Гиосцина бутилбромид (синонимы бутилскополамин , гиосцин-N-бутилбромид ; англ. butylscopolamine , лат. hyoscine butylbromide ) — лекарственный препарат, М-холинолитик, спазмолитик , применяющийся в гастроэнтерологии для снятия болей и ощущения дискомфорта в животе.

Гиосцина бутилбромид — химическое соединение

-9-Бутил-7-(3-гидрокси-1-оксо- 2-фенилпропокси)-9-метил-3-окса-9-азониятрициклононана бромид. Эмпирическая формула C 21 H 30 BrNO 4 .

Гиосцина бутилбромид — полусинтетическое производное гиосциамина — алкалоида, содержащегося в красавке (белладонне), белене, дурмане, скополии. Имеет вид белого кристаллического порошка, легко растворим в воде, растворим в спирте. Молекулярная масса гиосцина бутилбромида — 440,38.

Гиосцина бутилбромид — международное непатентованное наименование лекарственного средства

Гиосцина бутилбромид — полусинтетический периферический нейротропный спазмолитик (Минушкин О.Н. и др.).

Гиосцина бутилбромид оказывает выраженное спазмолитическое действие на М-холинорецепторы гладких мышц, не проходит через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Не вызывает привыкания.

Одновременно установлено, что при разовом приеме наибольшей спазмолитической активностью в короткий промежуток времени обладает гиосцина бутилбромид. Вероятнее всего это объясняется его двойным спазмолитическим действием путем селективного связывания с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах ЖКТ, и параллельным ганглиоблокирующим действием, что обусловливает быстрое наступление клинического эффекта (Белоусова Л.Н. и др .):

Снижение уровня мощности (в % по сравнению с исходным уровнем) в различных отделах ЖКТ натощак после однократного приема спазмолитического препарата. Видно, что гиосцин бутилбромида действует более эффективно

Применение гиосцина бутилбромида беременными и кормящими матерями

Гиосцина бутилбромид не рекомендован беременным, женщинам, планирующим забеременеть, а также кормящим грудью матерям.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие проблематику применения гиосцина бутилбромида в терапии органов ЖКТ

• Белоусова Л.Н., Барышникова Н.В., Журавлева М.С. и др. Сравнительная характеристика спазмолитических препаратов по данным периферической электрогастроэнтерографии // Фарматека. - 2012. - № 13 .


• Минушкин О.Н., Масловский Л.В. Диагностика и лечение функциональных расстройств билиарного тракта // РМЖ. Гастроэнтерология. - 2010. - том 18. - №4 .

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Общая информация

Торговые наименования лекарств с действующим веществом гиосцина бутилбромид, имеющие (имевшие) регистрацию в странах бывшего СССР: Гиосцин, Спазмобрю, Спанил и другие.

У гиосцина бутилбромида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Гиосциамина бутилбромид – активное вещество, которое считается растительным алкалоидом, представляющим аммониевое соединение, содержащееся в следующих представителях флоры: в красавке, скополии, а также в белене и в дурмане. После извлечения из растения, это соединение образует кристаллический порошок белого цвета, который легко растворяется в воде и в спирте.

Фармакологическое действие

Активное вещество гиосцина бутилбромид, содержится в некоторых лекарственных средствах, которые обладают м-холиноблокирующим эффектом, а также некоторым спазмолитическим воздействием.

Это растительное соединение блокирует так называемые м-холинергические рецепторы. Препараты, содержащее это вещество, оказывают атропиноподобные эффекты, что выражается в виде расширения зрачков, присоединяется паралич аккомодации, может несколько повышаться внутриглазное давление, возникает тахикардия, повышается AV проводимость.

Кроме того, происходит расслабление гладких мышечных волокон пищеварительного тракта, а также желчевыводящих путей и мочевыводящих, матки, бронхов, помимо этого гиосцина бутилбромид замедляет перистальтические процессы, уменьшает секреторную функцию потовых, слюнных и слизистых желез.

Во время внутреннего применения препаратов, содержащих этот растительный алкалоид в своем составе, он плохо всасывается из пищеварительного тракта, кроме того, обладает низким связыванием с протеинами плазмы.

