за пациентами, страдающими перепадами артериального давления или гипотонией.

Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется также соблюдать осторожность при введении его больным с аллергией.

В случае возникновения аллергической реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Беременность и период лактации.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортом и другими механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 мл препарата разливают в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные шприце-вого наполнения, или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосред-ственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой

По 2 или по 10 контурных упаковок вместе с утвержденной инструк-цией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упако-вок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государ-ственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Казахстан

г. Шымкент ул. Рашидова, 81

Номер факса +7 7252 (561342)

Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Этамзилат . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Этамзилата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Этамзилата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кровотечения при месячных, в хирургии и стоматологии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Этамзилат - антигеморрагическое средство. Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Действие связано, по-видимому, с активирующим влиянием на формирование тромбопластина. Не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов.

Начало действия - через 5-15 мин после внутривенной инъекции, максимальный эффект - через 1-2 ч после введения. Продолжительность действия - 4-6 ч.

Состав

Этамзилат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Около 72% от введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

• профилактика и лечение капиллярных кровотечений при диабетических ангиопатиях, при оперативных вмешательствах в отоларингологической практике, в офтальмологии, стоматологии, урологии, в хирургии и гинекологии;
• экстренные случаи при кишечных и легочных кровотечениях, при геморрагических диатезах.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь - по 250-500 мг 3-4 раза в сутки, внутримышечно или внутривенно - по 125-250 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости разовую дозу для приема внутрь можно увеличить до 750 мг, для парентерального введения до 375 мг.

Детям - 10-15 мг/кг в сутки, кратность применения - 3 раза в сутки в равных дозах.

При наружном применении стерильный тампон, пропитанный этамзилатом (в форме раствора для инъекций), накладывают на рану.

Побочное действие

• изжога;
• чувство тяжести в подложечной области;
• головная боль;
• головокружение;
• гиперемия лица;
• снижение систолического АД;
• парестезии нижних конечностей.

Противопоказания

• тромбозы;
• тромбоэмболии;
• повышенная чувствительность к этамзилату.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Этамзилат нельзя применять как единственное средство при наличии у пациента геморрагий, вызванных антикоагулянтами.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами. Не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.

Аналоги лекарственного препарата Этамзилат

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дицинон;
• Этамзилат Ферейн;
• Этамзилат Эском;
• Этамзилата раствор для инъекций 12,5%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.