Показания к применению

Перечислю, когда средства, включающие в состав гиосцина бутилбромид, показаны к применению:

При спастических состояниях ЖКТ, а также желчного трактат и мочеполового, как например, при кишечной, желчной и почечной колике, при холецистите;
При дискинезии желчевыводящих путей спастического характера;
При язвенной болезни, протекающей непосредственно в фазе обострения;
Эффективно средство при альгодисменорее (болезненные менструации).

При проведении эндоскопического исследования пищеварительного тракта с целью расслабления мускулатуры.

Противопоказания к применению

Среди противопоказаний можно отметить повышенную чувствительность к гиосцина бутилбромиду, а также к иным алкалоидам красавки, кроме того, при закрытоугольной глаукоме средство не применяют, а также до шестилетнего возраста и при так называемом мегаколон (патологическом увеличении толстого кишечника).

Среди ограничений к применению препаратов гиосцина бутилбромида можно отметить подозрение на наличие кишечной непроходимости; закупорку мочевыводящих путей, в том числе и при аденоме простаты; при кардиологической патологии, в частности при так называемой мерцательной тахиаритмии.

Применение и дозировка

Лекарственные средства, содержащие в составе это вещество, могут быть использованы внутрь, а также их вводят ректальным способом, при этом дозировка медикаментозного препарата подбирается квалифицированным доктором индивидуально.

Взрослым лицам и малышам старше шестилетнего возраста внутрь обычно назначают препарат в дозировке от 10 до 20 миллиграммов от трех до пяти раз на протяжении суток. Ректально лекарство используют в такой же дозе, что равноценно одному или двум суппозиториям до трех раз в день.

Побочные действия

Перечислю, какие возможны побочные проявления в ответ на применение лекарственных средств, содержащих в составе активное вещество гиосцина бутилбромид: отмечается некоторая сонливость, амнезия (потеря памяти), нарушение аккомодации, глаукома, повышение чувствительности глаз к яркому свету, присоединяется сухость глотки и полости рта, отмечается запор, кроме того, тошнота и рвота.

Возможны и другие нежелательные проявления в виде аллергических реакций дерматологического характера, как например, зуд, сыпь, покраснение и отечность кожных покровов, не исключены и анафилаксические состояния с затруднением дыхания. Кроме того, возникает снижение потоотделения, присоединяется сухость кожи, а также тахикардия.

Передозировка

При передозировке будут отмечаться следующие симптомы: , расширение зрачков, сухость слизистых, отсутствие реакции на свет, затруднение глотания, судороги, тахикардия, присоединяется гипертермия, нарушение сознания, не исключены галлюцинации, угнетение ЦНС, кроме того, остановка дыхания, а также парез мочевого пузыря и кишечника.

В этом случае пациенту проводят следующее лечение: первым делом следует промыть желудок, после чего больному дают активированный уголь и магния сульфат, назначают форсированный диурез, вводят физостигмин каждый час или же галантамин.

Для ликвидации пареза кишечника, равно как и тахикардии больному назначают неостигмина метилсульфат, при судорогах показан магния сульфат, кроме того, эффективна , ИВЛ и так далее.

Препараты, содержащие гиосцина бутилбромид

Активное вещество гиосцина бутилбромид содержится в медикаментозном средстве Бускопан, Гиосцин, а также Спанил. Перечисленные лекарственные препараты выпускаются фармацевтической индустрией в виде таблеток, которые сверху покрыты тонкой оболочкой, кроме того, есть ректальные суппозитории и раствор, который рекомендуется использовать для проведения инъекций.

Заключение

Применение средств, содержащих этот растительный алкалоид, должно проводиться по рекомендации квалифицированного специалиста. Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.

Основой всех лекарственных средств является определенное действующее вещество. Помимо него, в состав лекарства входят и дополнительные соединения. Они могут оказывать незначительное влияние или не иметь такового вовсе. Сегодняшняя статья расскажет вам о том, что такое гиосцина бутилбромид. Вы узнаете о способе его применения и ознакомитесь с препаратами, его содержащими.

Общее описание действующего вещества и его форма выпуска

Гиосцина бутилбромид относится к М-холинолитикам. Он имеет форму кристаллического белого порошка. Именно в таком виде данное вещество входит в состав некоторых препаратов. Медикамент способен оказывать спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру человеческого организма. Также он обладает атропиноподобными эффектами (расширяет зрачки, учащает пульс, расслабляет мышцы бронхов, матки, мочевого пузыря, замедляет перистальтику кишечника).

Гиосцина бутилбромид выпускается в виде драже-таблеток, а также ректальных суппозиториев. Реже можно встретить медикамент в форме раствора для инъекционного применения.

Гиосцина бутилбромид: торговое название

Как вы уже знаете, описанное вещество является действующим в некоторых препаратах. Наиболее популярным является «Бускопан». Таблетки имеют в своем составе основной компонент количеством 10 мг. Также популярность имеют и ректальные суппозитории. В них содержится 10 мг такого вещества, как гиосцина бутилбромид. «Бускопан» продается без рецепта и имеет стоимость от 350 до 450 руб.

Еще одно лекарство, созданное на основе описанного компонента, - «Неоскапан». Оно менее популярно, чем предыдущее. Чаще это средство используется для стационарного лечения в медицинских учреждениях. Препарат имеет форму раствора для инъекций. Его вводят внутривенно или внутримышечно. Одна ампула содержит 20 мг действующего вещества.

«Бускопан», «Неоскапан» и гиосцина бутилбромид - аналоги по своему составу и действию.

Показания и противопоказания: информация из аннотации

Лекарство назначается пациентам, страдающим следующими патологиями:

• спазмы желудочно-кишечного тракта;
• почечная, желчная и печеночная колика;
• спазм мочеполового тракта;
• язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
• альгодисменорея и так далее.

Препарат используется для подготовки пациентов к диагностическим и хирургическим вмешательствам. Он входит в перечень медикаментов, используемых в премедикации (для подготовки к анестезии).

Запрещено использовать средство гиосцина бутилбромид самостоятельно. Назначение к его применению нужно получить у врача. Также следует перед приемом лекарства обратить внимание на противопоказания. К таковым относятся следующие состояния:

• гиперчувствительность и возможность аллергии на составляющие;
• кишечная непроходимость или подозрение на нее;
• аденома предстательной железы;
• обструкция мочеполовых путей;
• тахикардия или аритмия;
• заболевания сердца и сосудов, проявляющиеся угнетением или затруднением дыхания;
• атеросклероз сосудов головного мозга.

Медикамент не стоит использовать во время беременности. Но в случае необходимости врач может дать такую рекомендацию. Если требуется терапия в период лактации, то стоит решить вопрос о временном или полном прекращении грудного вскармливания.

Гиосцина бутилбромид: инструкция по применению

Способ использования медикамента напрямую зависит от его формы выпуска. Для амбулаторного лечения обычно назначают таблетки и суппозитории. В условиях стационара приоритетным является применение раствора для инъекций.

Взрослым пациентам и детям от 6 лет назначается от 30 до 100 мг действующего вещества в виде таблеток. Эту порцию нужно разделить на несколько приемов. За одно применение следует употреблять не более 1 драже. Ректальные суппозитории вводятся 3 раза в сутки по 1-2 свечи. Максимальная суточная доза медикамента в этом виде - 60 мг.

В виде инъекций и детям до 6 лет вещество гиосцин бутилбромид инструкция по применению не рекомендует. В этих ситуациях лекарство принимается в соответствии с дозами, установленными врачом, и только по индивидуальным рекомендациям.

В заключение

Спазмолитики имеют широкое применение в хирургии, гинекологии, урологии, проктологии и других отраслях медицины. Назначаемые препараты нужно использовать в соответствии с инструкцией и рекомендациями доктора. При обнаружении побочных реакций следует прекратить прием и обратиться к врачу. Гиосцина бутилбромид имеет побочные действия в виде сонливости, тахикардии, повышенной возбудимости, сухости слизистых оболочек, нарушения пищеварения и так далее. Также во время терапии могут обостриться хронические заболевания. Следите за своим самочувствием и будьте здоровы!

Формула: C21H30BrNO4, химическое название: -9-Бутил-7-(3-гидрокси-1-оксо- 2-фенилпропокси)-9-метил-3-окса-9-азониятрициклононана бромид.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, м-холиноблокирующее.

Фармакологические свойства

Гиосцина бутилбромид оказывает блокирует действие на м-холинергические рецепторы. Гиосцина бутилбромид имеет атропиноподобные эффекты: паралич аккомодации, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, ускорение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, увеличение частоты сердечных сокращений, стимуляция функциональной активности атриовентрикулярного узла и автоматизма синусного узла, расслабление гладкой мускулатуры моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, снижение секреции экскреторных желез (слизистых, слюнных, потовых), замедление перистальтики. Гиосцина бутилбромид при приеме внутрь плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы связывается плохо. В наибольшем количестве гиосцина бутилбромид находится в желудочно-кишечном тракте, печени, желчном пузыре и протоках и почках. Выводится в основном кишечником, в небольшом количестве почками.

Показания

Спастические состояния желудочно-кишечного тракта, мочеполового и желчного тракта (желчная колика, почечная колика, холецистит, пилороспазм, кишечная колика), спастическая дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей, альгодисменорея, обострение язвенной болезни (в составе комплексного лечения), функциональные и эндоскопические диагностические исследования органов пищеварения (чтобы расслабить гладкую мускулатуру).

Способ применения гиосцина бутилбромида и дозы

Гиосцина бутилбромид принимается внутрь, вводится ректально, доза устанавливается индивидуально. Пациентам старше 6 лет: ректально вводят 3 раза в сутки по 10 – 20 мг (1 – 2 суппозиторию) или внутрь принимают 3 – 5 раз в сутки по 10 – 20 мг.
Следует учитывать значительные различия индивидуальной чувствительности у разных больных к гиосцину, в том числе вероятность развития галлюцинаций, возбуждения при использовании обычных доз. Вероятность побочных реакций повышается у больных пожилого возраста. Во время терапии запрещается прием алкоголя. Необходимо избегать в жаркую погоду и при выполнении интенсивных физических нагрузок перегрева, а также сауны и горячих ванн. Во время лечения нельзя водить автотранспорт и выполнять другие виды деятельности, где необходима повышенная скорость реакции и внимание. Для снижения сухости во рту можно применять мелкие кусочки льда, жевательную резинку без сахара, заменители слюны. Необходимо учитывать, что сохраняющаяся более 14 дней сухость во рту увеличивает риск развития патологий десен, зубной эмали, грибковых инфекций ротовой полости. Отмену препарата необходимо проводить постепенно (при быстрой отмене возможно развитие потливости, тошноты, головокружения).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим алкалоидам красавки), миастения gravis, закрытоугольная глаукома, мегаколон, возраст до 6 лет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тахиаритмии, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, острый отек легких.

Ограничения к применению

Подозрение на кишечную непроходимость; склонность к тахиаритмиям; патология системы кровообращения, при которых повышения частоты сердечных сокращений является нежелательным (включая мерцательную аритмию, тахикардию, ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию, митральный стеноз, острое кровотечение); гипертиреоз (возможно усиление тахикардии); рефлюкс-эзофагит; гипертермия (температура может еще возрастать из-за подавления работы потовых желез); атония кишечника у ослабленных и пожилых больных (риск развития непроходимости); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом (понижение моторики желудка и пищевода и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут стать причиной замедления опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); возраст более 40 лет (риск проявления недиагностированной глаукомы); паралитическая непроходимость кишечника; неспецифический язвенный колит (возможно угнетение перистальтики кишечника, что повышает риск развития паралитической непроходимости кишечника; также возможно обострение или проявление такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); печеночная недостаточность (снижение метаболизма); ксеростомия (продолжительное использование может стать причиной дальнейшее понижение слюноотделения); почечная недостаточность (риск развития побочных реакций из-за понижения экскреции); миастения (из-за ингибирования действия ацетилхолина может ухудшаться состояние); хронические болезни легких, в особенности у пациентов младшего возраста и ослабленных больных (снижение бронхиальной секреции может стать причиной сгущения секрета и образования пробок в бронхах); задержка мочи или предрасположенность к ней или болезни, которые сопровождаются обструкцией мочевыводящих путей (включая шейки мочевого пузыря из-за гипертрофии предстательной железы); автономная (вегетативная) невропатия (могут усиливаться паралич аккомодации и задержка мочи); токсикоз беременности (риск усиления артериальной гипертензии); болезнь Дауна (возможно повышение частоты сердечных сокращений и необычное расширение зрачков); повреждения мозга у детей (могут усиливаться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы); центральный паралич у детей (может быть наиболее выражена реакция на антихолинергические препараты).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно использование гиосцина бутилбромида при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект лечения больше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия гиосцина бутилбромида

Пищеварительная система: вздутие живота, сухость слизистых оболочек (включая и в полости носа и рта), тошнота, запор, и рвота;
мочевыделительная система: задержка мочи или нарушение мочеиспускания;
орган зрения: парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, повышение артериального давления;
нервная система: головокружение, нервозность, головная боль, слабость, нарушение речи, атаксия, спутанность сознания или возбуждение (наиболее часто у пожилых пациентов), нарушение сна (сонливость или бессонница), амнезия или снижение памяти (при продолжительном использовании у пожилых больных, в особенности у имевших раньше нарушение памяти);
аллергические реакции: крапивница или прочие кожные проявления; прочие: уменьшение потоотделения, снижение потенции, покраснение кожи.

Взаимодействие гиосцина бутилбромида с другими веществами

Гиосцина бутилбромид усиливает м-холиноблокирующее действие H1-антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, амитриптилин, имипрамин), хинидина, дизопирамида, амантадина, прочих м-холинолитиков (включая тиотропия бромид, ипратропия бромид). Одновременное использование гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) ведет к ослаблению действия на желудочно-кишечный тракта обоих препаратов. Гиосцина бутилбромид повышает риск развития тахикардии, которая вызывается бета-адренергическими препаратами. При совместном использовании гиосцина бутилбромид усиливает действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке гиосцина бутилбромидом развиваются следующие симптомы: расширение зрачков и отсутствие их реакции на свет, охриплость голоса, сухость слизистых оболочек, затруднение глотания, гипертермия, тахикардия, гиперемия кожи, галлюцинации, нарушение сознания, судороги, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания, парез мочевого пузыря и кишечника. Необходимо: промывание желудка вместе с активированным углем и далее с 15% сульфатом магния, проведение форсированного диуреза, повторные введения галантамина (каждые 1 – 2 часа) или физостигмина (каждые 0,5 – 1 часа), для устранения тахикардии и пареза кишечника возможно использование неостигмина метилсульфата, при не тяжелых судорогах и умеренном возбуждении введение сульфата магния; в тяжелых случаях - оксигенотерапия, натрия оксибат, искусственная вентиляция легких; катетеризация мочевого пузыря при затрудненном мочеиспускании; больным с глаукомой инстилляция пилокарпина, при необходимости возможно системное применение холиномиметиков.

Описание

Подробное описание

Подробное описание

Фармакологическое действие

Блокирует м-холинергические рецепторы. Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим алкалоидам красавки), закрытоугольная глаукома, миастения gravis, мегаколон, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, амнезия, нарушение аккомодации, повышение чувствительности глаз к свету, обострение глаукомы.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.

Прочие: сухость кожных покровов, покраснение кожи, тахикардия, затруднение мочеиспускания, уменьшение потоотделения.

Взаимодействие

Усиливает м-холиноблокирующее действие трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, кломипрамина, имипрамина), H 1 -антигистаминных средств, хинидина, амантадина, дизопирамида, других м-холинолитиков (в т.ч. ипратропия бромида, тиотропия бромида). Совместное применение гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих ЛС. Гиосцина бутилбромид увеличивает риск тахикардии, вызываемой бета-адренергическими средствами.

Передозировка

Симптомы: расширение зрачков и отсутствие реакции на свет, сухость слизистых оболочек, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением ЦНС, остановкой дыхания, парезом кишечника и мочевого пузыря.

Лечение: промывание желудка с активированным углем и затем с 15% магния сульфатом, форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 0,5–1 ч) или галантамина (каждые 1–2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение неостигмина метилсульфата, при умеренном возбуждении и не тяжелых судорогах - магния сульфата; в тяжелых случаях - натрия оксибат, оксигенотерапия, ИВЛ; при затрудненном мочеиспускании - катетеризация мочевого пузыря. Пациентам с глаукомой - инстилляция пилокарпина, в случае необходимости возможно системное введение холиномиметиков.